Холиномиметик центрального действия что это такое

Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия

Холиномиметики – это средства, которые увеличивают возбуждение в районе окончаний холинергического нерва.

Классификация

Холинергические средства подразделяются на прямые холиномиметики, которые вызывают возбуждение холинорецепторов, и на антихолинэстеразные непрямые элементы, инактивирующие холинестеразу. Прямой тип принято дополнительно разделять на М- и Н-холиномиметики в фармакологии.

М-холиномиметики способны возбуждать преимущественно центровые межнейронные синапсы либо периферические нервно-эффекторные районы исполнительных органов. В них наблюдается содержание М-холинорецепторов. К таковым относят «Пилокарпин» и «Ацеклидин».

Н-холиномиметики – это средства, которые вызывают возбуждение Н-холинорецепторов. Они считаются иннервированными нейронами. При этом их тела размещаются в центральной нервной системе, а кроме того, в симпатических и парасимпатических узлах. Также они находятся в мозговом веществе надпочечников и в зонекаротидном клубочке. К ним относят препараты «Цититон» наряду с «Лобелином». К М- и Н-холиномиметикам, которые возбуждают холинорецепторы, относится «Карбахолин».

Применение холиномиметиков рассмотрим в данной статье.

Принцип действия

Антихолинэстеразные препараты блокируют абсолютно все активные каталитические районы ацетилхолинэстеразы. Подобные процессы приводят к накоплению ацетилхолина в области синаптической щели. В рамках классификации процессов по механизму воздействия происходит разделение на такие группы, как необратимое и оборотное влияние.

При введении прямого типа холиномиметиков в организме могут значительно преобладать эффекты, связанные с возбуждением нервов парасимпатического типа. К примеру, это будет выражаться в виде замедления сердечного ритма, уменьшения интенсивности сокращений сердца.

Изменения

Кроме того, происходят следующие изменения:

Снижается внутриглазное давление.
Происходят спазмы аккомодации.
Сужаются зрачки.
Усиливается перистальтика кишечника.
Повышается тонус всех внутренних органов, особенно улучшается состояние гладких мышц.
Усиливается мочевыделение.
Расширяются сосуды.
Происходит снижение артериального давления наряду с расслаблением сфинктеров.

Таким образом, они являются средствами, ускоряющими механизм воздействия холинергических нервов.

Холиномиметики – это вещества, которые имитируют воздействие ацетилхолина и оказывают на работу того или иного органа влияние, подобное раздражению холинэргических нервов. Некоторые холиномиметические средства, к примеру никотиномиметические вещества, могут оказывать воздействие преимущественно на чувствительные к никотину холинорецепторы. К ним следует отнести следующие компоненты: никотин, анабазин, лобелии, цитизин и субехолин. Что касается мускариночувствительных холинорецепторов, то на них действуют такие вещества, как мускарин, ареколин, пилокарпин, бензамон, ацеклидин и карбахолин. Эффекты холиномиметиков уникальны.

Механизм воздействия их идентичен механизму работы ацетилхолина, который выделяется в окончаниях холинэргических нервов. Также он может быть введен извне. Подобно ацетилхолину, эти средства обладают положительно заряженным атомом азота в своей молекуле.

Подробнее механизм действия холиномиметиков рассмотрим по каждому виду.

Н-холиномиметики

Н-холиномиметиками считаются вещества, возбуждающие н-холинорецепторы. Такие элементы еще называют чувствительными к никотину рецепторами. Н-холинорецепторы связаны с каналами клеточных мембран. При возбуждении Н-холинорецепторов каналы открываются и происходит вхождение в деполяризацию мембраны, что вызывает энергетический эффект. Холиномиметики в фармакологии применяются с давних времен.

Н-холинорецепторы преобладают в нейронах парасимпатических и симпатических ганглиев, а также в хромаффинных клетках мозгового компонента надпочечников и в районе каротидных клубков. Помимо этого, Н-холинорецепторы могут быть обнаружены в центральной нервной системе, в особенности в клетках, которые оказывают тормозное воздействие на мотонейроны спинного мозга.

Н-холинорецепторы локализуются в нервно-мышечных синапсах, то есть в области концевых пластинок скелетных мышц. В случае их стимуляции может происходить сокращение скелетных структур.

М-холиномиметики

Препараты рассмотрим ниже. М-холиномиметические вещества могут усиливать секрецию потовых, пищеварительных, а также бронхиальных желез. Кроме того, благодаря их воздействию наблюдаются следующие реакции организма:

Происходит замедление частоты сердечных сокращений.
Расширяются сосуды.
Снижается артериальное давление.
Сокращается гладкая мускулатура пищеварительной системы, а также бронхов.
Сокращается гладкая мускулатура моче- и желчевыводящих каналов.
Суживаются зрачки, и вызывается спазм аккомодации.

Стоит отметить, что М-холиномиметические средства используются преимущественно для лечения глаукомы. Сужение зрачков, которое вызывается этими компонентами, ведет к понижению внутриглазного давления. Каков же механизм холиномиметиков?

Эффекты веществ, которые возбуждают М- и Н-холинорецепторы, схожи в основном с воздействием М-холиномиметических препаратов. Это осуществляется благодаря возбуждению Н-холинорецепторов. Среди веществ, которые относятся к М- и Н-холиномиметикам, широкое лечебное использование находят исключительно антихолинэстеразные средства.

Механизм действия М-холиномиметиков интересует многих.

Отравление препаратами

Отравление этими средствами может сопровождаться следующими реакциями организма:

Происходит резкое увеличение секреции слюны, а также пота.
Понос.
Сужение зрачков.
Замедление пульса. Следует отметить, что в случае отравления антихолинэстеразными препаратами пульс, наоборот, учащается.
Падение артериального давления.
Астматическое дыхание.

Лечение отравлений в данной ситуации необходимо сводить к тому, чтобы ввести пациенту «Атропин» или другие холинолитические средства.

Применение

Холиномиметики – это вещества, которые возбуждают холинорецепторы. Они, как правило, применяются в глазной медицине в качестве миотического средства, способного понижать внутриглазное давление. В рамках этого преимущественным использованием обладают третичные амины, хорошо всасывающиеся конъюнктивой, в особенности это такие лекарственные препараты, как «Пилокарпин» и «Ацеклидин».

Чем объяснить сужение зрачков

Сужение зрачков под воздействием М-холиномиметиков можно объяснить сокращением круговых мышц радужки, которая получает холинергическую иннервацию, предоставляемую ей глазодвигательным нервом. Данная круговая мышца содержит М-холинорецепторы. Параллельно благодаря процессу сокращения ресничной мышцы, которая обладает подобной иннервацией, происходят спазмы аккомодации, то есть установка на ближнее видение кривизны хрусталика.

Понижение внутриглазного давления

Наряду с сужением зрачка М-холиномиметики в рамках своего воздействия на глаз могут вызывать еще один весьма важный клинический эффект, а именно происходит понижение внутриглазного давления. Именно этот процесс и используется для лечения глаукомы.

Подобный эффект можно объяснить тем, что во время сужения зрачка утолщается радужка, благодаря чему происходит расширение лимфатических щелей, расположенных в углу передней камеры зрительного органа. Благодаря этому происходит увеличение оттока жидкости из внутренних районов глаза, что, собственно, и вызывает снижение внутриглазного давления. Правда, подобный механизм не считается единственной причиной снижения внутриглазного давления, который вызывается М-холиномиметиками, ввиду того, что отсутствует строгая корреляции между провоцируемыми ими миотическими эффектами и снижением внутриглазного давления.

Миотическое воздействие

Миотическое воздействие М-холиномиметиков при условии чередования их с мидриатическими препаратами можно использовать также для разрывания спаек, которые препятствуют регуляции ширины зрачков. Резорбтивное воздействие веществ, которые возбуждают М-холинорецепторы, используется при атонии кишечника и мочевого пузыря.

Для того чтобы избежать напрасного процесса возбуждения ганглиев, предпочтительно избирательно применять действующие М-холиномиметики, такие, как «Мехолин» либо «Бетанехол». Их вводят подкожно для того, чтобы обеспечить быстрое воздействие, а также точность дозировки. Учитывая то, что данный путь не связан с всасыванием посредством слизистой, подкожно вводят растворы четвертичных аминов, среди которых «Карбахолин», «Мехолин» или «Бетанехол». Действие холиномиметиков до конца не изучено.

Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение

Вещества, которые блокируют М-холинорецепторы, обладают более широким лечебным применением по сравнению с М-холиномиметиками. В клинике болезней зрительных органов избирательно влияющие М-холинолитики используют для расширения зрачков, что вызывает расслабление круговых мышц радужки. Также они используются для паралича аккомодации временного характера, в рамках которого происходит расслабление ресничных мышцы. Чаще всего в подобных целях используют раствор «Атропина» в форме глазных капель. Препараты холиномиметики представлены ниже.

Расслабление круговых и ресничных мышц радужки создает полный покой внутриглазного состояния, что используют при воспалительных процессах, а кроме того, при глазных травмах. Вызываемое М-холинолитиками расширение зрачков наряду с параличом аккомодации используют также в рамках исследования преломляющей функции хрусталика. В этих целях вместо «Атропина» предпочитают применять кратковременно действующие М-холинолитики, обычно ими служат такие препараты, как «Амизил», «Гоматропин», «Эуфталмин» и «Метамизил». Их растворы назначаются в форме глазных капель.

Где применяют «Атропин»

Основным назначением к резорбтивному использованию избирательных М-холинолитиков служат спазмы гладкомышечных органов. Такими органами являются желудок, кишечник, желчные каналы и тому подобное. Для этого используют непосредственно «Атропин», а также растения, которые его содержат, например, красавка и другие. Кроме того, могут подойти многочисленные синтетические М-холинолитики.

Важным основанием для употребления М-холинолитиков служит их центральное воздействие. К избирательным М-холинолитикам с центральным воздействием относят такие препараты, как «Амизил», «Бензацин», «Метамизил» и другие эфиры аминоспиртов, которые содержат третичный азот наряду с ароматическими кислотами, включающими в себя гидроксил. В рамках блокирования центральных М-холинорецепторов, они потенцируют воздействие снотворных, а также наркотических и анальгетических препаратов, предупреждая перевозбуждение гипоталамических центров, которые заведуют гипофизарно-адреналовой системой.

Заключение

Таким образом, холиномиметические средства являют собой вещества, способные возбуждать холинорецепторы, то есть биохимические системы организма. Они не могут быть однородными. Они избирательно чувствительные к никотину и находятся в ганглиях симпатических, а, кроме того, парасимпатических нервов. Также их можно наблюдать в мозговом веществе надпочечников наряду с каротидными клубками и в окончаниях двигательных элементов центральной нервной системы. Холинорецепторы могут также проявлять избирательную чувствительность к алкалоиду мускарину.

Нами рассмотрена классификация холиномиметиков.

Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия

Альфохолин-Лекфарм	Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-004869 от 29.05.18
Глеацер	Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛСР-007815/09 от 05.10.09
Глиатилин	Капс. 400 мг: 14 шт. рег. №: П N011966/01 от 17.12.07
Глиатилин	Р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3 шт. рег. №: П N011966/02 от 17.12.07
Глиатилин	Р-р д/инфузий и в/м введения 1 г/3 мл: амп. 3 шт. рег. №: ЛП-003090 от 14.07.15
Глиатилин	Р-р д/приема внутрь 600 мг: 7 мл фл. 10 шт. рег. №: ЛП-001540 от 27.02.12 Дата перерегистрации: 10.10.16	Произведено: MIPHARM (Италия)
Нооприн	Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-003243 от 08.10.15
Ноохолин Ромфарм	Раствор для в/в и в/м введения рег. №: ЛП-000715 от 29.09.11 Дата перерегистрации: 06.10.16
Холи-Альфа	Раствор для инфузий и в/м введения рег. №: ЛП-005108 от 15.10.18
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введ. 1000 мг: 4 мл амп. 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-003241 от 08.10.15
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введ. 250 мг/мл: 4 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003768 от 08.08.16
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введ. 250 мг/мл: 4 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003816 от 31.08.16	Произведено: ОЗОН (Россия)
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введ. 250 мг/мл: 4 мл амп. 5 шт. рег. №: ЛП-003771 от 10.08.16
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/мл: 4 мл амп. 3, 5, 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-002522 от 04.07.14
Холина Альфосцерат	Р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/мл: амп. 4 мл 3, 5, или 10 шт. рег. №: ЛП-001431 от 12.01.12
Холина Альфосцерат	Р-р д/инф. и в/м введения 250 мг/мл: 4 мл амп. 3, 5, 6 или 10 шт. рег. №: ЛП-004753 от 26.03.18
Холина Альфосцерат	Р-р д/приема внутрь 600 мг/7 мл: 10 шт. рег. №: ЛП-004777 от 03.04.18
Холитилин	Капс. 400 мг: 10, 14 20, 28, 30, 40, 42 или 56 шт. рег. №: ЛСР-004850/10 от 28.05.10
Холитилин	Р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-005773/10 от 23.06.10
Церепро	Капс. 400 мг: 14 шт. рег. №: ЛС-000475 от 31.05.10
Церепро	Р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3 или 5 шт. рег. №: ЛС-000476 от 02.06.10
Церетон^®	Р-р д/в/в и в/м введения 1 г/4 мл: амп. 3, 5, 6 или 10 шт. рег. №: ЛС-002652 от 21.09.11 Капс. 400 мг: 14, 28, 42 или 56 шт. рег. №: ЛСР-005608/09 от 13.07.09 Дата перерегистрации: 21.10.15
Церетон^®	Р-р д/приема внутрь 600 мг/5 мл: 100 мл фл. рег. №: ЛП-004829 от 26.04.18
Делецит	Капс. 400 мг: 14 шт. рег. №: ЛП-001536 от 27.02.12
Делецит	Р-р д/в/в и в/м введ. 1000 мг: 4 мл амп. 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-001577 от 07.03.12
Делецит	Р-р д/приема внутрь 600 мг: 7 мл фл. 10 шт. рег. №: ЛП-001540 от 27.02.12	Произведено: MIPHARM (Италия)

Холиномиметики. Самые популярные лекарственные средства

Холиномиметики

М-, Н-холиномиметики

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. Как уже говорилось, по эффекту воздействия на холинорецепторы эти препараты можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Вещества прямого действия сами вызывают возбуждение М– и Н-холинорецепторов. К ним относится ацетилхолин, возбуждающий М– и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому в медицинской практике применяют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.).

Глиатилин (Gliatilin)

Синоним: Холина альфосцерат, Choline alphoscerat.

Показания: острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения, дегенеративные и инволюционные мозговые психоорганические синдромы, изменения в эмоциональной и поведенческой сфере на этом фоне.

Противопоказания: индивидуальная гиперчувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.

Применение: при острых состояниях глиатилин вводят внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1,0 г (1 ампуле) в сутки. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки, предпочтительно до еды.

Форма выпуска: ампулы по 4 мл (1000 мг) по 3 штуки в упаковке; мягкие желатиновые капсулы, содержащие 400 мг глиатилина, по 14 штук в упаковке.

Хранение: список Б.

Антихолинэстеразные средства

Общие противопоказания для применения антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, заболевания сердца.

При передозировке антихолинэстеразных лекарственных средств или при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами появляются следующие симптомы: затрудненное дыхание (спазм бронхов), резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, потливость, рвота, понос, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания.

Помощь при отравлении сводится к обычным мерам: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечно-сосудистой системы и т. д. Кроме того, необходимо назначение специфических антагонистов антихолинэстеразных средств: холинолитиков (атропин и др.), а также реактиваторов холинэстеразы, восстанавливающих активность фермента, таких препаратов, как дипироксим, изонитрозин и др.

Галантамин (Galanthaminum)

Синонимы: Нивалин, Galanthaminum hydrobromicum, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum.

Показания: миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения, связанные с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, при психогенной импотенции и другой патологии. Применяется при атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия.

Применение: назначается под кожу в виде водного раствора. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25–1 мл 1%-го раствора. Вводят препарат 1–2 раза в сутки.

Высшие дозы взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Препарат вводят 1 раз, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10–20 – 30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами.

Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. С этой целью вводят в вену в дозе 0,015–0,02–0,025 г (15–20–25 мг).

NB! Как мощный антихолинэстеразный препарат галантамин является эффективным антагонистом при отравлениях холинолитическими веществами.

Форма выпуска: 0,1 %-й, 0,25 %-й, 0,5 %-й и 1 %-й растворы в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Пиридостигмина бромид (Pyridostigmini bromidum)

Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.

Показания: миастения, двигательные нарушения после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.

Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный кардиосклероз.

Применение: назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 драже) 1–3 раза в день, детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Под кожу или внутримышечно вводят взрослым по 0,4–1 мл 0,5 %-го раствора (2–5 мг).

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,06 г; 0,5 %-й раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Читать книгу целиком

Поделитесь на страничке

Следующая глава >

Холиномиметики — SportWiki энциклопедия

Ацетилхолин (АХ) не находит терапевтического применения, так как быстро разлагается ацетилхолинэстеразой (АХЭ). Однако его действие можно имитировать другими веществами — прямыми холиномиметиками или опосредованно непрямыми холиномиметиками.

Прямые холиномиметики[править | править код]

Эфир холина карбахол возбуждает мускариновые рецепторы (прямой холиномиметик), однако, не гидролизуется холинэстеразой. Карбахол применяется местно в глазных каплях (при глаукоме) или системно (при атонии кишечника, мочевого пузыря).

Алкалоиды пилокарпин (из Pilokarpus jaborandus) и ареколин (из арекового ореха Areca catechu) являются четвертичными аминами, обладающими центральным холиномиметическим эффектом. Центральный эффект проявляется в легком стимулирующем действии. Вероятно, население Южной Африки, где широко распространено жевание арекового ореха, использует именно этот холиномиметический эффект. Терапевтическое применение находит только пилокарпин — в форме глазных капель при глаукоме.

Непрямые холиномиметики[править | править код]

Селективное ингибирование фермента ацетилхолинэстеразы приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синаптической щели и к продлению его действия. Вещества, ингибирующие АХЭ, называются непрямыми холиномиметиками. Блокада фермента происходит во всех холинергических синапсах, где функционирует АХ. Ингибирующими веществами являются эфиры карбаминовой кислоты (карбаматы, такие как физостигмин, неостигмин) или эфиры фосфорной кислоты (органические фосфаты, такие как параоксон Е600, производное паратиона Е605).

Представители обеих групп взаимодействуют с АХЭ так же, как АХ, и могут быть ингибирующими субстратами для АХЭ. Комплекс эфира с ферментом далее гидролизуется. Скорость гидролиза ацетилхолина определяется деацетилированием фермента, которое происходит быстро (за миллисекунды), и поэтому высокая активность фермента сохраняется. Реакция гидролиза карбамата протекает за несколько часов. Фермент при этом ингибирован. Дефосфорилирование фермента вообще невозможно, поэтому он ингибируется необратимо.

Применение. Четвертичный карбамат неостигмин применяется как непрямой холиномиметик при послеоперационной атонии мочевого пузыря или кишечника. Препарат также применяется при миастении гравис, при недостаточности АХ на концевой пластинке мотонейрона, а также для прекращения действия недеполяризующих миорелаксантов (прекращение кураризации перед выведением из наркоза). Пиридостигмин имеет аналогичные показания к применению. Третичный карбамат физостигмин, проникающий через ГЭБ, применяется в качестве антидота при отравлении атропиноподобными соединениями, так как он может связываться с АХЭ в ЦНС. Неостигмин применяется местно при глаукоме. Карбаматы и органические фосфаты используются в качестве инсектицидов. Они очень токсичны для человека, однако разлагаются быстрее, чем ДДТ.

На ранних стадиях болезни Альцгеймера у некоторых пациентов могут быть улучшены когнитивные способности и замедлено ухудшение состояния благодаря приему ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таких как ривастигмин, донепецил и галантамин, которые должны назначаться медленно возрастающими дозами. Периферийные побочные эффекты (торможение разрушения ацетилхолина) ограничивают терапию. Донепицил и галантамин — не эфиры карбаминовой кислоты и имеют другой механизм тормозящего действия. Возможно, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы.

Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия

Холиномиметики – это средства, которые увеличивают возбуждение в районе окончаний холинергического нерва.

Классификация

Применение холиномиметиков рассмотрим в данной статье.

Принцип действия

Изменения

Кроме того, происходят следующие изменения:

Снижается внутриглазное давление.
Происходят спазмы аккомодации.
Сужаются зрачки.
Усиливается перистальтика кишечника.
Повышается тонус всех внутренних органов, особенно улучшается состояние гладких мышц.
Усиливается мочевыделение.
Расширяются сосуды.
Происходит снижение артериального давления наряду с расслаблением сфинктеров.

Таким образом, они являются средствами, ускоряющими механизм воздействия холинергических нервов.

Подробнее механизм действия холиномиметиков рассмотрим по каждому виду.

Н-холиномиметики

М-холиномиметики

Происходит замедление частоты сердечных сокращений.
Расширяются сосуды.
Снижается артериальное давление.
Сокращается гладкая мускулатура пищеварительной системы, а также бронхов.
Сокращается гладкая мускулатура моче- и желчевыводящих каналов.
Суживаются зрачки, и вызывается спазм аккомодации.

Механизм действия М-холиномиметиков интересует многих.

Отравление препаратами

Отравление этими средствами может сопровождаться следующими реакциями организма:

Происходит резкое увеличение секреции слюны, а также пота.
Понос.
Сужение зрачков.
Замедление пульса. Следует отметить, что в случае отравления антихолинэстеразными препаратами пульс, наоборот, учащается.
Падение артериального давления.
Астматическое дыхание.

Применение

Чем объяснить сужение зрачков

Понижение внутриглазного давления

Миотическое воздействие

Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение

Где применяют «Атропин»

Заключение

Нами рассмотрена классификация холиномиметиков.

Классификация холиномиметиков по механизму действия. — Студопедия

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холи-норецепторы. Эталоном таких веществ служит алкалоид мускарин. обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содержащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В качестве лекарственного средства не используется.

Механизм: неизбират.активируют все подтипы М-х/р. при возбуждении М₁ и М₃ х/р активируется фермент фосфолипаза С посредством G-белка, и как следствие в клетке накапливаются ДАГ и ИTФ, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca²⁺ .

При возбуждении М₂ х/р снижается активность аденилатциклазы через Gi-белок и как следствие падает содержание ц-АМФ, а следовательно, и концентрация внутриклеточного Ca²

Эффекты: Глаз: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

ССС: брадикардия, вазодилатация, гипотония (возбуждение внеси-наптических М₃ х/р приводит к выделению NO – эндогенного релаксирующего фактора).

ДС: бронхоспазм, бронхоррея.

ЖКТ: гиперсаливация, повышение кислотности желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.

МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.

Кожа: увеличение потоотделения.

Применение: Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря. Ксеростомия.

Осложнения: Спазм аккомодации, слезотечение.

Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония.

Гиперсаливация. Повышение кислотности желудочного сока.

Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость.

П/показания: Гиперчувствительность. Брадикардия.

Бронхиальная астма. Механическая кишечная непроходимость. Беременность

Н- холиномиметики. Токсическое действие никотина.

Н-холиномиметиков— это вещества, стимулирующие н-ХР. Никотин — алкалоид из листьев табака. Никотин стимулирует преимущественно ганглионарные н-ХР и слабее д-вует на н-ХР скелетных мышц. За счет стимуляции парасимпатических ганглиев никотин вызывает миоз, стимулирует моторику ЖКТ, секрецию слюнных и бронхиальных желез, суживает бронхи. Никотин суживает сосуды и повышает АД за счет стиляции симпатических ганглиев и увеличения выделения адреналина из надпочечников. Стимулируя н-ХР ЦНС, никотин увеличивает высвобождение медиаторов дофамина, норадреналина, серотонина, ацетилхолина, эндорфина. Поэтому у курильщиков он повышает настроение, концентрацию внимания и снижает депрессию. Никотин лечебного значения не имеет, т.к. высоко токсичен. При курении вместе с продуктами горения табака он способствует развитию многих з-ний. Вместе с дымом при курении вдыхаются и другие ядовитые продукты: смолы, фенол, окись углерода, синильная кислота, радио активный полоний и др. Лобилин и цититон. Возбуждают Н-ХР каротидных клубочков которое сопров-ся рефлекторным возбуждением дыхат и сосудодвиг центров. Применяют как стимуляторы дыхания и кровообращения.

1.26. Антихолинэстеразные средства.

Блокируют ацетилхолинэстеразу→препятствуют гидролизу АХ→более выраженный и продолжит. эффект.

Класс-ция:

-обратимого дей-я(физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид)

-«необратимого» действия(фосфакол) – высвобождается оч. медленно.

М-холиномиметическое дей-е: ↑ тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц. В терапевтич. дозах обычно вызывают брадикардию, ↓работы сердца, ↓скорость распространения возбуждения по проводящим путям сердца, ↓р_а. При > дозах м. б. тахикардия. Секреция желез с холинергической иннервацией↑. Никотиноподобные эф-ты в отношении нервно-мыш. передачи, вегет. ганглиев (в <дозах ↑, в > - ↓). ЦНС: <дозы- стимулир. влияние, > дозы – угнет. Миоз(сужение зрачка – возбужд. М-ХР круговой м. радужки и ее сокращ.), ↓ внутриглазного р (рез-т миоза, улучшается отток), спазм аккомадации (стим. М-ХР ресничной м.→расслабление ресничного пояска→↑кривизна хрусталика→глаз устанавливается на ближнюю точку виденья).

!!Лечение глаукомы!!

Стим. влияние на моторику ЖКТ, ↑тонус и сократит. способность моч. пузыря.

!!При миастении!!

При глаукоме: прозерин, физостигмин, фосфакол (р-р закапывают в конъюктив. мешок)

Для резорбтивного дей-я:прозерин, галантамин

Через гематоэнцеф. барьер проникают: галантамин, физиостигмин

Возможно отравление, связанное с накоплением АХ и прямым возбужд. Х-Р. Чаще отравление фосфорорганич. соед. (ФОС). При этом необходимо: удалить ФОС с места введения, если ФОС поступ. в кровь- ускорить выведение(диуретики + гемодиализ, гемосорбция и перитонеальный диализ). Применение М-ХБ (атропин и атропиноподобные в-ва), реактиваторов холинэстеразы(дипироксим, изонитрозин – парентерально, иногда несколько раз). +симптоматич. терапия. !!следить за дыханием!!туалет полости рта, удалять секрет из трахеи и бронхов.

27. М-холиноблокирующие средства.

Блокируют переферические М-ХР мемран эффекторных кл. + блокируют М-ХР в ЦНС(если проникают через барьер)

Выражены спазмолитические св-ва. Блокируя М-ХР устраняет стимул. влияние парасимпатики на многие гладкомыш. органы→ ↓ тонус мышц ЖКТ

Расширение зрачка←блок М-ХР круговой мышцы радужки. Отток ж-ти затрудняется→ внутригл. р↑. Угнетение М-ХР ресничной мышцы→расслабление→ натяжение ресничного пояска↑→кривизна хрусталика↓→паралич аккомадации→ глаз устанавливается на дальнюю точку виденья.

Тахикардия ( уменьшение влияния X н.), одновременно устраняются или предупреждаются отриц. рефлексы на сердце, эффер. дугой кот явл. X н. Улучшается атриовентрикул. проводимость. На сосуды и р почти не влияет, но препятствует гипотензивному действию ХМ.

Подавляет секрецию желез. ↓секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых, слезных желез.

Нек. анестезир. акт-ть(при местном применении).

Проникает в ЦНС→ эффективен при паркинсонизме.

При > дозах – стим. ЦНС и X н., при повышении дозировки- м. б. угнетение дых.

Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых. Выводится почками. Длит дей-я – 6ч.

Примен.: при спазмах гладкомыш. органов, при лечении язвенной болезни, остром панкреатите, гиперсаливации, для премедикации (↓секреции желез, предупреждение отриц. рефлексов на сердце), при атрио-вентрикул. локе вагусного происхождения, иногда при стенокардии, в глазной практике – мидриатич. эф-т для диагностики и лечения

Побочн. эф: сухость полости рта, наруш. аккомадации, тахикардия, ↑внутригл. р., обстипация, нарушение мочеотделения.

· Экстракты красавки(содержат атропин)

· Скополамин

сильнее влияет на глаз и секрецию желез. Дей-ет менее продолж-но.

В терапевтич. дозах вызывает сонливость, успокоение, сон.

Показания:теже + проф-ка морской и воздушной болезни(табл. «Аэрон»)

· Гоматропин

предпочтителен в глазной практике. дей-ет менее продолжит-но

· Платифиллин

По акт-ти уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокир. и прямое миотропное спазмолитич. действие. Угнетает сосудодвиг. центр.

Примен: спазмолитик, ↓патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов, иногда в офтальмологии(не наруш. аккомадацию).

· Метацин

плохо проник. через гемато-энцеф. барьер. От атропина отлич. более выражен. бронхолитич. эф-том. По акт. на глаз- на много слабее атропина

Прим: бронх. астма, язвенная болезнь, печеночные колики, премедикация в анестезиологии.

Акт-ть на глаз: атропин>скополамин>гоматропин>платифиллин.

Признаки интоксикации атропином: сухая кожа, повышение температуры, широкие зрачки, дальнозоркость, сухость во рту, тахикардия, затруднённое мочеиспускание, атония кишечника, галлюцинации, двигательное возбуждение, к-рое может перейти в судороги и кому.

Специфическим антидотом при отравлении атропином и его аналогами является физостигмин.

28. Н-холиноблокирующие средства.

Н-холинорецепторы находятся в ганглиях ВНС, в хромаффинной ткани надпочечников, каротидных клубочках, в скелетных мышцах. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы. Первая группа препаратов блокирует Н-х/р в ганглиях и именуется ганглиоблокаторами. Они применяются для прекращения проведения импульсов через вегетативные ганглии. Другая группа препаратов блокирует Н-х/р в скелетных мышцах и называется курареподобными средствами или миорелаксантами. Они применяются для расслабления скелетной мускулатуры.

Классификация ганглиоблокаторов по хим.структуре.

Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, гигроний).

Третичные амины (пирилен). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффективен при пероральном применении.

Лекция №9.. Эффекты Н – М – холиномиметиков и М – холиномиметиков — Студопедия

Эффекты Н – М – холиномиметиков и М – холиномиметиков.

1. местные( в первую очередь действуют на глаз):

· сужение зрачка( миоз). Обеспечивается за счет возбуждения М₃ – рецепторов круговой мышцы. Их возбуждение вызывает сокращение круговой мышцы, которая суживает зрачок.

· Понижение внутриглазного давления( производное от первого эффекта). Зрачок суживается, открывается передний фильтрационный угол. Передний фильтрационный угол – это фонтаново пространство и шлеммов канал. Жидкость из передней камеры глаза через этот угол оттекает в венозную систему глаза. Таким образом, улучшается отток жидкости.

Используется для лечения глаукомы.

· Спазм аккомодации( изменяется кривизна хрусталика). Аккомодационная система глаза состоит из хрусталика, соединенного с аккомодационной мышцей, на которой находятся М₃ – рецепторы, цинновой связки.

При возбуждении М₃ – рецепторов аккомодационной мышцы, мышца сокращается, ее брюшко пододвигается к хрусталику – хрусталик становится максимально выпуклым( устанавливается на ближнее видение). Это так называемая приобретенная близорукость.

2. резорбтивные( все эффекты воспроизводят возбуждение парасимпатики)

a. спазм гладких мышц, усиление перистальтики

b. ослабление работы сердца (брадикардия, замедление проводимости, уменьшение потребности сердца в кислороде)

c. артериальное давление понижается из – за брадикардии и за счет возбуждения М₃ – рецепторов эндотелия сосудистой стенки. При этом освобождается NO – эндогенный релаксирующий фактор, вследствие чего мышцы расслабляются( гладкие мышцы сосудов, половых органов)

d. усиление секреции всех желез

a, b, c, d – эффекты М – холиномиметиков

e. кратковременное повышение артериального давления перед его падением

f. учащение дыхания из – за возбуждения Н – рецепторов каротидного клубочка

g. некоторое повышение тонуса скелетных мышц( Н_м)

e, f, g – для М – Н – холиномиметиков( эффекты на Н - холинорецепторах). Эффекты проявляются на фоне блокады М – холинорецепторов атропином. Атропин извращает эффекты М – Н – холиномиметиков( ацетилхолин, карбохолин) на артериальное давление, тонус гладких мышц.

Применение.

1. местно – лечение глаукомы. Чаще всего применяют пилокарпин. Его действие очень короткое, поэтому используют не капли, а глазные пленки с пилокарпином ( он медленно высвобождается и всасывается в кровь, обеспечивая пролонгацию действия). Также используется ацеклидин. Крайне редко применяют карбохолин.

2. резорбтивно – чаще всего используют ацеклидин при атонии гладкомышечных органов( послеоперационная атония, паралитическая непроходимость кишечника). Пилокарпин не применяют, так как он очень токсичен для ЦНС, еще и усиливает секрецию всех желез.

Острое отравление мускарином.

Содержится в мухоморе.

Симптомы: - брадикардия

- гипотония

- затруднение дыхания( из – за бронхоспазма и бронхореи)

- усиленное потоотделение

- болезненная перистальтика

- сужение зрачков

- возбуждение

- судороги

смерть от паралича дыхательного центра.

Сам мускарин не обладает центральным эффектом, но в мухоморе присутствует яд – мусцимол – именно он обладает центральным действием. В ЦНС он нарушает функцию тормозных ГАМК - ергических нейронов.

Помощь:

1.атропин как специфический антидот. Вытесняет мускарин, будучи его конкурентным антагонистом.

2.симптоматическая терапия – противосудорожные( сибазон), промывание желудка, вентиляция легких.

Холиномиметики непрямого типа действия — Студопедия

Антиацетилхолинэстеразные лекарственные средства.

Механизм действия складывается из двух основных факторов:

· блокируют ацетилхолинэстеразу, псевдохолинэстеразу

· некоторое прямое действие – физостигмин, армин – для них характерно прямое М – холиномиметическое действие. А для прозерина и галантамина – Н – миметическое.

Действие обратимых антиацетилхолинэстеразных средств.

Фермент ацетилхолинэстераза имеет два активных центра – анионный и эстеразный. Сам ацетилхолин взаимодействует с обоими активными центрами. В ионный центр подходит N⁺ - центр ацетилхолина, а эфирная часть ацетилхолина взаимодействует с эстеразным участком фермента. При таком растягивании молекулы ацетилхолина его эфирная связь разрывается. Холин обратно захватывается в нервное волокно, а сам фермент остается на очень короткое время ацетилированным. Но связь между ацетилхолинэстеразой и ацетилом спонтанно гидролизуется и фермент вновь готов к работе.

Точно также в два этапа взаимодействуют с ацетилхолинэстеразой холиномиметики непрямого типа действия. Также взаимодействуют с обоими активными центрами( эфирной частью – с эстеразным центром, положительной азотной частью – с анионным). Но на разрыв эфирной связи лекарственного вещества уходит много времени – 30 мин – 6 часов.

К этой группе относят:

· прозерин( четвертичное аммониевое соединение, то есть не проходит через гемато – энцефалический барьер)

· физостигмин

· галантамин

физостигмин и галантамин – третичные аммониевые соединения, то есть проходят через гематоэнцефалический барьер.

Эффекты антиацетилхолинэстеразных средств обратимого типа действия.

Имитируют эффект возбуждения парасимпатики.

1.местное действие:

· как вещества непрямого типа действия будут неэффективны на денервированных органах

· их эффект может быть извращен предварительным применением атропина

· на глаз действуют как М – холиномиметики( спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, сужение зрачка)

2.резорбтивное:

· повышение тонуса гладкомышечных органов

· брадикардия

· гипотония( за счет брадикардии). Эффект менее выражен чем при применении прямых , так как М₃ – рецепторы в эндотелии сосудистой стенки – внесинаптические

· повышение нервно – мышечной проводимости

· увеличение проводимости в ганглиях

· возбуждение

· улучшение памяти

Показания к применению.

Строятся в зависимости от продолжительности действия лекарственного средства, токсичности, способности проникать через барьеры, раздражающего действия.

1.лечение глаукомы – физостигмин, прозерин; очень редко используется армин( при злокачественной глаукоме или при прободении роговицы)

2.центральное действие используют для лечения болезни Альцгеймера, при старческих деменциях.

Лечение последствий инсультов, парезов, полиомиелита - физостигмин, галантамин, ривастигмин( за счет их центрального действия).

3.никотиновые эффекты используют при лечении миастении. Чаще всего применяют прозерин. При декураризации – снятии эффектов миорелаксантов антидеполяризующего типа действия( в этом случае прозерин применяют на фоне атропинизации).

4.мускариновые эффекты используют при лечении атонии гладкомышечных органов. Используют прозерин.

Антиацетилхолинэстеразные средства необратимого типа действия.

Лекарственное средство только одно – армин.

Остальные ингибиторы – ФОВ.

Вызывают фосфорилирование ацетилхолинэстеразы. Связь между фосфором и кислородом в эстеразной части фермента – ковалентная, то есть ее разрыв не произойдет( только через несколько суток, но фермент уже постареет).

Резорбтивные эффекты ФОВ.

Отравление обусловлено избыточным накоплением эндогенного ацетилхолина, который в больших дозах блокирует проведение.

Симптомы:

1.центральные

· возбуждение

· судороги( дыхательная мускулатура также вовлекается)

2.мускариновые

· брадикардия

· падение артериального давления( но в начале может наступить тахикардия и некоторое повышение давления, так как ацетилхолин стимулирует Н – рецепторы мозгового слоя надпочечников, ведя к выделению адреналина)

· бронхоспазм, бронхорея( может быть пена изо рта)

· очень резкое сужение зрачка. Отсутствие реакции на изменение светового потока

· саливация

· диарея

· спастические боли в животе

3.никотиновые

Смерть наступает от паралича дыхательного центра( вследствие бронхоспазма, бронхореи, вовлечения в судороги дыхательной мускулатуры, затем ее паралича, перевозбуждения дыхательного центра).

Помощь:

При попадании на кожу – промыть раствором натрия гидрокарбоната 4%.

При ингаляционном попадании – кислородная маска, искусственная вентиляция легких.

При попадании внутрь – промывание желудка, адсорбенты, слабительные.

Специфические антидоты:

1.М – холиноблокаторы( атропин в дозах в десятки раз превышающие терапевтические). Контроль ведут по зрачку: как только зрачок расширяется – введение прекратить. Но требуется повторное применение, так как атропин действует много короче, чем ФОВ.

2.реактиваторы холинэстеразы( лекарственные средства, имеющие оксимную группировку, которая обладает очень высоким аффинитетом к фосфору ФОВ, и поэтому способно не только связывать яд, циркулирующий в крови, но и отрывать фосфор от ацетилхолинэстеразы). Применяют дипироксим, изонитразин( слабее дипироксима, но проникает в ЦНС, там восстанавливая активность фермента). Вводить их нужно как можно быстрее, так как связь фосфора с ацетилхолинэстеразой «стареет», становится невозможно ее разорвать.

Симптоматическая терапия:

1.судороги снимают сибазоном или натрий оксибутиратом

2.искусственная вентиляция легких

3.антибиотики

Холиномиметические средства - это... Что такое Холиномиметические средства?

Холиномиметические средства: фармакологические вещества различной химической структуры, действие которых в основном совпадает с эффектами возбуждения холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна) или медиатора Ацетилхолина. По преимущественному влиянию на различные холинорецепторы различают м- и н-холиномиметические средства. М-Х. с. аналогичны по действию мускарину — алкалоиду некоторых видов мухоморов. Они возбуждают м-холинорецепторы эффекторных (исполнительных) органов, расположенные у окончаний постганглионарных холинергических волокон, вызывая при этом сокращение мускулатуры бронхов, расширение сосудов, замедление пульса, сужение зрачков, усиление секреции слюнных, потовых, слёзных, пищеварительных желёз. К м-Х. с. относятся пилокарпин, бензамон и др. Н-Х. с. действуют аналогично Никотину, т. е. возбуждают н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников, каротидных клубочков, гипофиза, скелетной мускулатуры. Для н-Х. с. характерно возбуждающее действие в малых дозах и угнетающее — в больших. Н-холиномиметическое действие оказывают лобелин, цитизин, спартеин, анабазин и др. Проникая через Гемато-энцефалический барьер, некоторые Х. с. облегчают передачу нервного импульса в центральной нервной системе. На основании этого выделяют центральные м- и н-холинорецепторы и, соответственно, м- и н-холиномиметические препараты. Холиномиметическое действие оказывают ингибиторы ацетил-холинэстеразы (см. Холинэстеразы), например физостигмин, фосфакол, галантамин, прозерин, а также фосфорорганические Инсектициды и фосфорорганические Отравляющие вещества (табун, зарин, зоман). В медицине м-Х. с. применяют для профилактики и устранения атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляции родовой деятельности, лечения пароксизмальной тахикардии, глаукомы и др. Н-Х. с. используют как рефлекторные стимуляторы дыхания (например, лобелин). Антихолинэстеразные средства назначают при миастении, периферических параличах, глаукоме и др. Х. с. применяют также в качестве антидотов при отравлении холинолитическими средствами (См. Холинолитические средства). Лит.: Голиков С, Н., Розенгарт В. И., Холинэстераза и антихолинэстеразные вещества, Л., 1964; Михельсон М. Я., Зеймаль Э. В., Ацетилхолин, О молекулярном механизме действия, Л., 1970. См. также лит. при ст. Холинолитические средства.
Ю. П. Ведерников.

Холинолитические средства
Холиншед Рафаэль

Смотреть что такое "Холиномиметические средства" в других словарях:

ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, действие которых аналогично эффекту возбуждения холинорецепторов биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин (напр., пилокарпин) … Большой Энциклопедический словарь
холиномиметические средства — лекарственные вещества, действие которых аналогично эффекту возбуждения холинорецепторов биохимических систем организма, с которыми реагирует ацетилхолин (например, пилокарпин). * * * ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА,… … Энциклопедический словарь
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (холинопозитивные, или холинергические ср ва), лек. в ва, по фармакологич. св вам близкие к нейромедиатору ацетилхолину, т. е. взаимодействующие с холинорецепторами и вызывающие возбуждение холинергич. окончаний нервных волокон. В связи с… … Химическая энциклопедия
Холиномиметические средства — I Холиномиметические средства (холино [Рецепторы]+греч. mimētikos, подражающий, воспроизводящий; синонимы: холиномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции холинорецепторов их естественным лигандом ацетилхолином.… … Медицинская энциклопедия
холиномиметические средства — (cholinomimetica; холин + греч. mimetikos способный к подражанию, подражающий; син.: холиномиметики, холинопозитивные средства) холинергические средства с различным механизмом действия, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения… … Большой медицинский словарь
ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — холиномиметики, лекарств. вещества, действующие подобно ацетилхолину на холинореактивныс системы синапсов. По способности действовать на мускарино или никотиночувстви тельные синапсы X. с. подразделяются на м холиномиметики (ареколина гидробромид … Ветеринарный энциклопедический словарь
М-холиномиметические средства — (син.: М холиномиметики, М холинопозитивные средства) X. с., возбуждающие или способствующие возбуждению М холинорецепторов (пилокарпин, ацеклидин и др.) … Большой медицинский словарь
Н-холиномиметические средства — (син.: Н холиномиметики, Н холинопозитивные средства) X. с., возбуждающие или способствующие возбуждению Н холинорецепторов (лобелии, цитизин и др.) … Большой медицинский словарь
Холинолитические средства — антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам… … Большая советская энциклопедия
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич.… … Химическая энциклопедия

М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ - БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

Индекс материала
М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД, ДИАСТИГМИН БРОМИД, ГАЛАНТАМИН, ОКСАЗИЛ, ДЕМЕКАРИЙ БРОМИД, АМИНОСТИГМИН, АРМИН
ХИНОТИЛИН, АМИРИДИН, СТЕФАГЛАБРИНА СУЛЬФАТ, ДЕЗОКСИПЕГАНИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРИМЕДОКСИН БРОМИД, ИЗОНИТРОЗИН, ДИЭТИКСИМ, АЛЛОКСИМ
Все страницы

Страница 1 из 3

М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М- и Н-холиномиметики прямого действия

К М-, Н-холиномиметикам относятся лекарственные вещества, возбуждающие как М-, так и Н-холинорецепторы. По эффекту воздействия на холинорецепторы М-, Н-холиномиметики можно разделить на вещества прямого и непрямого (антихолинэстеразные средства) действия. Препараты прямого действия сами вызывают возбуждение М- и Н-холинорецепторов. К М-, Н-холиномиметикам прямого действия относится ацетилхолин, возбуждающий М- и Н-холинорецепторы и вызывающий ряд изменений в организме, связанных с преобладанием возбуждения М-холинорецепторов: расширение сосудов, снижение артериального давления, замедление сердечных сокращений, усиление сокращений гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Так как ацетилхолин быстро разрушается ферментом холинэстеразой, его действие непродолжительно, поэтому с лечебной целью его используют редко (при спазмах периферических сосудов, сужениях артерий сетчатки глаза и пр.). В медицинской практике применяют ацетилхолина хлорид.

АЦЕТИЛХОЛИНА ХЛОРИД. Форма выпуска ацетилхолина хлорида: 0,2 г сухого вещества в ампулах вместимостью 5 мл. Список Б.

Пример рецепта ацетилхолина хлорида на латинском:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внутримышечно.

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Эти лекарственные средства блокируют действие холинэстеразы — фермента, разрушающего ацетилхолин, благодаря чему происходит накопление ацетилхолина, который и оказывает длительное действие на М- и Н-холинорецепторы. Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые временно инактивируют фермент холинэстеразу: физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин и др. Через несколько часов после введения этих препаратов активность холинэстеразы полностью восстанавливается. Другая группа веществ — антихолинэстеразные средства необратимого действия: параксон, армин и др.— вызывает более длительную блокаду холинэстеразы; они являются более токсичными. К этой группе относятся и некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос и др.) и отравляющие вещества. Антихолинэстеразные средства применяют для лечения глаукомы (М-холиномиметическое действие), устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (М-холиномиметическое действие), миастении, остаточных явлений полиомиелита, нарушений нервно-мышечной передачи (Н-холиномиметическое действие), а также используют при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (Н-холиномиметическое действие). Побочные действия антихолинэстеразных средств: брадикардия, понижение артериального давления, усиление секреции желез, повышение тонуса скелетной мускулатуры, тошнота, рвота. Противопоказания к применению антихолинэстеразных средств: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

ФИЗОСТИГМИНА САЛИЦИЛАТ — применяют главным образом в глазной практике при глаукоме (понижает внутриглазное давление), хороший терапевтический эффект дает сочетание растворов физостигмина салицилата (0,25 %) и пилокарпина гидрохлорида (1 %). Физостигмина салицилат используют в виде глазных капель, 0,25-1 % раствор. Список А.

Пример рецепта физостигмина салицилата на латинском:

Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1 % 5 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли, по l-2 капли 3-4 раза в день.

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10 ml

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день.

ПРОЗЕРИН (фармакологические аналоги: неостигмин) — применяют при миастении, параличах, парезах, остаточных явлениях полиомиелита, глаукоме, атонии кишечника, мочевого пузыря. Прозерин используется как антагонист миорелаксантов конкурентного (антидеполяризующего) типа действия. Побочные действия прозерина и противопоказания к применению — характерные для всей этой группы препаратов. Форма выпуска прозерина: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; гранулы по 60 г в упаковке. Список А.

Пример рецепта прозерина на латинском:

Rp.: Sol. Proserini 0,5 % 5 ml

D. S. Глазные капли.

Rp.: Tab. Proserini 0,015 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. По 0,5-1 мл подкожно 1-2 раза в день.

Холинолитические средства — Википедия

Холинолитические (антихолинергические, холиноблокаторы) средства^[1] — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В зависимости от рецепторов, различают м-холиноблокаторы и н-холиноблокаторы.

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике^[2]. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм: при интоксикации ими наблюдаются мидриаз, инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия, гипертермия^[2]. В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект. При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде. Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками^[3].

Злоупотребление циклодолом[править | править код]

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол^[3].

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает^[4]

При приёме дозы, значительно превышающей терапевтическую дозу препарата, наблюдаются 4 фазы острой интоксикации^[5]:

Эйфорическая фаза

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

Галлюцинаторная фаза

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после прекращения приёма препарата^[5]. Проявляется синдром в виде чувства слабости, боли в мышцах, раздражительности, дисфории, неусидчивости, беспокойства и тревожности. Возникает тремор всего тела, непроизвольные подёргивания мышц. Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев^[6].

Злоупотребление димедролом[править | править код]

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.^[4]

Злоупотребление дурманом[править | править код]

Содержание алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %^[7]. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар^[3].

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток^[3]. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном[править | править код]

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена.^[8] При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психическую зависимость и привыкание.

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

М- и н-холиноблокаторы

Другое

Антигистаминные

Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

↑ Голиков С. H. Холинолитические вещества // Большая медицинская энциклопедия, 3-е изд. — М.: Советская энциклопедия. — Т. 27.
↑ ¹ ² Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2013. — № 7. — С. 55—59. Архивировано 29 июня 2015 года.
↑ ¹ ² ³ ⁴ Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
↑ ¹ ² Шайдукова Л. К. Классическая наркология. — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.
↑ ¹ ² Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания. — М.: Медицина, 1987.
↑ Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
↑ Гаммерман А. Ф., Гром И. И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.
↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

Холиномиметик центрального действия что это такое

Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия

Классификация

Принцип действия

Изменения

Н-холиномиметики

М-холиномиметики

Отравление препаратами

Применение

Чем объяснить сужение зрачков

Понижение внутриглазного давления

Миотическое воздействие

Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение

Где применяют «Атропин»

Заключение

Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия

Холиномиметики. Самые популярные лекарственные средства

Холиномиметики — SportWiki энциклопедия

Прямые холиномиметики[править | править код]

Непрямые холиномиметики[править | править код]

Холиномиметики – это что такое? Определение, применение, классификация и принцип действия

Классификация

Принцип действия

Изменения

Н-холиномиметики

М-холиномиметики

Отравление препаратами

Применение

Чем объяснить сужение зрачков

Понижение внутриглазного давления

Миотическое воздействие

Компоненты, блокирующие холинорецепторы, и их применение

Где применяют «Атропин»

Заключение

Классификация холиномиметиков по механизму действия. — Студопедия

Лекция №9.. Эффекты Н – М – холиномиметиков и М – холиномиметиков — Студопедия

Холиномиметики непрямого типа действия — Студопедия

Холиномиметические средства - это... Что такое Холиномиметические средства?

Смотреть что такое "Холиномиметические средства" в других словарях:

М-и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ - БЕСПЛАТНЫЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОНЛАЙН

М- и Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М-, Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА)

Холинолитические средства — Википедия

Злоупотребление циклодолом[править | править код]

Злоупотребление димедролом[править | править код]

Злоупотребление дурманом[править | править код]

Злоупотребление тареном[править | править код]

Смотрите также