Линкомицин что это такое


Линкомицин — Википедия

Линкомицин, (2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид  — антибиотик группы линкозамидов.

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

После приёма внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

При приёме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.[1] При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

инструкция по применению антибиотика в капсулах и уколах

Для лечения различных заболеваний часто применяются антибиотики. Эти препараты способствуют подавлению развития живых клеток в организме. Для лечения стоматологических заболеваний часто применяют антибиотик Линкомицин. Что это за препарат и как его правильно применять, от чего он помогает?

Линкомицин и его свойства

Данный препарат выпускается в нескольких формах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • мазь;
  • ампулы для инъекций;
  • саморассасывающиеся пластыри.

Основным компонентом препарата является, главное, действующее вещество линкомицин. Также в составе антибиотика есть и другие вспомогательные вещества. Это противомикробное средство, принадлежащее к группе линкозамидов. Препарат оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра бактерий. Если медикамент использовать в больших дозах, он способен проявлять бактерицидные свойства.

Данный препарат проявляет механизм действия в ингибировании процесса синтеза белка в микробной клетке. Антибиотик эффективен против многих бактериальных микроорганизмов, например, при шигелле, вызывающей бактериальную дизентерию. Однако при вирусных грибковых заболеваниях он неэффективен и даже вреден, поскольку предназначен против бактерицидных инфекций.

Показания к применению

При лечении стоматологических болезней трудно обойтись без препарата Линкомицина. В ротовой полости постоянно находятся десятки видов микроорганизмов. Если организм здоров он не дает возможности им размножаться сверх меры и предупреждает воспалительные процессы . Баланс будет нарушаться при стоматологических проблемах:

  • кариес, пародонтит, стоматит — в этом случае количество микробов увеличивается, слюна не в состоянии справится с таким количеством инфекционных агентов;
  • когда инфекция распространяется, то нарушается функция тканей;
  • если происходят воспалительные процессы и есть гнойные массы, тогда количество патогенных микроорганизмов возрастает во много раз.

Чтобы справиться с ними, необходим антибиотик. После полного курса антибактериальной терапии объем бактерий начинает резко уменьшаться и приходит в норму. Слюна снова становится здоровой и способна контролировать деятельность и объем микроорганизмов.

Препарат Линкомицин эффективно помогает при многих поражениях ротовой полости и других органов:

  • для лечения ЛОР и дыхательных органов;
  • инфекционные заболевания суставов и костей, если они спровоцированы активностью чувствительных к препарату микроорганизмов;
  • болезни кожного покрова инфекционного характера, мягких тканей по причине чувствительности к медикаменту Линкомицину микроорганизмов, а также инфицированные гнойные раны, абсцессы, фурункулы, мастит, рожистые воспаления и др.

В стоматологии препарат применяют при инфекциях и гнойных процессах челюстно-лицевого аппарата. Он предупреждает инфицирование мягких тканей при вживлении имплантов.

Побочные действия и противопоказания

Если проявляется высокая чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, тогда применение Линкомицина недопустимо. Его нельзя принимать детям до 6 лет. Противопоказан препарат при беременности и в период лактации кормящих мам. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени и почек.

У некоторых пациентов применение Линкомицина способно вызвать негативные явления:

  • расслабление скелетных мышц;
  • сыпь на кожной поверхности;
  • головокружение и слабость;
  • грибковые инфекции;
  • сбои в пищеварительном тракте;
  • тромбоцитопения;
  • снижение в крови количества лейкоцитов.

При первых признаках побочных явлений после применения необходимо сразу обратиться к врачу. Специалист сможет оценить риск и скорректировать дозировку Линкомицина.

Инструкция по применению

Нельзя принимать Линкомицин без назначения врача. Дозировка препарата будет зависеть от его формы выпуска и заболевания.

В капсулах его назначают по 500 мг 3-4 раза в день с продолжительностью лечения 1-2 недели. При заболевании остеомиелитом Линкомицин принимают в таблетках на протяжении 3 недель и более. Препарат в капсулах и таблетках необходимо принимать за несколько часов до приема пищи, запивая небольшим количеством воды либо другой жидкости.

Согласно инструкции внутривенно инъекции водят по 600 мг до двух раз в сутки. Также можно принимать внутривенно Линкомицин гидрохлорида капельным путем по 600 мг несколько раз в течение суток.

Для детей от 6 лет препарат назначают с суточной дозой 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Также при необходимости можно колоть уколы детям каждые 8-12 часов с дозировкой 10-20 мг на 1 кг массы тела.

В виде мази Линкомицин наносят на кожный покров тонким слоем и непосредственно на пораженные участки тела несколько раз в день. Мазь применяется с осторожностью, особенно при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.

Совсем недавно появились пластыри с линкомицином — пленка Диплен Дента Л. Пленка выглядит в виде самоклеящегося и саморассасыающегося пластыря. Это отличное средство для нанесения в пораженную область слизистой оболочки. Пленка приклеивается с помощью лечебного геля к пораженной воспалением зоне. Она является эффективным средством после оперативного вмешательства в ротовой полости.

Из-за фармацевтических свойств Линкомицина его нельзя совмещать с некоторыми препаратами:

  • Канамицин;
  • Новобиоцин;
  • Кальция глюконат;
  • Гепарин;
  • Барбитурат;
  • Магния сульфат;
  • Ампициллин;
  • Теофиллин.

Пациенты всегда должны соблюдать назначенную дозировку и все правила приема препарата. Чтобы получить эффективный результат в лечении нельзя увеличивать или уменьшать самостоятельно разовую или суточную дозу лекарства.

Преимущества Линкомицина

Независимо от формы выпуска лекарственного препарата Линкомицин активно проявляет свое действие. К положительным качествам антибиотика можно отнести:

  • губительное влияние на различные виды бактерий, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам;
  • основное активное вещество в составе медикамента Линкомицина быстро накапливается в костной ткани. Эффективный препарат не дает распространяться на слизистой ротовой полости патогенным микроорганизмам на челюстные кости. Он устраняет все воспалительные процессы в деснах и слизистой;
  • Линкомицин имеет свойство долго сохранять свое активное действие, Очень важно, что болезнетворным микробам необходим большой промежуток времени, чтобы выработать по отношению к антибактериальному средству устойчивость.

Пациенты отмечают положительный результат после применения антибиотика Линкомицина почти сразу. Он считается одним из наиболее эффективных препаратов в лечении стоматологических заболеваний. Стоматологи часто его назначают своим пациентам, если нет противопоказаний и он не вызывает побочных эффектов.

При повышении терапевтической дозы патогенные микроорганизмы сразу погибают. Болезнетворные бактерии не успевают приспособиться к главному действующему веществу. Медикамент оказывает быстрое антимикробное действие и позволяет в короткие сроки избавиться от инфекционных заболеваний. При стоматологических болезнях помогает быстро и эффективно устранить гнойные и воспалительные процессы.

Оцените статью: Поделитесь с друзьями!

Линкомицин – инструкция по применению, описание, отзывы

Цены в интернет-аптеках:

Линкомицин – антибиотик, применяемый для лечения различных заболеваний, вызванных большинством грамположительных бактерий.

Фармакологическое действие

Линкомицин, будучи антибиотиком, в терапевтических дозах активен в отношении:

  • Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae;
  • Bacteroides spp.;
  • Mycoplasma spp.;
  • Staphylococcus spp., включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Clostridium spp.

Согласно инструкции, Линкомицин не воздействует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Enterococcus faecalis, грибы и простейшие.

Линкомицин медленно вырабатывает устойчивость, быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая костную ткань, и проникает через плацентарный барьер.

При применении Линкомицина следует учитывать, что между клиндамицином и препаратом существует перекрестная резистентность.

Форма выпуска

Линкомицин выпускают в виде:

  • Белых с желтой крышечкой капсул Линкомицин, содержащих по 250 мг действующего вещества – линкомицина гидрохлорида, в виде порошка белого цвета, по 10, 20, 360 штук в упаковке;
  • 2% мази для наружного применения, по 10 или 15 г в тубах;
  • Раствора для внутримышечного и внутривенного введения Линкомицина гидрохлорид, содержащего по 300 или 600 мг действующего вещества в ампуле, по 5, 10, 100 ампул в упаковке.

Показания к применению Линкомицина

Линкомицин по инструкции применяют для лечения тяжело протекающих инфекционно-воспалительных заболеваний, включая:

  • Септический эндокардит;
  • Пневмонию;
  • Сепсис;
  • Абсцесс легкого;
  • Раневые инфекции;
  • Остеомиелит;
  • Эмпиему плевры.

Мазь Линкомицин применяют местно при лечении гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

В стоматологии Линкомицин применяется для лечения различных инфекций челюстно-лицевой системы. Основным его преимуществом по сравнению с другими антибиотиками является способность депонироваться в костной ткани и в зубах.

Довольно часто Линкомицин в стоматологии применяют совместно с лидокаином для устранения гнойных процессов при гингивите, пародонтите или периодонтите.

Также Линкомицин применяют, чтобы избежать присоединения вторичной инфекции на раневую поверхность в области лунки после экстракции зуба. Не существует однозначного мнения по поводу целесообразности применения препарата в этих случаях.

Также прямых указаний в инструкции по применению Линкомицина в стоматологии нет, поэтому вопрос об его использовании необходимо решать с врачом.

Противопоказания к применению Линкомицина

Согласно описанию, Линкомицин противопоказан при чувствительности к действующим веществам препарата (клиндамицину или линкомицину), а также при выраженных нарушениях функций почек и печени.

Применение Линкомицина противопоказано в период лактации и при беременности из-за проникновения препарата через плацентарный барьер.

Читайте также:

13 причин субфебрильной температуры

Как избежать цистита: 7 правил поведения для женщин

Почему россияне боятся стоматологов?

Инструкция по применению Линкомицина

При приеме Линкомицина в капсулах применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите – до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг.

Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.

Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела.

При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.

При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.

При одновременном применении Линкомицина с цефалоспоринами, пенициллинами, эритромицином или хлорамфениколом может возникнуть антагонизм противомикробного действия, а при одновременном применении с аминогликозидами – синергизм действия.

С осторожностью следует применять Линкомицин одновременно со средствами миорелаксантами периферического действия и для ингаляционного наркоза из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, приводящего иногда к развитию апноэ.

Противодиарейных препараты приводят к снижению бактерицидного действия Линкомицина.

При применении Линкомицина следует учитывать, что препарат фармацевтически не совместим с:

  • Новобиоцином;
  • Канамицином;
  • Барбитуратами;
  • Кальция глюконатом;
  • Гепарином;
  • Ампициллином;
  • Теофиллином;
  • Магния сульфатом.

Побочные действия Линкомицина

По инструкции и отзывам, Линкомицин может вызывать следующие побочные действия:

  • Глоссит;
  • Боли в эпигастрии;
  • Обратимую лейкопению;
  • Стоматит;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Диарею;
  • Анафилактический шок;
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови;
  • Тошноту;
  • Кандидоз;
  • Нейтропению;
  • Рвоту;
  • Тромбоцитопению;
  • Крапивницу;
  • Отек Квинке.

При длительном применении Линкомицина в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

При внутривенном применении может развиться флебит, при быстром внутривенном введении может наблюдаться общая слабость, головокружение, расслабление скелетной мускулатуры и снижение артериального давления.

Условия хранения

Линкомицин отпускают по врачебному рецепту. Согласно описанию, срок хранения капсул Линкомицина – 4 года, раствора для инъекций и мази – 3 года.

ЛИНКОМИЦИН раствор - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) (lincomycin)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) 300 мг 600 мг

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Описание препарата ЛИНКОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Таблетки "Линкомицин": инструкция по применению, состав, дозировка и отзывы

В статье рассмотрим инструкцию по применению к таблеткам «Линкомицин».

Препарат используют для терапии вызванных чувствительной к нему микрофлорой инфекционных патологий. Он является антибиотиком, принадлежащим к линкозамидам. Выпускают лекарство в форме пилюль, а также в форме лиофилизата для приготовления средства для уколов.

В этой статье подробно поговорим о форме таблеток. От чего «Линкомицин» помогает?

Лекарство тормозит процесс выработки протеинов клетками вредоносных микроскопических организмов. Этот препарат способен достаточно эффективно бороться с патогенными микроорганизмами в виде стафилококка, стрептококка, гемофилюса, микоплазмы, колибактерий и клостридий. Рассматриваемый медикамент вполне в состоянии уничтожать даже те микробы, которых не могут устранить «Эритромицин» с тетрациклинами и «Стрептомицином». При этом не стоит пытаться использовать «Линкомицин» в борьбе с вирусами, грибами и с простейшими, ровно, как и с грамотрицательными возбудителями.

Лекарственный состав

Согласно инструкции по применению, таблетка «Линкомицина» в себе содержит следующие компоненты:

  • Активным веществом выступает одноименный компонент линкомицин (в форме гидрохлорида), который находится в количестве 250 миллиграмм.
  • Вспомогательными веществами служат сахар-песок наряду со стеаратом кальция и крахмалом картофельным.
  • Состав самой пилюли делается из желатина, глицерина, воды очищенной, титана диоксида и натрия лаурилсульфата.

Фармакологическое воздействие медикамента

Итак, препарат «Линкомицин» - это антибиотик из категории линкозамидов. В терапевтических дозировках он воздействует бактериостатически. При более высокой концентрации производит бактерицидный эффект, подавляя синтез белка в микробных клетках.

Лекарство активно преимущественно по отношению к аэробным грамположительным бактериям и штаммам, продуцирующим пенициллиназу. Препарат не менее активен также в отношении микоплазмы. К нему устойчиво большинство грамотрицательных бактерий наряду с грибами, вирусами и простейшими. Устойчивость, как правило, вырабатывается медленно. Между средством «Линкомицин» и «Клиндамицин» существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Что еще нам сообщает инструкция по применению к таблеткам «Линкомицин»?

После использования внутрь до тридцати процентов лекарства абсорбируется из пищеварительной системы. Прием пищевых продуктов замедляет скорость со степенью всасывания. Этот медицинский препарат широко распределяется в ткани (включая костную структуру) и во всех жидкостях организма, проникая через плацентарный барьер. Средство может частично подвергаться метаболизму в печени. Выводится препарат в неизмененном виде, а также в форме метаболитов с желчью, мочой и калом.

Итак, разберемся подробнее, от чего таблетки «Линкомицин».

Показания

Показаниями к назначению служат следующие состояния и недуги у пациентов:

  • Инфекционные и воспалительные патологии, отличающиеся тяжелым течением, вызванные чувствительными к активному компоненту препарата микроорганизмами. Например, это средство целесообразно использовать при сепсисе, остеомиелите, септическом эндокардите, пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плевры, раневой инфекции и так далее.
  • В роли антибиотика резерва на фоне инфекций, которые вызваны штаммами стафилококка и прочими грамположительными микроскопическими организмами, которые устойчивы к пенициллину и другим вариантам подобных лекарств.
  • В рамках наружного применения на фоне гнойных и воспалительных заболеваний кожи.

Показания к применению «Линкомицина» должны строго соблюдаться.

Противопоказания

Запрещается прием рассматриваемого лекарства при выраженных нарушениях функций печени и почек. Также он запрещен при беременности, лактации, чрезмерной чувствительности к «Клиндамицину» и «Линкомицину».

Дозировка

Для внутреннего приема взрослым назначают по 500 миллиграмм таблеток «Линкомицин» четырехкратно в сутки. Детям, которые находятся в возрасте от одного месяца до четырнадцати лет, таблетки назначаются по 30 миллиграмм на кило веса.

Стоит отметить, что этот препарат используют в форме инъекций внутримышечным способом введения, внутривенным и оральным. При оральном употреблении лекарства принимать его необходимо за полтора часа до пищи.

Таким образом, для малышей, как уже отмечалось, количество рассчитывают по тридцать или даже можно по шестьдесят миллиграммов на килограмм массы тела. Взрослым разрешается принимать по полтора грамма этого медицинского препарата в сутки, разделив их на три части. Продолжительность курса лечения обычно равняется одной неделе или двум на усмотрение врача. Но при костной инфекции лечение продолжается не меньше трех недель.

Побочные действия

Пациентов очень часто интересует вопрос о том, способно ли использование антибиотика «Линкомицина» провоцировать нежелательные проявления? Ответ в этом случае будет положительным. Дело в том, что применение этого препарата может приводить к нарушению работы пищеварительной системы. При этом у пациентов могут появляться боли в районе желудка наряду с поносом, рвотой, язвой на слизистой рта и тому подобное. При длительном применении «Линкомицина» у пациентов может к тому же развиться и кандидоз с нарушением состава крови. Это лекарство может провоцировать аллергические явления в форме высыпаний, анафилактического шока и ангионевротического отека. Таким образом, ученые предупреждают о следующих нежелательных проявлениях:

  • Пищеварительная система реагирует на прием таблеток «Линкомицин» тошнотой, рвотой, болями в эпигастрии, диареей, глосситом, стоматитом, транзиторным повышением уровня печеночной трансаминазы и билирубина в кровяной плазме. При условии длительного применения в высоких дозировках возможно возникновения псевдомембранозного колита.
  • Система кроветворения может отвечать на прием этого средства обратимой лейкопенией, нейтропенией, тромбоцитопенией.
  • Аллергические реакции, как правило, проявляются в виде крапивницы, эксфолиативного дерматита, отека Квинке и анафилактического шока.
  • Эффектом, обусловленным химиотерапевтическим воздействием, выступает кандидоз.
  • К местным реакциям относят флебит.
  • Не исключается понижение давления в сочетании с головокружением, общей слабостью, расслаблением скелетной мускулатуры и тому подобное.

Лекарственное взаимодействие

В соответствии с инструкцией по применению к таблеткам «Линкомицин», на фоне одновременного применения с такими медикаментами как пенициллины, цефалоспорины, «Хлорамфеникол» или «Эритромицин» вполне возможен антагонизм противомикробного воздействия. При одномоментном использовании с аминогликозидами вероятен синергизм.

При комбинированном применении с лекарствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами, отличающимися периферическим воздействием может отмечаться повышение нервной и мышечной блокады, вплоть до возникновения апноэ. Употребление противодиарейных лекарств значительно понижает эффект от «Линкомицина».

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически это лекарство несовместимо с такими средствами как «Ампициллин», барбитураты, «Теофиллин», кальция глюконат, «Гепарин» и магния сульфат. Медицинское средство «Линкомицин» несовместимо в одном шприце или в одинаковой капельнице с «Новобиоцином» и «Канамицином».

Особые указания

В случае нарушений функции печени либо почек надо обязательно уменьшать разовую дозировку «Линкомицина» хотя бы на 1/2 и увеличить общий интервал между использованиями препарата. При длительном употреблении необходимо систематически контролировать функции почек, ровно, как и печени. На фоне появления псевдомембранозного колита это лекарство следует отменить и прописать больному «Ванкомицин» либо также подойдет «Бацитрацин».

Беременность

Медикамент «Линкомицин» способен проникать через плацентарный барьер, выделяясь с грудным молоком. Использование его при беременности строго женщинам противопоказано. При наличии необходимости употребления в периоды лактации следует решить вопрос по поводу прекращения вскармливания.

Это подтверждает инструкция к таблеткам «Линкомицин».

При нарушениях работы почек

Стоит отметить, что этот медикамент строго противопоказан пациентам при выраженном нарушении у них функций этого органа. На фоне нарушения почечных функций следует, как минимум уменьшить разовую дозировку «Линкомицина» ½, увеличив интервал между использованием. При продолжительном применении надо систематически контролировать работу почек.

При нарушениях в работе печени

Лекарство противопоказано и при выраженном нарушении функций печени. При нарушении работы этого органа следует уменьшать разовую дозу лекарства «Линкомицина» на ½, увеличивая интервал между применением. При длительном использовании рекомендуется систематически контролировать работу печени.

Показания и использование в сфере стоматологии

Средство «Линкомицин» очень часто назначают стоматологи. Связано это, в первую очередь, с тем, что этот препарат депонируется в костных тканях и в зубах. Подобное крайне удобно для терапии разных инфекций челюстной и лицевой системы. Очень часто назначают препарат при периодонтите. В этих ситуациях «Линкомицин» используется совместно со средством «Лидокаин». В том случае, если человек страдает пародонтитом или периодонтитом, не стоит спешить пугаться. Учеными уже разработана новая лечебная форма «Линкомицина».

Данная уникальная разработка наших ученых дает возможность весьма эффективно и абсолютно безболезненно вылечить пародонтит с помощью «Линкомицина». Изобретение называют «Диплен». Это пленка, самостоятельно приклеивающаяся к деснам. Препарат был разработан для применения в лечении заболеваний пародонта, при выполнении хирургических операций на ротовой полости, а также в ортодонтии. Стоит отметить, что видов «Диплена» существует множество.

Дело заключается в том, что в этой пленке содержится несколько компонентов. В разных типах присутствуют отличные элементы. Существует и «Диплен» с «Линкомицином». Но в любом из вариантов данного лечебного средства в обязательном порядке присутствует один ингредиент для уничтожения патологических микробов и вещество для усиления местного иммунитета пациента. Такая пленка с «Линкомицином» воздействует, как правило, до восьми часов. Кусочек ее накладывается на пораженное место, и она самостоятельно далее приклеивается.

За период нахождения лекарства с «Линкомицином» на больных деснах, уничтожаются абсолютно все патогенные микробы, а вместе с тем и снимается воспаление. Чтобы устранить многие заболевания пациенту потребуется всего несколько дней. После лечения десны попросту перестают кровоточить, а в том случае, если из них выделялся гной, то и такой процесс тоже прекращается. Ткани возвращаются в нормальный свой размер. Пленка отличается бесцветностью и большой гибкостью. Она отлично может прилипать к мокрой поверхности, к ранам, а, кроме того, и к ожогам.

Предупреждение

Стоит отметить, что в том случае, когда применение «Линкомицина» продолжается достаточно долгое время, то обязательно следует сдавать периодически анализ крови с исследованием мочи. Когда укол выполняется внутримышечно, то делать его следует как можно глубже в целях предотвращения тканевого отмирания и образования тромба. Никогда нельзя делать внутривенные инъекции этого препарат, не разведя его предварительно специальными жидкостями. Необходимо подчеркнуть то, что «Линкомицин» никак не взаимодействует с витаминами, растительными биологическими добавками и так далее. Перед применением надо проконсультироваться со специалистом. Далее узнаем, что пишут об этом антибиотике пациенты и доктора в отзывах.

Отзывы пациентов и врачей

В своих отзывах многие пациенты хвалят этот антибиотик. Люди довольны эффектом от его лечения и сообщают, что это медицинское средство эффективно помогает справляться с сепсисом, остеомиелитом, септическим эндокардитом, пневмонией, абсцессом легкого, эмпиемой плевры, раневыми инфекциями и так далее.

К тому же врачи довольны назначением этого лекарства пациентам, так как оно способно достаточно эффективно бороться с патогенными микроорганизмами в виде стафилококка, стрептококка, гемофилюса, микоплазмы, колибактерий и клостридий.

Жалобы в основном встречаются по поводу побочных реакций, которые порой провоцирует это средство. Например, в своих комментариях пациенты жалуются на боли в районе желудка наряду с поносом и рвотой. Встречаются также сообщения об аллергических проявлениях на этот препарат, что выражается в форме высыпаний.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Линкомицину». От чего таблетки помогают, теперь понятно.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание). Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

"Линкомицин": раствор для инъекций, дозировка, состав, инструкция по применению, показания и противопоказания

"Линкомицин" в растворе представляет собой антибиотическое средство, которое относится к виду линкозамидов. Активное вещество медикамента ориентировано на уничтожение анаэробных и грамположительных аэробных микроорганизмов. Лекарство является приоритетным в том случае, если у пациента отмечена аллергия на препараты из ряда пенициллиновых. Способно быстро и эффективно бороться с бактериями и существенно ускорять процесс выздоровления.

Особенности медикамента

"Линкомицин" в растворе имеет очень узкую направленность и способен бороться лишь с грамположительными микробами, тогда как на грамотрицательные он практически не влияет. В связи с этим специалисты часто назначают препарат совместно с аминогликозидами.

Антибиотик представлен различными формами выпуска:

  • Капсулы, где в одной штуке содержится 250 мг активного вещества.
  • Мазь, которая назначается наружно.
  • "Линкомицин" в растворе для внутривенного и внутримышечного введения.

Наиболее востребованной формой лекарства является именно раствор. Врачи назначают его чаще, при явных признаках заражения анаэробными микроорганизмами.

Состав лекарства

Основным действующим компонентом лекарства выступает гидрохлорид линкомицина. Причем в растворе, мази и таблетках его содержится разное количество. В одной ампуле находится 1 мл готовой жидкости для инъекций, в которой доля линкомицина составляет 30 %.

Для сравнения приведем данные других форм выпуска:

  • в таблетках доля активного компонента равна 25 %;
  • в мази - 2 %.

"Линкомицин" - раствор для инъекций. Инструкция по применению

Попадая в организм, антибиотик имеет свойство накапливаться в суставах, мягких тканях, костях и бронхо-легочной жидкости. Это является одним из преимуществ данного препарата. Инъекции назначаются пациенту в случае следующих патологий:

  • плеврит;
  • абсцесс легкого;
  • гнойный отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • гнойные поражения мягких тканей и кожных покровов;
  • инфицирование костных тканей;
  • поражения микробами суставов.

Часто при тяжело протекающих кожных патологиях назначают "Линкомицин" в растворе. Инструкция гласит, что его использование оправдано в случае наличия карбункулов или фурункулов. Обычно врачи при данных заболеваниях рекомендуют лекарственные средства из разряда пенициллиновых, но, когда они не возымеют действия, переходят на линкомицина гидрохлорид.

Наиболее часто препарат используется в стоматологии. Его популярность обуславливается особенностью проникать и накапливаться в костных тканях, чем достигается максимальный эффект от лечения. В стоматологической практике антибиотик может быть назначен в следующих случаях:

  • удаление зуба, вызвавшее воспалительный или гнойный процесс;
  • воспаление десен;
  • остеомиелит;
  • профилактика осложнений после хирургического вмешательства.

Важно знать

"Линкомицин" в растворе не используют повторно в короткий промежуток времени и для лечения одной и той же патологии. Повторное назначение будет нерациональным, потому что стафилококковые инфекции очень устойчивы к группе линкозамидов. Поэтому при необходимости дополнительной терапии необходимо использовать антибиотики другого плана или широкого спектра действия. Также если наблюдается стойкая устойчивость микроорганизмов к линкомицину, то препараты из разряда макролидов не подойдут. Если пренебречь данным фактом, то лечение не только будет неэффективным, но и приведет к стойкому поражению печени пациента.

Врачебные назначения

Лекарство продается в упаковках, которые содержат 10 ампул с жидкостью. Препарат должен назначать только специалист, но его мягкое действие на организм позволяет использование в педиатрической практике.

Однако полностью безопасным медикамент назвать нельзя. Препарат относится к антибиотическим средствам, поэтому губительно действует не только на патогенную флору, но и на полезные бактерии, которые необходимы организму для нормального функционирования.

Даже новорожденным может быть назначен раствор "Линкомицин". В инструкции по применению сказано, что причинами могут служить гнойные инфекции, пневмония и другие состояния. Однако врач всегда самостоятельно принимает решение о подобном лечении, на основании осмотра ребенка и его анализов.

Схема лечения

Внутримышечно и внутривенно вводят "Линкомицин". Инструкция по применению содержит следующую информацию:

  • Разовая дозировка для взрослых и детей старше 14 лет составляет 600 мг. Это означает, что в шприц для укола необходимо набрать жидкость из двух ампул. В сутки обычно колют не более 1800 мг, но если заболевание протекает с большими осложнениями, то допускается использовать до 2400 мг. При этом выбранную дозировку специалист делит на равные части и назначает инъекции через равные промежутки времени.
  • Для новорожденных и детей, которым еще не исполнилось 14 лет, схема лечения рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса. Требуется 10-20 мг на 1 кг веса больного. При этом полученную дозировку делят на три укола.

Рекомендуется, чтобы под наблюдением медработника использовался "Линкомицин". В инструкции есть указания на особенности внутривенного введения, которое может быть назначено в ряде случаев. Процедура должна проходить только в условиях больницы, где есть соответствующая аппаратура.

Уколы можно ставить самостоятельно, но при этом важно выполнять ряд правил:

  • вводит иглу в мягкие ткани, где сосредоточены мышечные волокна;
  • вводить средство максимально медленно;
  • если ранее не было опыта постановки подобных уколов, лучше обратиться к медсестре в частном порядке.

При несоблюдении правил в месте укола может появиться стойкое уплотнение.

Внутривенное введение

Степень эффективности антибиотика зависит не только от назначенной схемы лечения, но и от грамотного его введения. Если были показаны внутривенные вливания, то важно довериться специалисту.

Помещают "Линкомицин" (раствор для инъекций) на капельницу и выставляют режим, чтобы в минуту в вену попадало около 60-80 капель медикамента. Однако жидкость из ампул необходимо предварительно смешать с 250 мл хлорида натрия.

Применение в стоматологии

В стоматологической практике часто назначают "Линкомицин". Инструкция содержит полную информацию о дозировке и схеме лечения:

  • Стандартная схема лечения предполагает введение 2 мл препарата три раза в сутки.
  • Общая продолжительность терапии - от 5 до 7 дней.
  • При пародонтите курс лечения составляет 10 дней.
  • Если поставлен диагноз "остеомиелит", то терапия может продолжаться до 20 суток.

В области стоматологии данный антибиотик используется только для внутримышечного введения. Иногда "Линкомицин" колют в десну, но в этом случае на ней должны отсутствовать любые признаки воспаления.

Противопоказания к использованию препарата

"Линкомицин" в растворе имеет ряд противопоказаний, которые важно учитывать перед использованием. Антибиотик запрещено принимать, если у пациента:

  • диагностированы признаки почечной или печеночной недостаточности;
  • выявлена аллергическая реакция на компоненты медикамента;
  • имеется беременность;
  • присутствует лактация и желание кормить ребенка грудью.

К тому же препарат обычно не назначают при наличии молочницы, явных симптомах грибкового поражения кожи и при сахарном диабете. Пациент должен уведомлять врача о медикаментах, которые он употребляет. Так, препараты, расслабляющие мускулатуру, запрещены к одновременному приему с "Линкомицином".

Опасность передозировки

Когда назначается длительная терапия с помощью данного антибиотика, то врач обязан контролировать функции печени и почек. Важно, чтобы "Линкомицин" вводил квалифицированный медицинский работник, потому что ускоренное вливание его внутривенно может спровоцировать остановку дыхания и сердца.

Если не прислушиваться к советам доктора и превышать дозировку, то возможны следующие последствия:

  • боль внизу живота;
  • рвота;
  • диарея;
  • тошнота.

Иногда на фоне использования "Линкомицина" могут появиться симптомы псевдомембранозного колита. В этом случае лечение временно прекращают и устраняют неприятные последствия. Для этого назначают препарат "Бацитрацин" или "Ванкомицин".

Следует понимать, что специфического антидота от превышенной дозировки антибиотика нет. В случае случайного использования больших доз используют классические терапевтические методы, направленные на устранение последствий.

Риски побочных симптомов

Довольно востребованным препаратом является "Линкомицин". Уколы, однако, могут спровоцировать ряд побочных явлений. Часто антибиотик вызывает аллергические реакции или вызывает стойкую непереносимость. К основным побочным явлениям относят:

  • Желудочно-кишечные расстройства, проявляющиеся в виде поноса, рвоты, тошноты и изжоги.
  • Возникновение панцитопении, тромбоцитопении или агрунолоцитоза.
  • Гипертензия.
  • Мышечная слабость.
  • Головные боли.
  • Крапивница, кожный зуд.

Если у пациента возникают побочные реакции, то можно говорить об индивидуальной непереносимости. В этом случае лечение прекращают и ищут замену.

Существуют ли аналоги

"Линкомицин" в растворе не всегда возможно назначать пациенту из-за риска возникновения побочных явлений. В такой ситуации доктор может порекомендовать замену. К категории линкозамидов относится медикамент "Клиндамицин", который является аналогом рассматриваемого антибиотика. Но лекарство обладает расширенным спектром воздействия, поэтому в ряде случаев бывает более эффективным. Основными отличиями являются доступность лекарства, его действенность на комплекс бактерий и расширенные показания.

Аналогичным спектром обладают еще некоторые препараты. Заменить "Линкомицин" возможно:

  • "Далацином Ц";
  • "Линкоцином".

Однако если в аптечной сети не окажется "Линкомицина", то замену может подобрать только врач. При назначении антибиотиков важно учесть многие факторы, в числе которых: состояние здоровья пациента, разновидность бактерий, сопутствующие заболевания и возможные противопоказания.

Совместимость с другими препаратами

30% линкомицина гидрохлорид относится к антибиотическим средствам, которые необходимо совмещать с другими препаратами с предосторожностями. К остановке дыхания может привести одновременный прием кодеиновых анальгетиков или опиумных средств.

Если лечение проводить противодиарейными лекарствами на фоне приема антибиотика "Линкомицин", то возможны риски образования псевдомембранного колита. Вместе с миорелаксантами и анестетиками категорически запрещено назначать препараты на основе линкозамидов. Такое сочетание способно нанести здоровью непоправимый вред.

Также "Линкомицин" несовместим со следующими категориями лекарственных средств:

  • ампициллин;
  • раствор гепарина;
  • глюконат натрия;
  • новобиоцин.

Если одновременно использовать эритромицин, то бактериостатическая активность препарата снижается. Полностью запрещен прием алкоголя во время терапии.

Список далеко не полный, но только врач может определить совместимость лекарств. Поэтому при лечении важно обо всех других назначениях и самостоятельном употреблении лекарств сообщать врачу.

Положительные моменты

Препарат, несмотря на узкую направленность, имеет свои преимущества. К положительным чертам можно отнести следующие факты:

  • Губительное действие на бактерии, которые оказываются невосприимчивыми к другим антибиотикам.
  • Действующее вещество имеет особенность накапливаться в костных тканях. В связи с этим его часто используют в стоматологии, потому что он сдерживает распространение патогенной флоры на кости челюсти. В результате воспалительные процессы в слизистых десен быстро устраняются.
  • Антибиотик сохраняет свою активность долгое время. Бактериям необходимо время, чтобы выработать устойчивость к их действию, а данное свойство предотвращает этот процесс.

Все пациенты, которым было назначено лечение "Линкомицином", отмечали его быстрое воздействие. Патогенная флора не успевает приспособиться к антибиотику и гибнет. Поэтому воспалительные и гнойные процессы проходят без осложнений. Важно при назначении учесть все риски и оценить состояние здоровья пациента.

Выводы

Антибиотик относится к эффективным препаратам, но имеет довольно узкую направленность. Чтобы приобрести "Линкомицин" в растворе, рецепт нужно взять у доктора, который заверит его личной печатью. Стоит учесть, что средство не используется во время беременности, также его запрещено применять во время кормления грудью. Однако специалист может принять иное решение, потому что риски от заболевания могут быть значительно больше, чем возможный вред для ребенка.

Чтобы уточнить обоснованность назначения именно данного антибиотика, врач может направить пациента на ряд лабораторных исследований. Только анализы на патогенную микрофлору могут показать их восприимчивость к линкомицину.

Линкомицин - инструкция, показания, способ применения

Состав

действующее вещество: lincomycin;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин, 250 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 0 с белыми корпусом и крышкой.

Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды та стрептограмины. Линкозамиды.

Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Чувствительность.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации антибиотика линкомицин может оказывать как бактерицидное, так и бактериостатическое действие.

В таблице ниже приведены значения минимальной ингибирующей концентрации (MIC), полученные из литературных источников. Распространение резистентности может изменяться со временем и в зависимости от региона.

Микроорганизм

Значение МІС (мг/л)

Staphylococcus aureus

0,5–2

Streptococcus pyogenes

0,05–1

Streptococcus pneumoniae

0,1–1

(Enterococcus faecalis*

2-резистентный (MIC > 64 мг/л)*)

(Haemophilus influenzae*

4–16*)

(Neisseria spp. *

8–64*)

Escherichia coli

резистентный (MIC > 64 мг/л)

Klebsiella pneumoniae

резистентный (MIC > 64 мг/л)

Pseudomonas aeruginosa

резистентный (MIC > 64 мг/л)

Bacteroides fragilis

2–4

* линкомицин неактивен против H.influenzae, энтерококков и видов рода Neisseria (см. раздел «Показания»).

In vitro наблюдали феномен перекрестной резистентности по диссоциированному типу между клиндамицином и линкомицином с одной стороны и антибиотиками макролидной группы (эритромицин, кларитромицин, азитромицин) – с другой. Между линкомицином и клиндамицином существует абсолютная перекрестная резистентность. В исследованиях in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности. У стафилококков резистентность к линкомицину или клиндамицину in vitro развивается постепенно. Исследования свидетельствуют об отсутствии общих антигенных свойств линкомицина и пенициллинов.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном приеме натощак всасывается 20–30 % препарата. При пероральном приеме 500 мг линкомицина максимальная концентрация в сыворотке крови составляет примерно 3 мкг/мл и достигается через 2–4 часа после применения. Если линкомицин принимать во время еды, этот показатель снижается примерно на 50 %. После перорального приема терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 6–8 часов для наиболее чувствительных грамположительных возбудителей.

Распределение

На основании опубликованных исследований установлено, что связывание препарата с белками плазмы крови имеет характер насыщения, то есть процент связанного препарата снижается при повышении концентрации препарата в сыворотке крови.

Концентрация препарата в крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкости может достигать 25–50 % от концентрации в крови, в грудном молоке —50–100 %, в костной ткани — примерно 40 %, а в мягких тканях — 75 % от концентрации в крови.

Вместе с тем линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1–18 % от концентрации в крови). При менингите наблюдалось повышение уровня препарата примерно до 40 % от концентрации в крови.

Выведение

Значительная часть метаболизма препарата происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 ± 1 час. При нарушениях функции печени и/или почек это время может увеличиваться, поэтому пациентам с нарушениями функции печени и/или почек следует учитывать возможность уменьшения частоты приема линкомицина.

После разового перорального приема 500 мг препарата выведение микробиологически активной формы в мочу составляет 1–31 % (в среднем – 4 %), а в испражнениях – до 33 %.

Учитывая, что концентрация препарата в желчи может в 10 раз превышать уровень препарата в крови, выведение с желчью несомненно является важным путем экскреции препарата из организма при пероральном приеме.

Остатки препарата выводятся в виде неактивных с микробиологической точки зрения метаболитов. Процедуры гемодиализа и перитонеального диализа не влияют на выведение линкомицина из крови.

Клинические характеристики.

Показания

Линкомицин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как срептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можно применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамнегативных возбудителей. Инфекции, вызванные H.influenzae, не являються показанием для применения препарата (см. раздел «Фармакодинамика»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако при лечении таких инфекций преимущество имеет применение бактерицидных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата, или к клиндамицину. Менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможно усиление эффекта препаратов класса блокаторов нервно-мышечной передачи (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременный пероральный прием каолиново-пектиновых смесей замедляет поглощение линкомицина на 90 %. Поэтому во избежание подобного взаимодействия эти смеси стоит принимать как минимум за 2 часа до или через 3-4 часа после приема линкомицина.

In vitro наблюдались антагонистические взаимодействия между линкомицином и эритромицином, а также макролидными соединениями, химическая структура которых схожа з эритромицином. Из-за возможного клинического значения описанного взаимодействия эти два лекарственных препарата не стоит назначать одновременно.

Линкомицин может влиять на результаты определения уровней щелочной фосфатазы крови. Вследствие этого результаты анализа могут демонстрировать ошибочное повышение уровней фермента.

Сообщалось о случаях перекрестной резистентности между линкомицином и клиндамицином.

Особенности применения

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Было продемонстрировано эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были виявлены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому при терапии препаратом Линкомицин необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. В случае наличия показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов Линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или с очень высокой вероятностью вызваны чувствительными бактериями. В случаях, когда имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение Линкомицина в случае отсутствия подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

Про возникновение диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин.

Тяжесть проявления может быть от умеренной диареи до колита с летальным последствием. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту С.difficile, которые продуцируют токсины А и В. Связанная с C.difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой стойкой диареи, лейкоцитоза, горячки, сильных абдоминальных спазмов, слизи или крови в испражнениях.

В случае псевдомембранозного колита легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить прием препарата. При степени тяжести от среднего до тяжелого следует проводить лечение путем введения растворов, электролитов, белков и назначения антибактериальных средств, эффективных против C.difficile при колите.

Сразу после определения первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определения C.difficile и его токсинов в испражнениях пациента.

При отсутствии лечения у пациента может развиться потенциально летальный перитонит, шок и токсический мегаколон.

Ассоциированная с C.difficile диарея чаще развивается и имеет более тяжелый характер в ослабленных пациентов и пациентов пожилого возраста. Причиной повышенной заболеваемости и летальности также могут выступать штаммы C.difficile, которые способны к увеличенному продуцированию токсинов.

Возможность возникновения диареи, связанной с C difficile, необходимо учитывать в пациентов с диареей, возникшей поле применения антибиотиков. Необходимо провести тщательный анализ анамнеза, поскольку развитие диареи, связанной с C.difficile, описывали даже через 2 месяца после завершения антибактериальной терапии.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам, в которых в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит.

Линкомицин нельзя применять для лечения менингита, поскольку уровни препарата в спинномозговой жидкости недостаточны.

Во время длительного лечения следует контролировать функцию печени и почек, а также проводить анализы крови.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекции следует применять соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если в лечении Линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, обремененным бронхиальной астмой или выраженной аллергией.

Назначенные хирургические процедуры следует проводить совместно с антибиотикотерапией.

Показано, что линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, которые принимают препараты этого класса.

Линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов с атопией.

Линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, сопровождающимися тяжелыми нарушениями обмена веществ. Для таких пациентов следует изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время лечения высокими дозами в таких пациентов необходимо контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата в этих категорий пациентов может удлиняться в 2–3 раза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В человека линкомицин способен проникать через гематоплацентарный барьер. При этом уровни препарата в сыворотке пуповинной крови достигают 25 % от уровней препарата в сыворотке крови матери. Значительного накопления препарата в амниотической жидкости не происходит. Контролированных исследований по применению препарата беременным женщинам не проводили. В 302 детей пациенток, получавших лечение линкомицином в разные фазы беременности, не наблюдалось увеличения частоты врожденных аномалий или замедления развития по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни.

Линкомицин не стоит применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение имеет четко определенную необходимость. Линкомицин был обнаружен в грудном молоке в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл. В связи с возможностью возникновения тяжелых реакций на линкомицин в младенцев на грудном вскармливании следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения препаратом в зависимости от необходимости применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не отмечалось, но сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, учитывая степень тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1–2 часа до или через 1–2 часа после приёма пищи. Твердые капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, которые распределены на 3–4 равные дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с неизмененной функцией почек/печени.

Дети.

Не назначают препарат в данной лекарственной форме (капсулы) детям до 6 лет.

Передозировка

В случае передозировки возможно возникновение расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею.

Для лечения передозировки следует спровоцировать рвоту или, при наличии показаний, провести промывание желудка. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и антибиотико-ассоциированная диарея (см. раздел «Особенности применения»), эзофагит, глоссит, стоматит, анальный зуд. Практически все антибиотики, среди которых пенициллины, цефалоспорины и линкозамиды, могут приводить к развитию тяжелой диареи (иногда развитию диареи предшествует скрытый период), колита, в том числе псевдомембранозного, вызванных действием токсинов C.difficile. В случае развития диареи во время лечения препарат следует отменять постепенно. Колит может также развиться через 2–3 недели после завершения лечения. Следует избегать применения лекарств, угнетающие перистальтику кишечника.

Со стороны кроветворной системы: зарегистрированы случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Описаны также редкие случаи апластической анемии и панцитопении, в которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора

Со стороны иммунной системы: реакции повышеннй чувствительности, включая ангионевротический отек, сывороточную болезнь, анафилаксию; некоторые из названных реакций наблюдали в пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину. С применением линкомицина связывали редкие случаи мультиформной эритемы, которые иногда были похожие на синдром Стивенса–Джонсона.

Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенным введением стероидов. При наличии показаний следует также возобновить проходимость дыхательных путей, если необходимо – путем интубации.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сообщали о случаях зуда, кожной сыпи, крапивницы, вагинита и редких случаях эксфолиативного и везикулёзно-буллезного дерматита.

Со стороны печени: при терапии линкомицином наблюдали возникновение желтухи и изменение показателей функции печени (в частности повышение уровней трансаминаз сыворотки крови).

Со стороны почек: хотя прямой взаимосвязи между линкомицином и повреждением почек не установлено, в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия.

Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.

Применение линкомицина может быть причиной чрезмерного роста нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/ местонахождение заявителя и/или представителя заявителя. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе. Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек

Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Линкомицин - это... Что такое Линкомицин?

Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

При приёме внутрь взрослым — по 100 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.[1] При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Примечания

Линкомицин — Википедия

Линкомицин, (2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-гидрокси-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид  — антибиотик группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приёма внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

При приёме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.[1] При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Примечания


Смотрите также