Индометацин что это такое


Индометацин — Википедия

Индометацин
ИЮПАК 2-{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1''H''-indol-3-yl}acetic acid
Брутто-формула C19H16ClNO4
Молярная масса 357,787 г/моль−1
CAS 53-86-1
PubChem 3715
DrugBank APRD00109
АТХ C01EB03, M01AB01, M02AA23, S01BC01
Биодоступн. ~100 % (внутрь), 80-90 % (ректально)
Связывание с белками плазмы 99%
Метаболизм в печени
Период полувывед. 4,5 часов
Экскреция Почки 60 %, кишечник 33 %
внутрь, ректально, внутривенно, местное применение
Индовазин, Эфтиметацин

Индометаци́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, производное индолилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Его фармакологическое действие, как и у других нестероидных противовоспалительных препаратов, обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за каталитический синтез простагландинов.

Как НПВС, индометацин является обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим. Клинические показания к индометацину включают:

Совместные болезни

Головные боли

  • Тригеминальные вегетативные цефалии[2]
  • Пароксизмальные гемикрании[2]
  • Хроническая пароксизмальная гемикрания[2]
  • Эпизодическая пароксизмальная гемикрания[2]
  • Hemicrania continua[2]
  • Вызванные Valsalva головные боли[2]
  • Первичная головная боль кашля[2]
  • Первичная напряжённая головная боль[2]
  • Первичная головная боль, связанная с сексуальной активностью (преоргазма и оргазма) [2]
  • Первичная головная боль (синдром ударов и толчков)[2]
  • Гипнотическая головная боль[2]

Другие

Индометацин также использовался клинически для отсрочки преждевременных родов, уменьшения амниотической жидкости в полигидрамниозах и закрытия открытого артериального протока.

Индометацин является мощным препаратом со многими серьёзными побочными эффектами и не следует считать анальгетиком для незначительных болей и болей или лихорадки. Лекарство лучше описывается как противовоспалительное, а не анальгетическое. Индометацин может также влиять на варфарин и впоследствии повышать протромбиновое время.

Обширные доказательства подразумевают воспалительные процессы в патогенезе болезни Альцгеймера. Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как индометацин, были предложены для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера. Только одно исследование соответствовало критериям включения. В этом выбранном испытании авторы не проводили статистический анализ абсолютного изменения с базового уровня, а на процентное изменение от базового показателя. Принимая во внимание трудности при оценке одного испытания, в настоящее время нет указаний на лечение лёгкой и умеренной болезни Альцгеймера при помощи индометацина. [4][5]

Индометацин для очень недоношенных или маленьких детей с признаками открытого артериального протока (ОАП), но никаких симптомов не может предотвратить ОАП, но необходимы дополнительные исследования для долгосрочных результатов. Обычным осложнением для очень преждевременных (преждевременных) или очень маленьких детей является ОАП (открытый артериальный проток). ОАП - это открытый канал между лёгкими и сердцем, который должен был закрыться после рождения, и может вызвать опасные для жизни осложнения. Индометацин часто дают всем младенцам, которым угрожает опасность от ОАП, но это может вызвать неблагоприятные последствия. Он также может быть предоставлен только тем младенцам, у которых есть ранние признаки ОАП, но у которых ещё нет симптомов. Обзор исследований показал, что это выборочное использование индометацина может предотвратить ОАП и имеет краткосрочные преимущества, но для долгосрочных результатов требуется больше исследований. [6][7]

Индометацин является нестероидным противовоспалительным препаратом (NSAID), используемым для лечения послеоперационной боли. Было обнаружено только одно небольшое исследование женщин с постэпиомиотомической болью, когда эффективность препарата (принимаемого внутрь) сравнивалась с плацебо. Выводы об эффективности перорального введения индометацина не могут быть сделаны до тех пор, пока не будут проведены дополнительные исследования.[8][9]

  • Совместная пептическая язва или язвы в истории болезни
  • Аллергия на индометацин, аспирин или другие НПВП
  • Рукс-эн-Y желудочный шунт и желудочный рукав
  • Пациенты с полипами носа, реагирующими с ангиодистромой другим НПВП
  • Дети в возрасте до 2 лет (за исключением новорождённых с атеросклерозом протоков)
  • Ранее существующие тяжелые повреждения почек и печени

Принимать с осторожностью [править | править код]

  • Ранее существовавшее повреждение костного мозга (указаны частые количества клеток крови)
  • Тенденции к кровотечениям неизвестного происхождения (индометацин ингибирует агрегацию тромбоцитов)
  • Болезнь Паркинсона, эпилепсия, психотические расстройства (индометацин может ухудшить эти состояния)[10]
  • Параллельно с калийсберегающими диуретиками
  • Пациенты, у которых есть дефект сердечного дефекта, связанного с артериальным протоком (например, перенос больших сосудов)
  • Значительная гипертония (высокое кровяное давление)
  • Сопутствующее введение солей лития (таких как карбонат лития)

В целом, побочные эффекты, наблюдаемые с индометацином, сходны со всеми другими НПВП. Например, индометацин ингибирует как циклооксигеназу-1, так и циклооксигеназу-2, которая затем ингибирует продуцирование простагландинов в желудке и кишечнике, ответственных за поддержание слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, индометацин, как и другие неселективные ингибиторы СОХ, может вызывать пептические язвы. Эти язвы могут привести к серьёзному кровотечению и / или перфорации, требующим госпитализации пациента.

Чтобы уменьшить вероятность язв в пептической области, индометацин следует назначать при минимальной дозе, необходимой для достижения терапевтического эффекта, обычно от 50 до 200 мг / сут. Его всегда следует принимать с пищей. Почти все пациенты получают лекарство от язвы (например, высокодозированные антациды, ранитидин 150 мг перед сном или омепразол 20 мг перед сном). Другие распространённые жалобы на желудочно-кишечный тракт, включая диспепсию, изжогу и мягкую диарею, менее серьёзны и редко требуют прекращения индометацина.

Многие НПВП, но особенно индометацин, вызывают литиевое удержание путём снижения его экскреции почками. Таким образом, пользователи индометацина имеют повышенный риск токсичности лития. Для пациентов, принимающих литий (например, для лечения депрессии или биполярного расстройства), предпочтительны менее токсичные НПВП, такие как сулиндак или аспирин.

Все НПВП, включая индометацин, также повышают активность ренина в плазме и уровень альдостерона и увеличивают удержание натрия и калия. Также повышается активность вазопрессина. Вместе они могут привести к:

Возможны также повышенные уровни креатинина в сыворотке и более серьёзные повреждения почек, такие как острая почечная недостаточность, хронический нефрит и нефротический синдром. Эти условия также часто начинаются с отеков и гиперкалиемии.

Парадоксально, но необычно, индометацин может вызвать головную боль (от 10 до 20%), иногда с головокружением, потерей слуха, тиннитусом, помутнением зрения (с повреждением сетчатки или без неё). Имеются необоснованные сообщения об ухудшении болезни Паркинсона, эпилепсии и психических расстройств. Сообщалось о случаях опасного для жизни шока (в том числе ангиодистрофия, потоотделение, тяжелая гипотония и тахикардия, а также острый бронхоспазм), тяжелый или летальный гепатит и тяжелое повреждение костного мозга. Кожные реакции и фоточувствительность также являются возможными побочными эффектами.

Частота и тяжесть побочных эффектов и наличие более переносимых альтернатив делают индометацин сегодня препаратом второго выбора. Его использование при острых приступах подагры и при дисменорее хорошо установлено, потому что по этим показаниям продолжительность лечения ограничена лишь несколькими днями, поэтому серьёзных побочных эффектов вряд ли произойдёт.

Люди должны проходить регулярное физическое обследование для выявления отеков и признаков центрально-нервных побочных эффектов. Проверка кровяного давления покажет развитие гипертонии. Необходимо проводить периодические измерения электролитов (натрия, калия, хлорида), полный анализ клеток крови и оценку ферментов печени, а также креатинина (почечная функция). Это особенно важно, если индометацин вводится вместе с ингибитором АПФ или с калийсберегающими диуретиками, поскольку эти комбинации могут приводить к гиперкалиемии и/или серьёзной почечной недостаточности. Никакие обследования не нужны, если применяются только актуальные препараты (спрей или гель).

Редкие случаи показали, что использование этого лекарства беременными женщинами может влиять на сердце плода, что может привести к гибели плода при преждевременном закрытии артериального протока.[12]

Индометацин обладает высокой острой токсичностью как для животных (у крыс, 12 мг / кг), так и для людей. Точных человеческих данных не существует, но некоторые смертельные случаи у людей, особенно у детей и подростков, были замечены.

Как правило, передозировка у людей вызывает сонливость, головокружение, сильную головную боль, психическое замешательство, парестезию, онемение конечностей, тошноту и рвоту. Также возможно сильное желудочно-кишечное кровотечение. Остеохондроз и остановка сердца с летальным исходом наблюдались у детей.

Лечение симптоматично и в значительной степени такое же, как у диклофенака. Тем не менее, следует особо отметить возможность серьёзных симптомов желудочно-кишечного тракта.

Риск передозировки после преувеличенной местной терапии гелем или спреем очень ограничен.

Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез простагландинов (Pg), обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие[13].

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приёма внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приёме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приёме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизменённого вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизменённом виде) и желудочно-кишечным трактом — 30%. Проходит через гемато-энцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Свечи с индометацином назначают при простатите для облегчения симптомов. Основные лечебные свойства индометацина при простатите являются:

  • обезболивающий эффект
  • противомикробное действие
  • уменьшение синтеза простагландинов
  • уменьшение габаритов воспалённой простаты

Лекарство выписывается докторами обычно в случае хронического простатита как вспомогательное средство. Применять свечи можно не более 2 раз в сутки. Обычно врачи рекомендуют больным устанавливать их ранним утром и вечером, перед отходом ко сну. Длительность курса терапии таким способом может составить 25—30 суток.[14]

  1. 1 2 3 4 5 Lucas, S. The pharmacology of indomethacin (неопр.) // Headache. — 2016. — February (т. 56, № 2). — С. 436—446. — doi:10.1111/head.12769. — PMID 26865183.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Dodick, D.W. Indomethacin-responsive Headache Syndromes (англ.) // Current Pain and Headache Reports (англ.)русск. : journal. — 2004. — February (vol. 8, no. 1). — P. 19—26. — PMID 14731379.
  3. K C., Sekar; K E., Corff. Treatment of patent ductus arteriosus: indomethacin or ibuprofen? (англ.) // Journal of Perinatology (англ.)русск. : journal. — 2008. — 30 April. — P. 60—62. — doi:10.1038/jp.2008.52. — PMID 18446180.
  4. Naji Tabet; Howard Feldman. Indomethacin for Alzheimer's disease. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Индометацин при болезни Альцгеймера.
  5. Naji Tabet; Howard Feldman. Indomethacin for Alzheimer's disease // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2002. — 22 апреля. — doi:10.1002/14651858.CD003673.
  6. Lucy Cooke; Peter A Steer; Paul G Woodgate. Indomethacin for asymptomatic patent ductus arteriosus in preterm infants. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Индометацин при бессимптомном открытом артериальном протоке (ОАП) у недоношенных детей.
  7. Lucy Cooke; Peter A Steer; Paul G Woodgate. Indomethacin for asymptomatic patent ductus arteriosus in preterm infants // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2003. — 20 января. — doi:10.1002/14651858.CD003745.
  8. R Andrew Moore; Sheena Derry; Lorna Mason; Henry J McQuay; Jayne Edwards. Single dose oral indometacin for the treatment of acute postoperative pain. Cochrane Systematic Review - Intervention (неопр.). Однократная доза перорального индометацина для лечения острой послеоперационной боли у взрослых.
  9. R Andrew Moore; Sheena Derry; Lorna Mason; Henry J McQuay; Jayne Edwards. Single dose oral indometacin for the treatment of acute postoperative pain // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2004. — 18 октября. — doi:10.1002/14651858.CD004308.pub2.
  10. ↑ INDOMETHACIN (неопр.). Hazardous Substances Data Bank (HSDB). National Library of Medicine's TOXNET. Дата обращения 4 апреля 2013.
  11. Akbarpour F., Afrasiabi A., Vaziri N.D. Severe hyperkalemia caused by indomethacin and potassium supplementation (англ.) // Southern Medical Journal (англ.)русск. : journal. — 1985. — June (vol. 78, no. 6). — P. 756—757. — doi:10.1097/00007611-198506000-00039. — PMID 4002013.
  12. Enzensberger C., Wienhard J., Weichert J., Kawecki A., Degenhardt J., Vogel M., Axt-Fliedner R. Idiopathic constriction of the fetal ductus arteriosus: three cases and review of the literature (англ.) // Journal of Ultrasound in Medicine : journal. — 2012. — August (vol. 31, no. 8). — P. 1285—1291. — PMID 22837295. (недоступная ссылка)
  13. ↑ Индометацин (Indomethacin): инструкция, применение и формула
  14. ↑ Применение свечей Индометацин при простатите (неопр.).

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Индометацин следует принимать с особой осторожностью в следующих случаях:
- Индометацин может оказать раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт в любое время лечения с проявлением симптомов или без них.
- Повышенный риск появления осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые ранее болели язвенной болезнью, у которых были кровотечения из желудочно-кишечного тракта, у пациентов старше 65-ти лет, а также при злоупотреблении алкоголем и у курящих.
- Повышенный риск появления таких осложнений существует также у пациентов, которые одновременно с индометацином принимают внутрь кортикостероиды (гормоны) и противосвертывающие лекарственные средства.
- С особой осторожностью следует назначать Индометацин пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими, как ульцерозный (язвенный) колит и болезнь Крона.
- Применение таких лекарственных средств, как Индометацин Софарма, связано со слабо повышенным риском появления инфаркта миокарда или инсульта (кровоизлияние в мозг). Любой из этих факторов риска является более вероятным при применении высоких доз и при длительном лечении. Не превышайте рекомендуемые дозы и продолжительность лечения.
- Если у Вас имеются проблемы с сердцем или Вы перенесли инсульт, или предполагаете, что существует риск их появления (например, у Вас повышенное артериальное давление, диабет, повышенный уровень холестерина или Вы курите), следует обсудить лечение с вашим врачом или фармацевтом.
- Необходимо с осторожностью назначать препарат при всех проявлениях гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным средствам, а также пациентам, страдающим хроническим аллергическим насморком, хроническим синуситом и/или полипами в носу, бронхиальной астмой.
- Индометацин следует принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями почек из-за возможного дополнительного нарушения почек.
- Применение Индометацина у пациентов с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом может привести к ухудшению основного заболевания.
- У пациентов с нарушениями свертываемости крови необходимо контролировать показатели свертываемости при продолжительном лечении лекарственным средством.
- Лечение Индометацином, как и другими лекарственными средствами из группы НПВС, может вызвать изменения в печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
- Редко Индометацин может вызвать серьезные кожные реакции. При первых кожных симптомах гиперчувствительности лечение Индометацином следует прекратить.
- Следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также пациентам, принимающим лекарственные средства для понижения артериального давления, лекарства для лечения нарушения сердечного ритма, диуретики (мочегонные).
- В силу своего противовоспалительного действия лекарственное средство может замаскировать симптомы активного воспаления, что требует исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении.
- У женщин в репродуктивном возрасте существует возможность подавления фертильности (возможность наступления беременности) при применении лекарственного средства.
- У пациентов с или без эпилепсии или судорог в анамнезе одновременное применение хинолонов (ципрофлоксацин) с индометацином может повысить риск появления судорог.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах Индометацин Софарма 
- В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если ваш врач указал на то, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед приемом этого лекарственного средства.
- Индометацин Софарма таблетки содержат пшеничный крахмал и являются приемлемыми для лечения людей, страдающих целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать этот препарат.

Индометацин мазь: инструкция по применению, показания

- дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита;
- локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендинит, синовиты, тендовагиниты, воспаления фасции и суставных связок, бурсит,
- местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата - растяжений, вывихов, ушибов.

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата. Гиперчувствительность к аспирину (АСК) или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита. Коагулопатии, лейкопения, тромбоцитопения. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Детский возраст до 14 лет.
С осторожностью
Детский возраст (до 14 лет), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременность (I и II триместры), период лактации.

Побочные реакции, связанные со способом применения: вероятность появления системных побочных действий при местном применении индометацина незначительна по сравнению с частотой побочных реакций при пероральном применении.
Со стороны иммунной системы: редко развивается местный отек и везикулярное высыпание, а в отдельных случаях - ангионевротический отек и удушье.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении на большой поверхности кожи могут возникнуть резорбтивные побочные реакции, например, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и язвы), повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда при местном применении у предрасположенных пациентов можно наблюдать жжение в месте применения, покраснение, зуд, сыпь, шелушение, сухость кожи.
В таких случаях применение препарата следует прекратить.

Иногда прием НПВП может привести к поражению желудочно-кишечного тракта; ухудшению сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушением функции печени и почек.
Несмотря на то, что после местного нанесения на кожу системная резорбция индометацина минимальная, пациенты с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с анамнестическими данными о заболеваниях почек и сердечной недостаточностью должны проводить лечение мазью только после консультации с врачом.
Лечение препаратом проводить с особой осторожностью и только после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями - сенная лихорадка, бронхиальная астма, назальный полипоз.
Существует перекрестная чувствительность к другим НПВП, поэтому пациенты с проявлениями гиперчувствительности к любым препаратов из этой группы могут иметь проявления гиперчувствительности и к индометацину.
При длительном лечении (более 10 дней) рекомендуется лабораторный контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов.
При одновременном применении с антибиотиками, антикоагулянтными и гипогликемическими лекарственными средствами необходимо проконтролировать соответствующие лабораторные показатели.
Следует наносить только на здоровую, неповрежденную кожу (при отсутствии открытых ран и повреждений). При появлении высыпаний после местного применения лечение следует немедленно прекратить.
Нельзя наносить на слизистые оболочки и глаза.
В составе препарата содержится диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроскибензоат, что может вызвать раздражение кожи.

При местном применении передозировка мало вероятна из-за слабой системной резорбции. Явления передозировки (в основном со стороны пищеварительного тракта, гепатотоксичность) можно наблюдать очень редко, только при длительном нанесении на большие поверхности кожи. Необходимо проводить мониторинг лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов в крови.
Симптомы при случайном приеме внутрь: жжение слизистой оболочки полости рта, слюноотделение, тошнота, рвота.
Лечение: промывание полости рта и желудка, при необходимости - симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Симптомы при попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны: наблюдается местное раздражение - слезотечение, покраснение, жжение, боль.
Лечение: обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения и исчезновения жалоб.

Индометацин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Indometacin таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 240 или 300 шт. (40741)

💊 Состав препарата Индометацин

✅ Применение препарата Индометацин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Индометацин (Indometacin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2018.10.02

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Индометацин

Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 240 или 300 шт.

рег. №: ЛП-002131 от 05.07.13 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Индометацин


Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе таблетки видны два слоя - ядоро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
индометацин25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 41.6 мг, крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, повидон 2.5 мг, магния стеарат 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: целлацефат 2.2 мг, полисорбат-80 0.72 мг, титана диоксид 1.08 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС Фармако-терапевтическая группа: НПВП

Фармакологическое действие

НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.

При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.

Фармакокинетика

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов - дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой - 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом - 33% главным образом в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Индометацин

Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.

Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.

Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза - по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения - 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.

Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 14 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.

В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.

Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.

При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.

При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.

Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.

При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.

Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.

При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

25 отзывов, инструкция по применению

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко - тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.

Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: редко - вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.

Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.

При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.

Индометацин - инструкция, применение, показания

Индометацин – это лекарственный препарат, оказывающий противовоспалительное действие. Выпускается в форме раствора для инъекций, покрытых оболочкой таблеток и ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие Индометацина

В соответствии с инструкцией к Индометацину, активным действующим компонентом препарата всех форм выпуска является индометацин.

Вспомогательными веществами в составе таблеток Индометацин выступают картофельный крахмал, целлактоза, коповидон, стеарат кальция, диоксид титана, эудрагит L 100-55 или L 100, тальк, краситель, макрогол 6000.

Вспомогательными компонентами, входящими в состав свечей Индометацин, являются полусинтетические глицериды и цетиловый спирт.

Согласно инструкции Индометацин относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов. Широко используется Индометацин в гинекологии и общей практике.

Активное вещество препарата способствует ингибированию фермента циклооксигеназы, за счет чего происходит угнетение синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Лекарственное средство также обладает такими свойствами, как купелирование окислительного фосфорилирования, усиление норадреналинового обмена, ингибирование обратного захвата катехоламинов. При применении Индометацин оказывает ганглиоблокирующее воздействие.

Препарат способствует замедлению биосинтеза протеогликана в хрящах в соответствии с концентрациями, которые наблюдаются у пациента, угнетает агрегацию тромбоцитов.

При применении таблеток, раствора и свечей Индометацин происходит ликвидация болевых ощущений, уменьшение эритемы и отека.

При лечении ревматических заболеваний, благодаря анальгезирующим и противовоспалительным свойствам Индометацина, происходит ослабление таких симптомов, как боли в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность и припухлость суставов.

При применении Индометацин оказывает жаропонижающее воздействие, превышающее действие ацетилсалициловой кислоты и фенилбутазона.

В гинекологии Индометацин используется при болезнях матки и придатков.

Как правило, противовоспалительный эффект проявляется уже к концу первой недели лечения. При длительной терапии препарат оказывает десенсибилизирующее воздействие на организм.

 При внутреннем приеме Индометацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови наступает через 2 часа. Метаболизируется в печени, выводится посредством почек. Период полного выведения лекарственного средства из организма составляет 8-10 часов.

Показания к применению Индометацина

Лекарственный препарат назначается для лечения таких заболеваний и состояний:

  • Дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический, ювенильный, ревматоидный хронический артрит, болезнь Персонейджа-Тернера (невралгическая амиотрофия), артрит при болезни Рейтера и Педжета, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), подагрический артрит, ревматизм;
  • Болевые синдромы: зубная и головная боль, боль при менструальном синдроме и воспалительных процессах, ишиас, люмбаго, невралгия, боль после оперативных вмешательств и травм, миалгия, тендинит и бурсит;
  • Инфекционно воспалительные заболевания ЛОР органов, сопровождающиеся болевым синдромом (в составе комплексной терапии): тонзиллит, фарингит, отит.

Индометацин также назначается для лечения альгодисменореи, вторичного гиперальдостеронизма (синдром Бартера), перикардита (в качестве симптоматической терапии) и воспалительных процессов в малом тазу.

В гинекологии Индометацин применяется в качестве токолитического и анальгезирующего препарата при родах, а также в составе комплексного лечения болезненных менструаций, цистита и аднексита.

Лекарственное средство назначается при лихорадочном синдроме, в том числе при печеночных метастазах опухолей, лимфогранулематозе в случае терапевтической неэффективности парацетамола и ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки Индометацин следует принимать внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством молока. Для взрослых назначается препарат в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в день. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта, дозу рекомендуется увеличить до 50 мг 3 раза в день. После наступления эффекта лечение препаратом продолжают на протяжении 4 недель. При длительной терапии таблетками Индометацин максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг.

Для купирования обострений хронических заболеваний и для лечения острых состояний назначается внутримышечное введение раствора Индометацин по 60 мг 1-2 раза в день. Продолжительность введения инъекций – 1-2 недели с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение свечей Индометацин (по 1 суппозиторию 2 раза в день, для поддерживающего лечения – однократно перед сном).

Ректально суппозиторий вводится после естественного опорожнения кишечника глубоко в прямую кишку по ½ свечи 1-3 раза в день или по 1 свече перед сном. При наступлении подагрического приступа – по 2 свечи в день в качестве дополнения к внутреннему приему. Максимальная суточная доза ректальных суппозиториев не должна превышать 2 шт.

Противопоказания к применению Индометацина

Индометацин не назначается пациентам, у которых наблюдается:

  • Гиперчувствительность к компонентам;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит;
  • «Аспириновая» триада;
  • Кровотечения различного генезиса;
  • Врожденный порок сердца;
  • Цирроз печени;
  • Бронхиальная астма;
  • Заболевания зрительного нерва;
  • Отеки;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия;
  • Печеночная недостаточность, в том числе и хроническая;
  • Нарушения свертываемости крови.

Противопоказаниями для ректального применения свечей Индометацин являются ректальные кровотечения, геморрой, проктит, детский возраст до 14 лет.

С осторожностью следует принимать препарат при тромбоцитопении, гипербилирубинемии, эпилепсии, депрессии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.

В гинекологии Индометацин не назначается в период беременности и лактации.

Побочные действия Индометацина

При применении свечей и таблеток Индометацин не исключаются такие побочные эффекты, как головные боли, головокружения, тошнота, рвота, сонливость, потеря аппетита, спазмы в подложечной области.

Индометацин может вызывать образование изъязвлений в желудке и кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Возможны также аллергические реакции в виде сыпи, зуда, крапивницы, покраснений.

Передозировка

При применении препарата в количествах, значительно превышающих назначенные, могут появиться рвота, мигрень, дезориентация, головокружения.

Условия и срок хранения

Согласно инструкции к Индометацину, хранить лекарство следует в прохладном и темном месте. Срок годности – 2 года.


Смотрите также