Цитопротекторное действие что это такое

Цитопротекторы: препараты, классификация и особенности

Слышали ли вы об антигипоксантах? Это одно из направлений препаратов-цитопротекторов. Широко применимы не только при лечении заболеваний желудочно-кишечной системы, но и в кардиологии, неврологии. Мы приглашаем вас познакомиться с характеристикой данной лекарственной группы, ее классификацией, а также конкретными препаратами категории.

Что это?

Начнем с определения. Препараты-цитопротекторы - лекарства с целенаправленным и своевременным воздействием и на системные, и на локальные уровни повреждения, что вызвано развитием заболевания, цель которого - предотвращение необратимых изменений жизненных систем.

В основе этих лекарств - антигипоксическая защита клеточного кластера. Отсюда все препараты-цитопротекторы должны обладать достоинствами антигипоксантов.

Самые известные соединения группы - следующие:

"Креатин-фосфат".
"Милдронат".
"Убихинон".
"Цитохром С".
"Мексидол".
"Триметазидин" и проч.

Сфера применения

В настоящее время широко применяются в неврологии и кардиологии. В сравнении с другими средствами считаются новыми и даже экспериментальными способами лечения.

Хоть на сегодня еще не сформирована большая доказательная база, на основе уже полученных результатов можно судить о клинической эффективности цитопротекторов, отсутствии серьезных побочных эффектов. Все это говорит о перспективности метода как в комплексной терапии, так и конкретно в лечении сердечно-сосудистых патологий.

Что такое гипоксия?

Если цитопротекторы в терапии - это средства с антигипоксическим эффектом, то для большего понимания их сущности следует разобрать само понятие "гипоксия".

Так называется целый комплекс дисбалансов:

В энергетическом обмене веществ. Ацидоз и лактат-ацидоз, общий недостаток энергии клеткам.
В строении мембран клеток. Гидроперекиси мембранных белков и липидов, разрывы нуклеиновых кислот в толще ядрышка.
В рецепторных мембранных механизмах клетки. Эксайтотоксичность, потеря гомеостаза кальция, дефицит регуляции трофотропной.
Цитокиновое равновесие. Увеличение сочетаний провоспалительной природы цитокинов, развитие воспалительных очагов на границах повреждений.

Равновесие химического синтеза анти- и проапоптозных белков. Может закончиться гибелью всей клетки.

Средства должны бороться со всеми проявлениями обозначенного сочетания дисбалансов.

Требования к цитопротекторам

Существует ряд определенных требований к метаболически активным препаратам-цитопротекторам:

Стимуляция, "растормаживание" и иная поддержка процесса гликолиза.
Активация энергетических путей метаболизма, связанных с гликолизом.
Снижение уровня лактат-ацидоза, нефосфорилирующих категорий окисления.
Увеличение КПД клеточного дыхания, снижение потребностей тканей в кислороде.
Сохранение химических синтезов рибонуклеиновой кислоты.

Свойства современного препарата

Современный цитопротектор, в идеале, должен бороться со всеми дисфункциями, которыми чревато общее состояние гипоксии. В частности, он должен "уметь" следующее:

Поддерживать ряд реакций цикла Кербса и гликолиза.

Снижать интенсивность стресса оксидативной природы.
Блокировать воспалительные, адгезивные реакции.
Препятствовать транскрипции белков патологической группы.
Устранять избытки эрготропных влияний.

Градация препаратов

Представим теперь классификацию цитопротекторов - в ней выделяется девять категорий:

Сукцинаты, призванные увеличивать производительность гликолиза. Это "Мексидол", "Реамберин", "Цитофлавин", "Мафусол" и проч.
Препараты, относящиеся к другим группам, но также оказывающие влияние на производительность гликолиза. Это "Изотиобарбамин", "Амтизол", "Гутимин".
Стимуляторы ко-трансмиссии, а также гликолиза в трофотропной системе. Это "Церебролизин", "Актовегин".
Препараты, которые призваны воздействовать на холинергические системы головного мозга и ряд холотропных веществ (в свою очередь воздействующих на липидергические системы мембран клеток организма). Это "Галантамин", "Глиатилин".
Пептидергические препараты. Это "Кортексин", "Семакс", "Актовегин", "Церебролизин".

Препараты, что протезируют нативные комплексы дыхательных путей, а также редокс-системы. Это "Идебенон", "Олифен", "Убихинон".
Препараты, призванные протезировать макроэргические клеточные элементы. Это "Милдронат", "Этомоксир", "Ранолазин".
Ряд перспективных цитопротекторов, воздействующих на пока что мало изученные рецепторные комплексы.

Ряд перспективных цитопротекторов

Давайте кратко представим препараты, относящиеся к данной группе - их можно также разделить на несколько категорий:

Вещества, что воздействуют на глутаматэргические комплексы.
Вещества, влияющие на эндотелинергические системы, рецепторы последних.
Вещества, воздействующие на липидергические комплексы мембран клеток.
Вещества, призванные воздействовать на адгезивные молекулы, наблюдающиеся в локации ишемического поражения.
Вещества, что могут влиять на рецепторы уже внутриядерных каспаз.

Классификация по локализации фармакологического эффекта

Классификация была предложена ученым Михиным В. П. в 2011 году. По ней все цитопротекторы можно разделить на такие категории:

Антиоксиданты, а также митохондриальные вещества, что обладают антиоксидантным эффектом.
Стимуляторы гликолиза анаэробного.
Транспортировщики энергетического компонента в митохондрии.
Стимуляторы цитохромных цепей.
Внутримитохондриальные препараты.
Вещества, тормозящие окисление жирных кислот.

Прямые стимуляторы окисления глюкозы.

Отдельные средства-цитопротекторы

Представим более развернутый список препаратов-цитопротекторов - краткие характеристики тех средств, что сегодня популярны в отечественной медицине:

"Реамберин". Один из первых сукцинатов. Отличается широким спектром действия - показан для детоксикации, усиления диуреза, восполнения гиповолемии, гемодилюции и проч. Может использоваться не только при антигипоксической, но и при дезинтоксикационной, мембранопротекторной, дезоксидантной терапии.
"Мафусол". Это инфузионный антигипоксант. Натрия фумарат в его составе способен преображаться в сукцинат, что будет особенностью биотрансформаций субстратов дикарбоновой половины цикла Кербса.
"Цитофлавин". Препарат обеспечивает и первичную, и вторичную цитопротекцию. Выяснено его воздействие на оксидативный, медиаторный, метаболический, гипотаксический воспалительный дисбаланс. Эффект - восстановление сенсорных, двигательных возможностей, регресс общемозговых дисфункций.
"Мексидол". Отличается сравнительно быстрым антиоксидантным воздействием. Однако его антигипоксическая сила мала в сравнении, например, с "Цитофлавином".
"Глиатилин". Является прямым предшественником синтеза ацетилхолина, который считается главным трофотропным медиатором человеческого организма. Однако для действия "Глиатилина" необходима предварительная работа стимуляторов гликолиза. Сам же он способен усилить эффект от таких препаратов, как "Церебролизин", "Актовегин".
"Актовегин". Известен своим рецепторотробным и метаболотропным влиянием на компоненты кластера клетки. Специалисты свидетельствуют, что данное вещество играет роль так называемой "метаболистической подстилки", что помогает раскрыть действие конкурентных прямых антагонистов трофотропной системы. Терапевтическая применимость "Актовегина" очень широка на фоне его малой токсичности - возможно назначать большие дозы средства.
"Церебролизин". Средство, что выдержало испытание временем. Препарат призван регулировать уровень триптофана в печени и головном мозге. Доказано, что антиоксидантное воздействие "Церебролизина" распространяется не только на клетку, но и на матрикс. Может использоваться для первичной цитонейропротекции.
"Убихинон", "Цитохром С" и "Креатинфосфат". Эти средства содержат в своем составе естественные человеческие метаболиты. Первые два препарата - компоненты дыхательной цепи, последний - "дежурный" энергетический источник.
"Цитохолин". Недавно зарегистрированное средство. Является стабилизатором цикла Кеннеди - гомеостазирует липидные элементы структур клеточных мембран, сохраняя тем самым их композицию.
"Милдронат" и "Триметазидин". Опосредствованные стимуляторы процессов гликолиза. Эффект их действия достигается за счет ингибирования Р-окислений жирной кислоты. Их опосредованное и многоступенчатое действие направлено, таким образом, на "растормаживание" гликолиза.

На этом закончим описание цитопротективных средств и препаратов. Перейдем к их более узкой разновидности.

Цитопротекторы в терапии заболеваний желудка

В эту категорию будут относиться те лекарственные средства, которые повышают защитные свойства желудочных слизистых оболочек, их устойчивость к воздействию ульцерогенных факторов. В частности, НПВС.

Препараты-цитопротекторы в гастроэнтерологии:

Синтетические альтернативы простагландинов. Мы разберем самый популярный - "Мизопростол".
"Сукральфат".
Препараты висмута. Противоязвенный эффект данных лекарств в современности связывают уже с антигеликобактерной активностью.

Теперь перейдем к конкретным средствам.

"Мизопростол"

Чем выделяются данные цитопротекторы в лечении язвенной болезни желудка? "Мизопростол" известен следующим:

Стимуляция выработки гликопротеинов защитной желудочной слизи.
Улучшение кровообращения в органе.
Увеличение бикарбонатной секреции.
Высокая антисекреторная активность. Что это значит? "Мизопростол" подавляет и стимулированную, и базальную выработку железами соляной кислоты.

Препарат считается достаточно эффективным при обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки. При дуоденальных язвах заживление отмечается у 76-85% больных через четыре недели, при язвах желудка - у 51-62% через восемь недель.

Главные показания к применению - профилактика и терапия гастродуоденальных язвенных и эрозивных повреждений, что вызываются нестероидными противовоспалительными лекарствами. Отсюда "Мизопростол" часто назначают для заживления медикаментозных язв, исчезновения которых он помогает достигнуть без отмены НПВС.

Побочные эффекты от медикаментозного лечения цитопротекторами:

Схваткообразные ощущение в животе.
Диспептического рода расстройства.
Диарея, вызванная усилением перистальтики кишечника.
Кожные высыпания.
Кровянистые выделения из влагалища у женщин (поэтому применяется спустя два-три дня после менструации).
Боли внизу живота.

"Мизопростол" противопоказан беременным женщинам.

"Сукральфат"

Прочие торговые названия - "Сукрафил", "Вентер", "Сукрамал", "Алсукрал". Является алюминиевой основной солью сульфата сахарозы. Вещество нерастворимо в воде, при пероральном приеме практически не всасывается ЖКТ.

Доказано, что частота рубцевания язв 12-перстной кишки и желудка на фоне приема средства достигает 70-80%. В настоящее время он уже не применяется в рамках курсового лечения при обострении язвенных заболеваний. Сегодня основное поле его применения - терапия гастродуоденальных язв, что являются следствием приема медикаментов с ульцерогенными свойствами.

"Сукральфат" используется также для профилактики стрессовых кровотечений у пациентов с ожогами, травмами, эрозивных, язвенных поражений ЖКТ, вызванных злоупотреблением острой пищей, алкогольными напитками. Отдельное показание - гиперфосфатемия у пациентов, находящихся на диализе.

Основные побочные эффекты следующие:

Крапивница.
Головокружение.
Запоры.

С осторожностью назначается больным с зафиксированной почечной недостаточностью.

Цитопротекторы - относительно молодая группа препаратов. Однако мы видим ее многочисленность, широкий спектр применения, доказанную результативность использования.

Цитопротекторы в терапии заболеваний желудка. Оптимальный подход к выбору препарата

Яковенко А.В., Григорьев П.Я., Яковенко Э.П., Агафонова Н.А., Прянишникова А.С.,
Иванов А.Н., Алдиярова М.А., Солуянова И.П., Анашкин В.А., Оприщенко И.В.
Российский государственный медицинский университет, Москва.

Слизистая оболочка желудка (СОЖ) постоянно подвергается воздействию экзогенных и эндогенных агрессивных субстанций, в связи с чем она обладает целым рядом взаимосвязанных цитопротективных механизмов, предупреждающих ее повреждение [5, 7]. Агрессивные факторы подразделяются на экзогенные и эндогенные, а также на внутрипросветные и гематогенные. К основным внутрипросветным эндогенным повреждающим субстанциям, с которыми СОЖ контактирует постоянно, относятся соляная кислота, пепсин и забрасываемые в желудок желчь и панкреатические ферменты. Экзогенные внутрипросветные факторы поступают в желудок периодически, в различных сочетаниях и количествах. К ним относятся бактерии, в первую очередь Helicobacter pylori (HP), вирусы, этанол, лекарственные препараты (НПВП, кортикостероиды, цитостатики и др.), пищевые компоненты (специи), а также термические характеристики принимаемых продуктов.

К гематогенным эндогенным повреждающим факторам относятся провоспалительные и вазоактивные медиаторы, продукты нарушенных метаболических процессов в организме (мочевина, мочевая кислота и др.), а также ряд экзогенных повреждающих субстанций: вирусы, бактерии и их токсины, лекарства, химические субстанции, соли тяжелых металлов и др., поступающие в организм, минуя желудочно-кишечный тракт. Под влиянием экзогенных и эндогенных ксенобиотиков в СОЖ нарушаются метаболические процессы, что приводит к появлению новых биологических субстратов, оказывающих тканевой деструктивный эффект.

Основными механизмами действия повреждающих СОЖ агентов являются [1, 7]:

1) падение трансмембранного потенциала поверхностного эпителия, способствующего обратной диффузии водородных ионов в СОЖ;

2) деградация пристеночной слизи и повреждение поверхностного эпителия СОЖ;

3) индукция синтеза провоспалительных субстанций в СОЖ;

4) блокада продукции противовоспалительных тканевых простагландинов и АТФ;

5) активация тканевых фосфолипаз;

6) активация перекисного окисления липидов в эпителии СОЖ;

7) нарушение кровотока и сосудистой проницаемости в СОЖ.

При этом механизмы повреждения СОЖ при воздействии различных факторов агрессии нередко суммируются и в то же время имеют определенные различия (табл.

1).

Таблица 1. Факторы, повреждающие СОЖ, и ведущие механизмы их действия

Механизмы действия Основные повреждающие факторы H+ HПВП желчные
кислоты этанол HP пепсин Падение трансмембранного потенциала, обратная диффузия H+ + + + + + - Прямое повреждение эпителия СОЖ + + + + + + Индукция синтеза провоспалительных субстанций - - - + + - Снижение синтеза тканевых простагландинов, АТФ - + - - + - Активация тканевых фосфолипаз - - - + + - Активация перекисного окисления липидов - + - + + - Нарушение сосудистой проницаемости - + - - + + Снижение кровотока СОЖ - + - - + - Деградация защитной слизи - + + + + + Повреждение поверхностного эпителия СОЖ + + + + + + Нарушение процессов регенерации эпителия СОЖ + + + + + -

Желудочная цитопротекция включает большой спектр внутрипросветных и тканевых механизмов, взаимодействие которых обеспечивает целостность СОЖ и ее устойчивость к факторам агрессии. Протективные механизмы СОЖ находятся в тесном взаимодействии и регулируются нервными и гуморальными механизмами с участием нейропептидов и вазоактивных медиаторов [5].

Слизистый протективный барьер желудка имеет три линии защиты [3]. Первая линия включает слизь, желудочную и дуоденальную секрецию бикарбонатов, гидрофобную поверхность СОЖ и двенадцатиперстной кишки. Слизь представляет собой водонерастворимый гель, состоящий из гликопротеиновых полимеров, тесно прилегающих к поверхности эпителиальных клеток. В состав ее входят IgA, лизоцим, лактоферрин и другие компоненты. Слой слизи защищает СОЖ от физических и химических воздействий, от действия соляной кислоты и пепсина, бактерий, вирусов и их токсинов. Секреция бикарбонатов уменьшает агрессивные свойства соляной кислоты и повышает уровень рН защитного слоя слизи.

Вторую линию защиты СОЖ составляет эпителиальный барьер. Апикальные поверхности покровного желудочного эпителия и межклеточные соединения чрезвычайно устойчивы к обратной диффузии H+ благодаря наличию на их базолатеральных поверхностях двух транспортных систем, удаляющих водородные ионы из СОЖ. Целостность данного барьера регулируется эндогенными факторами роста, одним из которых является трансформирующий фактор роста - a. Данный барьер нарушается в первую очередь при развитии воспалительного процесса в СОЖ, ассоциированного с персистенцией HP. В состав данного барьера входят тканевые субстанции, содержащие сульфгидрильные группы (глютатион- и тиолсодержащие протеины), которые являются мощными естественными антиоксидантами, а также ловушками для свободных радикалов водорода и кислорода, включая и экзогенные, поступающие со слюной и пищей. Определенная роль в поддержании второй линии защиты принадлежит компонентам врожденного и адаптационного иммунитета (Toll-подобные рецепторы, антибактериальные пептиды, a- и b-дефенсины, IgA и др.), которые обеспечивают устойчивость СОЖ к внедрению патогенных бактерий, вирусов и их токсинов [5].

Третья линия защиты включает нормальный кровоток, который способствует удалению H+, обеспечивает энергией метаболические процессы, поддерживает первую и вторую линии защиты, а также репаративные процессы в СОЖ. Схема функционирования протективных и репаративных механизмов СОЖ представлена на рис. 1.

Рис. 1 Защитные и репаративные механизмы слизистой оболочки желудка

Для восстановления защитных свойств СОЖ используются цитопротекторы. Последние включают группы лекарственных средств с различными механизмами действия, которые стабилизируют защитные свойства слизи за счет снижения факторов агрессии и/или повышения факторов защиты; способствуют заживлению эрозий и язв; восстанавливают структуру и функцию эпителия желудочно-кишечного тракта.

Основными цитопротекторами, которые используются в клинической практике, являются препараты висмута (висмута трикалия дицитрат - де-нол), сукральфат, мизопростол, пентоксифиллин [4]. Кроме того, опосредованным цитопротективным эффектом обладают также препараты, снижающие кислотную продукцию (ингибиторы протонной помпы, блокаторы h3-рецепторов гистамина), алюминийсодержащие антациды, донаторы сульфгидрильных групп (s-адеметионин, барбитураты, тиопентал и др.), а также восстанавливающие тканевой кровоток.

Механизмы действия основных цитопротекторов представлены в табл. 2 [2, 6, 7].

Таблица 2. Механизмы действия цитопротекторов СОЖ

Механизм действия Препараты де-нол сукральфат мизопростол пентокси-
филлин Повышение синтеза слизи и бикарбонатов + - - - Повышение синтеза простагландинов + + + - Антиоксидантный эффект + + - - Снижение содержания провоспалительных цитокинов + + - + Снижение активности пепсина + + - - Связывание желчных кислот ± + - - Связывание с белками в зоне воспаления и некроза + + - - Улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке + - + + Повышение содержания эпидермального фактора роста + - - - Ингибирование NO синтетазы и адгезии бактерий + - - -

Анализ представленных в табл. 2 данных показал, что препараты висмута обладают наиболее широким спектром механизмов цитопротекции. Так, назначение де-нола приводит к снижению продукции и активности пепсина. Препарат селективно связывается с белками дна язвы и создает защитный слой - барьер для диффузии H+, препятствующий повреждению области СОЖ, лишенной защитного эпителиального покрова. Де-нол стимулирует локальный синтез простагландинов в СОЖ, увеличивает секрецию слизи и гидрокарбонатов; усиливает кровоток в СОЖ, подавляет продукцию цитокинов клетками воспалительного инфильтрата; обеспечивает реконструкцию экстрацеллюлярного матрикса и полноценный ангиогенез, а также усиливает репаративный эффект, опосредованный эпидермальным фактором роста [2, 4].

Основными показаниями к назначению цитопротекторов являются заболевания желудка, сопровождающиеся структурными нарушениями СОЖ (язвенная болезнь, гастриты, мукозиты и др.). В ряде случаев данные препараты назначаются также для профилактики повреждения СОЖ (при приеме ульцерогенных средств, стрессовых состояниях и др.). Выбор цитопротектора и схемы его назначения зависят от этиологии и ведущих звеньев патогенеза патологического процесса в желудке.

Ориентировочный подход к выбору препарата - цитопротектора - представлен в табл. 3.

Таблица 3

Заболевания ЖКТ Препарат выбора де-нол сукральфат мизопростол пентокси-
филлин Язвенная болезнь, ассоциированная с НР + - - ± Хронический гастрит, ассоциированный с НР + - - ± Гастропатии, обусловленные приемом: - - - - НПВП + - + - алкоголя + + - + цитостатиков - + - + Стрессовые язвы + + - + Рефлюкс-гастрит - + - - Мукозиты, связанные с приемом цитостатиков + ± - ± Инфекционная диарея + - - -

Как следует из приведенных в табл. 3 данных, де-нол является универсальным цитопротектором, который может быть использован практически при всех этиопатогенетических вариантах воспалительно-деструктивных поражений слизистой оболочки пищеварительного тракта [2].

Общепринятые схемы терапии цитопротекторами:

1. препараты висмута (висмута трикалия дицитрат - де-нол), 120 мг 4 раза в день, 2-4 недели;

2. сукральфат, 1,0 г 4 раза в день, 2-4 нед;

3. мизопростол, 200 мкг 4 раза в день, 4-8 нед;

4. пентоксифиллин, 400 мг 3 раза в день, 4 нед.

Цитопротекторы могут включаться в схемы лечения основного заболевания, а в ряде случаев - назначаться в виде монотерапии. При их рациональном использовании существенно повышается эффективность лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

ЛИТЕРАТУРА

1. Hunt, R.Н. Hellcobacter pylori. Basic mechanisms to clinical сиге 2000 / R.Н. Hunt, G.N.J. Tytgat. - Kluwer Academic Publishers, 2000. - 689 р.

2. Lambert, J.R., Pharmacology of colloidal bismuth subcitrate (De-Nol) and use in non - ulcer dyspepsia / JR Lambert, McLean // Hellcobacter pylori in peptic ulceration and gastritis; eds. В.J. Marshall, R.W. МсCallum, R.L. Guerrant. - Oxfotd, London, Edinburgh, Melbourne: Blackwell Scientific Publications, 1991. P. 201-209.

3. Powell D.W. Physiological concepts of epithelial barriers / D.W. Powell // Ed. А. Allen.

4. Mechanisms of mucosal protection in the upper gastrointestinal tract. - New York: Raven Press, 1984. P. 1-6.

5. Prichard P. Drags for the GUT / P. Prichard, R. Walt, R. Chapman // А practical guide to gastrointestinal and liver therapy. - London, Philadelphia, Toronto, Sydney; WB Saunders company limited, 1998. - 443 р.

6. Rose, S. Gastrointestinal and Hepatobiliary patnophysiology / S. Rose. - Madison; Fence Greek Publishing LLC, 1998. - 475 р.

7. Tarnawski F. Cellular and molecular mechanisms of ulcer healing. Is quality of mucosal scar affected by treatment? / F. Tarnawski, К. Таnue, А.М. Santos et al // Scand. J. GastroenteroL 1995. Suppl. 210. Vol. 9.

8. Whittle, BJR. Protective mechanisms of the gastric mucosa / В.J.R. Whittle // The stomach; eds. S. Gustavsson, D. Кumar, D.Y. Graham. - Edinburgh, London, Madrid: Churchill Livingstone, 1992. P. 81-101.

Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. 2006, №2, с.1-4.

Источник: http://www.gastroscan.ru

Защита кишечника (Энтеропротекторы) | «Все о желудке и ЖКТ»

Дефекты слизистой оболочки желудка и кишечника (микроповреждения, эрозии, язвы) могут появляться под воздействием агрессивных факторов экзогенного и эндогенного характера. Проще говоря, враг может напасть извне, а может – изнутри. У пищеварительного тракта от природы есть защитные силы, для того чтобы противостоять различным атакам. Но их не всегда хватает. В этом случае нужна подмога в виде лекарственных средств.

АГРЕССИВНЫЕ ФАКТОРЫ

Эндогенные факторы, (развивающееся из-за внутренних причин), считаются условно агрессивными: они выполняют ряд жизненно важных функций и становятся разрушителями только при определённых условиях. К ним относят желудочный сок (соляную кислоту), пепсин, липазу и желчные кислоты.

К экзогенным факторам, (возникающим под воздействием внешних причин), относят:

ЗАЩИТНЫЙ БАРЬЕР

Слизистая оболочка – это естественный высокопрочный барьер желудочно-кишечного тракта, который преграждает путь бактериям, токсинам, соляной кислоте, пепсину и другим опасным веществам.

Защита включает в себя несколько уровней:

бикарбонаты и так называемый неактивный слизистый слой. Основная функция слизи заключается в том, чтобы концентрировать и удерживать ионы соляной кислоты на своей поверхности, затрудняя их продвижение в желудочную полость. Таким образом слизь не дает эпителиальным клеткам желудка контактировать с агрессивными агентами. Кроме того, она защищает эпителий от механических микротравм грубыми частицами пищи и удерживает в себе бактерии, не давая им проникнуть в просвет желудка и 12-перстной кишки;
собственно эпителий. Он не только синтезирует слизь и бикарбонаты, но и сам является надежной защитной мембраной. Клетки эпителия, при попадании в них соляной кислоты, некоторое время ещё живут, а потом слущиваются, погибают и перемещаются в неактивный слой. На их место «встают» клетки-мигранты – так эпителиальный слой восстанавливается;
микроциркуляция крови в слизистой оболочке желудка также является одним из уровней защиты ЖКТ от агрессивных агентов. Через кровь эпителий снабжается кислородом, водой, питательными и буферными веществами. Понижение кровотока может стать причиной развития ишемии слизистой. В последующем это ведет к формированию язв и некрозов в эпителии.

Если на каком-то из структурных уровней слизистой появляются микро- или макроповреждения, она перестаёт полноценно нести свою защитную функцию. Через трещины, эрозии и язвы начинают проникать болезнетворные организмы. Пищеварительная система даёт сбой, который человек ощущает через боль в животе, изжогу, нарушения стула (диарея, запор), вздутие, метеоризм и другие неприятные симптомы. В конечном счёте патологический процесс в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) может привести к развитию онкологии.

РОЛЬ РЕБАМИПИДА В ЭНТЕРОПРОТЕКЦИИ

Энтеропротекторы – это препараты, которые защищают слизистую в кишечном секторе пищеварительного тракта. Они отражают атаки патогенных микроорганизмов, токсинов и прочих агрессоров и параллельно восстанавливают плотные контакты клеток, помогают рубцеваться эрозиям и язвам. После лечения энтеропротекторами обновлённая слизистая сама начинает нормально нести свою барьерную функцию.

В этой линейке препаратов можно выделить ребагит (ребамипид): при высокой эффективности он практически не даёт побочных эффектов (по данным исследований, 0,54% пациентов жалуются на незначительную побочку). Кроме того, препарат работает сразу на нескольких уровнях ЖКТ: защищает слизистую в желудке, кишечнике и на всей протяжённости пищеварительного тракта. Поэтому врачи-гастроэнтерологи назначают его при гастрите и язвенной болезни.

Ребагит также устраняет микроповреждения, невидимые для эндоскопии. Как определить, что они есть? Если человека мучат постоянная болезненность в животе, изжога, чувство переполненности, плохой аппетит и сон, метеоризм и вздутие. Но стоит восстановить слизистую оболочку – и все неприятные ощущения отступят.

lechenie/zashhita-zheludka-gastroprotekcziya

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного рефлю́кса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.

Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»^[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ^[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»[править | править код]

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»^[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н₂-блокаторы и периферические М-холинолитики^[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования[править | править код]

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н⁺/К⁺-АТФазой. При активизации молекулы Н⁺/К⁺-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H⁺ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K⁺ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl^-, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н₂, гастриновые CCK_B и ацетилхолиновые М₃. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca²⁺ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н⁺/К⁺-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е₂ и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н⁺/К⁺-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H₂-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики[править | править код]

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых противоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М₁-холинолитик пирензепин, который блокирует М₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н₂-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже^[4].

H₂-блокаторы[править | править код]

H₂-блокаторы (синоним: блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н₂-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H₂-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса[править | править код]

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К±АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н⁺ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов[править | править код]

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид^[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCK_A и CCK_B. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н₂-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид^[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока не нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован^[1]^[2].

Новые классы антисекреторных средств[править | править код]

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К⁺^[7],
блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca²⁺^[8].

В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е₁ Энпростил — синтетический аналог простагландина Е₂

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е₁ и Е₂) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто-подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой^[9]. Недостаток простагландинов Е₁ и Е₂ решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простагландинов Е₁ и Е₂. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки для неинфицированных Helicobacter pylori^[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простагландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е₁ и Е₂.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е₁), арбапростил и тимопростил (аналоги Е₂). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол^[12]. Food and Drug Administration (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е₁), динпрост (аналог F₂) и другие^[13].

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства[править | править код]

Сукралфат[править | править код]

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает^[15].

Висмута трикалия дицитрат[править | править код]

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Пленкообразующие гастропротекторы»^[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е₂, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии^[17].

Висмута субнитрат[править | править код]

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»^[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид^[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота[править | править код]

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя её от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

Алгелдрат + магния гидроксид[править | править код]

Комбинированное лекарственное средство, распространяемое под торговой маркой Маалокс и несколькими другими. Оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие^[1].

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori[править | править код]

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний[править | править код]

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель^[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6^[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии[править | править код]

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол^[4]^[10]^[23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н₂-блокатора фамотидина^[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н₂-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию^[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами^[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена^[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной^[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»[править | править код]

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40% пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н₂-блокатора^[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов^[27].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России[править | править код]

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них ещё используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы^[1]^[2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон[править | править код]

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство^[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон[править | править код]

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[28].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид[править | править код]

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U (статус витамина является спорным) и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[30], яичном желтке. Современная наука^[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат[править | править код]

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство^[32]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году^[33].

Сулгликотид[править | править код]

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[34].

Золмидин[править | править код]

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв^[35].

Троксипид[править | править код]

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»[править | править код]

Несколько препаратов из данной группы: ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой), висмута трикалия дицитрат (таблетки, покрытые оболочкой) включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств».^[36]

↑ ¹ ² ³ ⁴ Реестр лекарственных средств. Алфавитный список действующих веществ. Проверено 13 августа 2008.
↑ ¹ ² ³ ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Поиск по базе данных лекарственных средств Архивировано 22 августа 2011 года.. Проверено 15 августа 2008.
↑ Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
↑ ¹ ² ³ ⁴ Калинин А. В. Кислотозависимые заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Медикаментозная коррекция секреторных расстройств. Клинические перспективы в гастроэнтерологии и гепатологии. — 2002. — № 2. — С. 16-22.
↑ Bunney B. S., Chiodo L. A., Freeman A. S. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
↑ González-Puga C., García-Navarro A., Escames G., León J., López-Cantarero M., Ros E., Acuña-Castroviejo D. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. Journal of Pineal Research. 2005 Oct;39(3):243-50. PMID 16150104.
↑ Yeo. M et all. The Novel Acid Pump Antagonists for Anti-secretory Actions with Their Peculiar Application Biyond Acid Suppression (недоступная ссылка). J. Clin. Biobem. Nutr., 38, 1—8, Jan 2006.
↑ Коротько Г. Ф. Желудочное пищеварение. Краснодар, 2007. — 256 с. ISBN 5-93730-003-3.
↑ Евсеев М. А. НПВП-индуцированные гастродуоденальные язвы, осложненные кровотечением. Лекция Архивная копия от 28 ноября 2011 на Wayback Machine. РМЖ, 2006, т. 15, № 16.
↑ ¹ ² ³ ⁴ ⁵ Исаков В. А. Терапия кислотозависимых заболеваний ингибиторами протонного насоса в вопросах и ответах. Consilium Medicum. 2006, № 7, c 3-7.
↑ ¹ ² Приворотский В. Ф., Луппова Н. Е. Кислотозависимые заболевания у детей (клиническая картина, диагностика, лечение). Учебное пособие. 2-ое изд. С-Пб., Издательский дом СПбМАПО, 2005.
↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Мизопростол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Показывать лекформы» (неопр.) (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Повторить поиск для энпростила, риопростила, арбапростила и тимопростила. Дата обращения 11 августа 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года.
↑ Реестр лекарственных средств. Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Сукральфат.
↑ ¹ ² Бельмер С. В. Медикаментозная коррекция кислотозависимых состояний. Сукральфат. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута трикалия дицитрат.
↑ ¹ ² Потапов А. С., Пахомовская Н. Л., Дублина Е. С., Щербаков П. Л. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб. Альманах клинической медицины. 2006, том XIV, с. 87-94.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута субнитрат.
↑ Нижевич А. А., Щербаков П. Л., Кашников В. В., Татаринов П. А., Белоусов В. Б., Дюков И. В. Препараты висмута в детской гастроэнтерологии. Лечащий врач, 2007, № 6.
↑ Пахомова И. Г., Ткаченко Е. И., Успенский Ю. П. Первый в России опыт использования «Гевискона» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2007, том 15, № 22 с. 1639—1642.
↑ Пасечников В. Д. Основные принципы проведения эрадикационной терапии при Helicobacter pylori-ассоциированных гастродуоденальных заболеваниях Архивная копия от 2 января 2009 на Wayback Machine. Consilium-Medicum. Т. 4, № 6, 2002.
↑ ¹ ² Ивашкин В. Т., Лапина Т. Л. Лечение язвенной болезни: новый век — новые достижения — новые вопросы. Болезни органов пищеварения. — Том 4, № 1, 2002.
↑ Маев И. В., Кучерявый Ю. А., Пирогова А. И., Овсянникова Е. В. Эффективность париета в комплексной терапии обострения хронического панкреатита. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. № 3, 2003, с. 18-24.
↑ Калмыкова Е. А., Лучинкин И. Г., Сардаров Р. Ш., Силуянов С. В., Сохикян М. Б., Ступин В. А., Токарева Е. Ю. Инъекционные формы блокаторов желудочной секреции в профилактике рецидивов язвенных кровотечений Архивная копия от 16 марта 2008 на Wayback Machine. РМЖ, 2007, т. 15, № 29.
↑ Белоусова Е. А., Логинов А. Ф. Возможности блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов в современной гастроэнтерологии. Consilium Medicum. Том 5, № 10, 2003.
↑ Пасечников В. Д., Пасечников Д. В. Клиническое значение феномена ночного кислотного прорыва при применении ингибиторов протонной помпы. Фарматека. Гастроэнтерология. 2004. № 13 (90).
↑ Гастроэнтерологический портал России. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Часть 2..
↑ Marshall Sittig. Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Acetoxolone Aluminum Salt. 1988 — Science. P. 19.

Цитопатическое действие — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Цитопати́ческое действие (англ. Cytopathic effect или cytopathogenic effect, CPE) — возникновение дегенеративных изменений в клеточных культурах, обычно связанное с размножением вирусов.

В клеточном монослое размножение вируса можно остановить добавлением агар-агара или другого подходящего раствора полимера. В этом случае возможно формирование вирусных бляшек — участков разрушенных клеток, как правило, видимых невооружённым глазом^[1]. Метод, основанный на подсчёте бляшек, применяется для исследования вирусной инфекции, однако он довольно медленный, и не все вирусы можно вырастить на слоях клеток. Это^[что?] также может вызвать мутантную репликацию ДНК-содержащего вируса, превращающую его в ретровирус, содержащий РНК.

Цитопатическое действие также может вызываться и невирусными инфекциями, например, такие изменения наблюдаются в фибробластах при болезнях зубов^[2].

↑ Medical Microbiology, Mims and Playfair, Mosby: Europe, 1993, 18.8.
↑ Page, RC; Schroeder, HE. «Pathogenesis of Inflammatory Periodontal Disease: A Summary of Current Work.» Lab Invest 1976;34(3):235-249

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного рефлю́кса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

Антисекреторные препараты

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

М-холинолитики

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

H₂-блокаторы

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Новые классы антисекреторных средств

новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К⁺^[7],
блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca²⁺^[8].

Простагландины

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е₁ Энпростил — синтетический аналог простагландина Е₂

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е₁ и Е₂. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинфицированных Helicobacter pylori^[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е₁ и Е₂.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е₂, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии^[17].

Висмута субнитрат

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori" отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н₂-блокатора^[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

Карбеноксолон

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[28].

Метиосульфония хлорид

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[30], яичном желтке. Современная наука^[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[34].

Золмидин

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

См. также

Источники

Примечания

Шаблон:АТХ код A02

Актопротекторы для здоровья организма: Препараты актопротекторы - ФИТНЕС | ЗДОРОВЬЕ | СПОРТИВНОЕ ПИТАНИЕ | ВИТАМИНЫ | ТРЕНИРОВКИ | НОВОСТИ

Термин «актопротекторы» (actus — движение + pritectio — «покровительство») был предложен профессором Ю.Г. Боковым : «вещества неистощающего типа действия для поддержания высокой двигательной активности в экстремальных условиях».

Актопротекторы — это новый, пока достаточно небольшой класс стимуляторов физической выносливости, оказывающих действие на большинство органов и систем организма, не дающих развиваться утомлению.

Сначала актопротекторы были представлены как препараты для повышения физической работоспособности, относящиеся к различным фармакологическим группам. Но после более глубокого изучения их особенных фармакологических свойств объединили в одну самостоятельную группу.

Все препараты-актопротекторы в большей или меньшей степени обладают следующими фармакологическими эффектами:

увеличение выносливости к большим физическим нагрузкам;
устойчивость к воздействию высоких и низких температур;
улучшение долговременной памяти;
антигипоксический эффект;
противоастеническая активность.

Актопротекторы относятся к метаболическим препаратам неистощающего типа. Их главное отличие от антигипоксантов в том, что, в первую очередь, актопротекторы увеличивают работоспособность и стимулируют синтез белков.

В обычных условиях человек использует лишь до 35% своих физических возможностей, при активации сил организма — до 65%. Продолжение увеличения физической активности возможно только под влиянием стресса (экстремальной ситуации). Несколько расширить эти возможности помогают фармакологические средства, в частности актопротекторы. Благодаря этой особенности актопротекторы начали применяться в спорте. Их используют как препараты, препятствующие развитию негативных последствий гипоксии, увеличивающейся при больших физических нагрузках, а также при низком содержании кислорода во вдыхаемом воздухе (тренировки в горной местности).

Актопротекторы относят к аналитическим средствам непрямого действия, так как анаболическое действие от их применения выражено слабо, однако они способствуют повышению уровня гликогена в мышцах, печени и сердце, а также улучшают коэффициент полезного действия тканевого дыхания.

Препараты актопротекторы

Препараты актопротекторы занимают значимое место среди лекарственных средств, используемых в спортивной фармакологии. К допингам они не относятся, но при правильном применении способны повысить выносливость спортсмена в полтора-два раза.

Препараты этой группы обладают минимальной токсичностью, не вызывают устойчивого привыкания, это даёт возможность их многократного применения.

Число используемых в спорте наименований препаратов-актопротекторов невелико. Наиболее часто из них применяют: «Актовегин», «Биметил», «Стимол», «Танакан», «Кардиотон», «Сулодексид», «Мелаксен».

«Актовегин» — в спорте в основном применяется для улучшения периферического кровообращения и для восстановления общего запаса гликогена.

«Биметил» — первый хорошо изученный актопротектор — существенно повышает выносливость. Чем сильнее физическая нагрузка, тем сильнее его действие, препарат повышает устойчивость к высоким температурам.

«Стимол» — назначается спортсменам при интенсивных тренировках. «Стимол» позволяет во время серьёзных физических нагрузок избежать нарушения клеточного метаболизма, во время которого наступает энергетический дефицит, а в организме начинают скапливаться отходы аммиака и молочной кислоты.

«Танакан» — применяется при нарушении периферического кровообращения и микроциркуляции при тяжёлой физической нагрузке, при черепной мозговых травмах, головокружении и звоне в ушах. Применяется при психогенной и невротических депрессии при перетренировке.

«Кардиотон» — рекомендуется для повышения эффективности анаэробного характера. Накопление молочной кислоты в мышцах является основным фактором, ограничивающим работоспособность при работе в анаэробном режиме. «Кардиотон» способствует развитию приспособительных механизмов, позволяющих работать в условиях выраженного закисления, благодаря улучшению питания кровью сердечной мышцы.

«Сулодексид» — повышает работоспособность при максимальной нагрузке, особенно в подготовке спортсменов в условиях среднегорья. Лечение возникающих при максимальных нагрузках нарушений вязкости крови (образование тромбов) и коррекции физической работоспособности в спорте высших достижений.

«Мелаксен» — применяется для нормализации биологического ритма человека при смене часовых поясов, для нормализации сна.

список препаратов, действие и обзор эффективности

Нарушения функционирования церебральных структур встречаются как результат длительного течения сосудистых расстройств, отклонений при развитии инфекционно-воспалительных заболеваний, врожденных структурных аномалий и тому подобных проблем. Вплоть до травм, атеросклероза с ишемическими процессами.

В конечном итоге, практически всегда наблюдается недостаточность питания и клеточного дыхания на местном уровне, что ведет к инсульту, разрушению тканей мозга и инвалидности разной степени выраженности.

Нейропротекторы — это препараты нескольких фармацевтических групп, объединенных способностью качественно влиять на состояние кровотока, газообмена и питания в нервных структурах. Они назначаются длительными курсами в рамках терапии патологических процессов.

Всего можно назвать пять групп нейропротекторных медикаментов:

Ноотропы. Собственно ускоряют обменные явления в головном мозге.
Цереброваскулярные препараты. Для коррекции кровотока на местном уровне.
Адаптогенные средства. Позволяют приспособить организм к негативным условиям.
Антиоксиданты. Предотвращают окисление стенок артерий, нормализуют работу церебральных структур таким образом.
Смешанные или комбинированные медикаменты.

Применение без санкции и назначения врача не рекомендуется. Поскольку помимо полезного действия возможна масса негативных явлений. Вплоть до обратного эффекта при превышении дозировки или неправильном применении.

Ноотропные медикаменты

Эта группа лекарственных средств используется в качестве поддерживающей меры. В основном назначается короткими курсами, однако возможно длительное систематическое применение. Вопрос остается на усмотрение врача.

В основе фармакологического эффекта лежит несколько способностей:

Ускорение синтеза специфических веществ, которые обеспечивают нормальную проводимость нервных волокон. Это главное качество подобных наименований.
Стабилизация регенеративных свойств, увеличение интенсивности всех процессов заживления. В основном это требуется для пациентов после неотложных состояний вроде инсульта или гематомы, травмы.
Восстановление нормального газообмена. Препараты ноотропного действия способствуют коррекции кислородного обеспечения нервных тканей. Учитывая, что головной мозг крайне требователен к концентрации O2, этот эффект наблюдается практически с первых приемов.

Помимо, косвенным образом ноотропы обеспечивают нормальную умственную активность и способны восстановить память, когнитивные способности в короткие сроки. Однако при применении и назначении вообще нужно проявить осторожность.

Высокие дозировки вызывают побочные эффекты. Кроме того, стоит иметь в виду, что при наличии опухолей головного мозга любой локализации является абсолютным противопоказанием для использования ноотропов. Поскольку велика вероятность ускоренного роста неоплазии. В том числе доброкачественной, вплоть до типичной аденомы гипофиза. Это прямой путь к психическим и органическим нарушениям.

Наименований нейротропных препаратов для восстановления обменных процессов в головном мозге множество. Рассмотрим особенно популярные в медицинской среде.

Пирацетам

Едва ли не самые первый из медикаментов рассматриваемого типа. Применяется в широком перечне ситуаций, является своего рода универсальным наименованием. В основном назначается в качестве меры профилактики или терапии хронических ишемических процессов мозга.

Требуется довольно длительный курс для коррекции когнитивных способностей, нарушений питания головного мозга.

Имеет минимум побочных эффектов, потому несмотря на давность существования все еще сохраняет позиции в условных рейтингах врачей-неврологов.

Цераксон

Имеет узкую сферу использования, восстанавливает мембраны нервных клеток и предотвращает их дальнейшую гибель. Среди показаний выделяют перенесенные травмы любого характера, также ишемические и геморрагические инсульты.

Имеет смысл применять подобный препарат в рамках всего реабилитационного периода.

Отказ происходит постепенно, до тех пор, пока состояние не вернется в норму. В дальнейшем в качестве вторичной профилактики назначаются другие медикаменты.

Церебролизин

Примерно равен по интенсивности нейропротекторного эффекта Пирацетаму. Создается на основе препарата головного мозга свиней, выпускается в форме раствора для инъекций. Имеет природное, естественное происхождение. Потому противопоказаний минимум, как и вероятности побочных эффектов.

Тем не менее, по своему усмотрению принимать лекарство нельзя. Последствия непредсказуемы.

Семакс

Является смешанным нейропептидом, обеспечивает не только ускорение нейрометаболизма, но и восстановление адекватного кровотока. Относится к синтетическим, универсальным средствам, применяется по усмотрению специалистов.

Есть и другие названия, однако они назначаются куда реже. Вопрос выбора необходимого медикамента зависит от конкретного клинического случая.

Подробный обзор ноотропов читайте здесь.

Цереброваскулярные

Сосудистые средства составляют основу системной коррекции множества процессов: от гипертонической болезни до хронических энцефалопатий, нарушений нормального питания церебральных структур.

Они универсальны по сравнению с ноотропами, но дают куда больше побочных эффектов. Группа неоднородна и включает в себя ряд подтипов, которые объединяются по признаку механизмов полезного влияния на организм пациентов.

Восстановление кровотока. За счет снижения скорости синтеза некоторых специфических веществ, тех, что нарушают тонус крупных артерий. Также есть другие пути прямого воздействия, биохимические особенности зависят от конкретного наименования и подгруппы.
Нормализация реологических свойств крови. Разжижение, повышение текучести. Что и становится факторов устранения нарушений питания. Хотя и не всегда.
Коррекция состояния сосудистых стенок. Снижение скорости окисления, восстановление эластичности. Подобный профилактический эффект нейропротекторных средств способствует предотвращению множества проблем: в том числе снижает вероятность геморрагического инсульта или аневризм сосудов головного мозга в будущем.

Косвенным образом цереброваскулярные медикаменты улучшают умственную активность, память, внимание и снимают симптомы неврологического дефицита: от головной боли до прочих.

Если говорить о конкретных наименованиях подобных церебропротекторов:

Антиагреганты

Нарушают процесс агрегации тромбоцитов. По сути этот эффект обеспечивает повышение текучести крови. Многие медикаменты данного рода обладают мягким действием, потому создают минимум опасности при высокой терапевтической способности.

К классическим наименованиям можно отнести средства на основе ацетилсалициловой кислоты: Аспирин, Тромбо асс. Более современные типы, не имеющие в структуре и составе этого вещества: Клопидогрел, Тиклопидин и прочие. Применяются строго по показаниям.

Группа антиагрегантов подробно описана в этой статье.

Антикоагулянты

Куда более мощная фармакологическая группа. Способны нарушать синтез факторов свертывания. Эти медикаменты имеют куда больше побочных эффектов. Использование возможно только в ограниченном числе случаев. Представлены препараты антикоагулянты гепаринами разной массы.

Подробный обзор средств антикоагулянтов читайте тут.

Циннаризин

Комбинированное лекарственное средство, позволяет решить сразу группу проблем: нормализовать текучесть крови за счет минимальной антиагрегантной активности, купировать спазмы артерий мозга, восстановить уровень давления, интеллектуальные способности, возможности мышления.

Лекарство имеет сравнительно мало побочных эффектов, но при неправильном применении провоцирует явные астенические явления — усталость, снижение работоспособности. Это нужно учитывать при назначении лечения.

Винпоцетин

Выпускается в форме таблеток и ампулах для инъекций. Обладает специфическим эффектом. Функционирует как вазодилататор. То есть расширяет сосуды, способствует улучшению питания тканей головного мозга (группа сосудорасширяющих препаратов подробно описана здесь).

С другой же стороны, медикамент способствует снижению потребности нейронов в кислороде и помогает оптимизировать работу церебральных структур. Применяется в широком перечне случаев.

Нейропротективная терапия включает в себя не только ноотропы или цереброваскулярные, как правило, применяется несколько наименований разных типов для решения специфических задач лечения. Коих обычно множество, особенно у пациентов с ишемическими расстройствами.

Адаптогены

В основном они не относятся к классическим медикаментам. Большинство лекарств этого типа — представители натуропатического направления.

Однако в полной мере народными их не назовешь, поскольку это фактически признанные лекарственные средства, с доказанной эффективностью, подтвержденные клиническими испытаниями.

Среди основных:

Настойка элеутерококка. Помогает активизировать защитные процессы, а также восстановить питания церебральных структур. С другой стороны, обладает высоким тонизирующим потенциалом.

Внимание:

При неправильном применении провоцирует повышение артериального давления. Это может быть опасно для пациентов с гипертонией.

Настойка женьшеня. Ускоряет обмен веществ. Обладает примерно тем же эффектом, что и элеутерококк.

Оба наименования могут применяться строго по показаниям. Это не те БАДы, которые допустимо принимать самовольно, без консультации с врачом.

Условно сюда же можно отнести большую часть ноотропов, поскольку они позволяют головному мозгу работать в условиях недостаточного количества кислорода.

Антиоксиданты

В основе положительного эффекта лежит двойственная способность препаратов этого вида.

С одной стороны, возможность нейтрализации свободных радикалов. Если говорить понятнее, под термином понимаются ионы различных веществ. При контакте с сосудистой стенкой, клетками головного мозга и прочими структурами, они вступают в реакцию окисления, что вызывает разрушение и в конечном итоге приводит к множеству заболеваний.

Способность нейтрализации свободных радикалов помогает восстановлению работоспособности клеток и сохранению их функциональной активности. Также предотвращает раковые процессы в организме, пусть и косвенным образом.

С другой стороны, антиоксиданты повышают степень переработки кислорода. Иными словами, КПД газообмена резко растет. При прежнем количестве O2 в организме, его оказывается достаточно для обеспечения основных процессов.

На этом механизме и строится вся работа антиоксидантов. В чистом виде подобных медикаментов крайне мало. Обычно они обладают несколькими фармакологическими возможностями.

Список препаратов нейропротекторов антиоксидантного типа:

Глицин — классический медикамент, относится к ноотропным средствам. Но за счет способностей нейромедиатора и ускорения утилизации кислорода, борьбы со свободными ионами в организме его можно причислить и к антиоксидантам.

Используется в клинической практике наиболее широко. В основном за счет высокой эффективности и низкой стоимости. Однако же, высока вероятность аллергических реакций. При приеме нужно внимательно следить за самочувствием.

Мексидол. Средство со сравнительно узкой сферой применения. В основном его назначаются в рамках коррекции энцефалопатии и прочих дисциркуляторных нарушений. Возможно применение для профилактики ишемического инсульта, других подобных процессов.

Мексидол назначается врачами в качестве средства для комплексного лечения, но не для монотерапии (одного единственного).

Глутаминовая кислота. Схожа по клиническим возможностям с Глицином, но имеет большую сферу применения.

Эмоксипин. Назначается в качестве средства для лечения последствий инфаркта, инсульта, также патологий глазного происхождения и профиля. Например, глаукомы, диабетической ретинопатии. Спектр случаев, когда возможно применение довольно узок.

Антиоксиданты обладают смешанными качествами, что делает их пригодными для назначения во множестве ситуаций. Не считая группы исключений.

Комбинированные лекарства

В основном эти средства включают в себя несколько ранее озвученных наименований. В комплексе эффект становится более выраженным.

Важно, что производитель учитывает совместимость, и уже исходя из этого создает новые типы средств.

Среди наиболее популярных:

Фезам. Представляет собой сочетание Пирацетама и Циннаризина. Применяется в схожих ситуациях. Вызывает минимум побочных эффектов. Но самовольно принимать его все равно нельзя.

Тиоцетам. Применяется примерно в тех же случаях. Принципиальной разницы между наименованиями нет.

Комбинированные лекарственные средства назначаются реже. Вещества нейротропного действия в таком случае не могут варьироваться как нужно врачу, потому возможность «маневра» сильно ограничена.

Вопрос целесообразности назначения таких лекарственных средств остается на усмотрение специалиста.

Нейротропное действие — это способность восстанавливать нормальный кровоток и оптимизировать обмен веществ в головном мозге. Подобные эффект требуется в рамках большинства неврологических заболеваний, затрагивающих церебральные структуры. Наименования и схемы применения подбираются профильным врачом после оценки ситуации.

Ангиопротекторы — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 июля 2013; проверки требуют 5 правок. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 июля 2013; проверки требуют 5 правок.

Ангиопроте́кторы — группа лекарственных средств (код АТХ C05.), имеющих большое значение в комплексной терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы^[1]. В российской классификации лекарственных препаратов в данную группу относят также корректоры микроциркуляции.

Ангиопротекторы имеют различные механизмы действия, при этом главные роли играют ингибирование гиалуронидазы, торможение биосинтеза простагландинов, антибрадикининовая активность и другие факторы^[1].

Эти лекарства обладают общей спазмолитической активностью, вызывают расширение сосудов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют реологические свойства крови и проницаемость сосудов (увеличивают резистентность капилляров), уменьшают отёчность тканей и активируют метаболические процессы в стенках кровеносных сосудов.

Ангиопротекторы нашли широкое применение при лечении различных ангиопатий — диабетических (в том числе ретинопатий, нефропатий, поражений церебральных и коронарных сосудов, сосудов нижних конечностей и др.), ревматических и ревматоидных (нарушения проницаемости сосудов и др.), атеросклеротических поражений сосудов, заболеваний вен с застойными и воспалительными явлениями (включая варикозные расширения), а также при трофических язвах и других патологических процессах^[1].

Ангиопротекторное (или капилляропротекторное) действие оказывают витамины (рутин, аскорбиновая кислота), глюкокортикоиды и, особенно, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), пармидин, этамзилат, кальция добезилат, трибенозид, троксевазин, препараты плодов конского каштана (эскузан, эсфлазид, репарил) и другие.

цитопротектор - это... Что такое цитопротектор?

цитопротектор: Pharmacology: cytoprotector, cytoprotective agent

цитопрокт
цитопротекторное действие

Смотреть что такое "цитопротектор" в других словарях:

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса — (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ). В данной статье свойства лекарственных препаратов даются… … Википедия
Висмута субнитрат — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Висмута субцитрат — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Золимидин — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Золмидин — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Карбеноксолон — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
М-холинолитики (противоязвенные препараты) — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Метиосульфония хлорид — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Мизопростол — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Проглумид — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия
Простагландины (противоязвенные препараты) — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) … Википедия

цитопротекторное действие - это... Что такое цитопротекторное действие?

цитопротекторное действие: Medicine: cytoprotective action

цитопротектор
цитопротекторный

Смотреть что такое "цитопротекторное действие" в других словарях:

ГАСТАЛ — Действующее вещество ›› Гидроталцит* + Магния гидроксид (Hydrotalcite* + Magnesium hydroxide) Латинское название Gastal АТХ: ›› A02AX Антациды, в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Антациды в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов
ДЕ-НОЛ — Действующее вещество ›› Висмута трикалия дицитрат (Bismuthate tripotassium dicitrate) Латинское название De Nol АТХ: ›› A02BX05 Висмута трикалия дицитрат Фармакологическая группа: Гастропротекторы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› K25 Язва … Словарь медицинских препаратов
ОМЕПРАЗОЛ — Действующее вещество ›› Омепразол* (Omeprazole*) Латинское название Omeprazole АТХ: ›› A02BC01 Омепразол Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса Состав и форма выпуска 1 капсула с кишечнорастворимой оболочкой содержит омепразола 20 … Словарь медицинских препаратов
Omeprazole — ОМЕПРАЗОЛ ( Оmерrаzоlе )*. 5 Метокси 2 [[(4 метокси 3,5 диметил 2 пиридил)метил]сульфинил]бензимидазол. Синонимы: Losec, Оmeprol. По химической структуре имеет некоторые элементы сходства с циметидином, но блокирующего влияния на Н2 рецепторы не… … Словарь медицинских препаратов
De-Nol — ДЕ НОЛ ( Dе Nоl )*. Коллоидный субцитрат висмута. Синонимы: Biscolcitrat, De Noltal, Duosol, Tripotassium dicitrabismutate, Ulceron и др. Трибимол (Тtibimol) близок по составу и действию к Де нолу. Де нол оказывает антацидное и обволакивающее… … Словарь медицинских препаратов
МИЗОПРОСТОЛ — ( Misoprostol ). Синтетический аналог простагландина Е . Состоит из двух диастереоизомеров (в соотношении 1:1). Синонимы: Сайтотек, Цитотек, Cytotec. Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Обладает антисекреторной активностью.… … Словарь медицинских препаратов
Misoprostol — МИЗОПРОСТОЛ ( Misoprostol ). Синтетический аналог простагландина Е . Состоит из двух диастереоизомеров (в соотношении 1:1). Синонимы: Сайтотек, Цитотек, Cytotec. Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Обладает антисекреторной… … Словарь медицинских препаратов
СУКРАЛФАТ — ( Sucralfat ). Основная алюминиевая соль октасульфата сахарозы. Синонимы: Алсукрал, А1sucral, Аndapsin, Sасras, Ulcon и др. Белый гигроскопический аморфный порошок. Легко растворим в разбавленных кислотах, практически нерастворим в воде.… … Словарь медицинских препаратов
Sucralfat — СУКРАЛФАТ ( Sucralfat ). Основная алюминиевая соль октасульфата сахарозы. Синонимы: Алсукрал, А1sucral, Аndapsin, Sасras, Ulcon и др. Белый гигроскопический аморфный порошок. Легко растворим в разбавленных кислотах, практически нерастворим в воде … Словарь медицинских препаратов
Аденозин — Химическое соединение … Википедия

Цитопротекторное действие что это такое

Цитопротекторы: препараты, классификация и особенности

Что это?

Сфера применения

Что такое гипоксия?

Требования к цитопротекторам

Свойства современного препарата

Градация препаратов

Ряд перспективных цитопротекторов

Классификация по локализации фармакологического эффекта

Отдельные средства-цитопротекторы

Цитопротекторы в терапии заболеваний желудка

"Мизопростол"

"Сукральфат"

Цитопротекторы в терапии заболеваний желудка. Оптимальный подход к выбору препарата

Защита кишечника (Энтеропротекторы) | «Все о желудке и ЖКТ»

АГРЕССИВНЫЕ ФАКТОРЫ

ЗАЩИТНЫЙ БАРЬЕР

РОЛЬ РЕБАМИПИДА В ЭНТЕРОПРОТЕКЦИИ

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»[править | править код]

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования[править | править код]

М-холинолитики[править | править код]

H2-блокаторы[править | править код]

Ингибиторы протонного насоса[править | править код]

Блокаторы гастриновых рецепторов[править | править код]

Новые классы антисекреторных средств[править | править код]

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства[править | править код]

Сукралфат[править | править код]

Висмута трикалия дицитрат[править | править код]

Висмута субнитрат[править | править код]

Альгиновая кислота[править | править код]

Алгелдрат + магния гидроксид[править | править код]

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori[править | править код]

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний[править | править код]

Препараты базисной и поддерживающей терапии[править | править код]

Препараты «дополняющие» и «по требованию»[править | править код]

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России[править | править код]

Карбеноксолон[править | править код]

Ацетоксолон[править | править код]

Метиосульфония хлорид[править | править код]

Гефарнат[править | править код]

Сулгликотид[править | править код]

Золмидин[править | править код]

Троксипид[править | править код]

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»[править | править код]

Цитопатическое действие — Википедия

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

Антисекреторные препараты

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

М-холинолитики

H2-блокаторы

Ингибиторы протонного насоса

Блокаторы гастриновых рецепторов

Новые классы антисекреторных средств

Простагландины

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Висмута трикалия дицитрат

Висмута субнитрат

Альгиновая кислота

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

Карбеноксолон

Ацетоксолон

Метиосульфония хлорид

Гефарнат

Сулгликотид

Золмидин

Троксипид

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

См. также

Источники

Примечания

Актопротекторы для здоровья организма: Препараты актопротекторы - ФИТНЕС | ЗДОРОВЬЕ | СПОРТИВНОЕ ПИТАНИЕ | ВИТАМИНЫ | ТРЕНИРОВКИ | НОВОСТИ

Препараты актопротекторы

H₂-блокаторы[править | править код]

H₂-блокаторы