Пропифеназон что это такое


Феназон — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 12 ноября 2015; проверки требуют 2 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 12 ноября 2015; проверки требуют 2 правки.

Феназо́н (торговая марка: «Антипирин») — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов.

Как и другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное действие. По аналгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Механизм этого действия не выяснен. Влияния на систему гипофиз — надпочечники эти соединения не оказывают.

Наиболее активный противовоспалительный препарат этой группы, фенилбутазон, относительно сильно ингибирует биосинтез простагландинов. Он отнесён к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Антипирин оказывает умеренное аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. При местном применении отмечается некоторое кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин при невралгиях, простудных заболеваниях.

В организме антипирин медленно метаболизируется: 30-40 % выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой, часть гидроксилируется до 4-гидроксиантипирина, часть распадается с разрывом пиразолонового цикла.

Возможные неблагоприятные последствия включают:

  • Аллергия на пиразолоны
  • Тошнота
  • Агранулоцитоз
  • Гепатотоксичность

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), легко — в спирте. Растворы (рН 6,0-7,5) стерилизуют при +°120 С в течение 20 мин.

Синтезирован Людвигом Кнорром в 1883 году.

Феназон был одним из первых синтетических анальгетиков, производных пиразолона, нашедших применение в медицине (1884). С получением других анальгетиков им стали пользоваться относительно редко. Широкого применения он в настоящее время не имеет, однако полностью значения он не потерял и сохранился в номенклатуре лекарственных средств.

  • В. Ф. Крамаренко. Токсикологическая химия. — К.: Выща шк., 1989. — 447 с. — 6 000 экз. — ISBN 5-11-000148-0.
  • М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 1. — 540 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0128-6.

Пропифеназон (PROPYPHENAZONE): описание, рецепт, инструкция

  1. Главная
  2. Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
  3. Пропифеназон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Бол-Ран Премиум, Каффетин, Каффетин Ск, Кофан Босналек, Новалгин, Пенталгин-Здоровье, Пентасед, Саридон, Тримол, Тринелл

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Propyphenazoni 0,25 № 20
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Пропифеназон — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов, является производным феназона и имеет аналогичные болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием, противовоспалительная активность выражена слабо, как и у других пиразолонов. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь. По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов. В виде монопрепарата практически не используется, хотя и зарегистрирован в России в качестве самостоятельного лекарственного средства. Входит в состав комбинированных препаратов на основе парацетамола: «Каффетин», «Пенталгин», «Пенталгин Плюс», «Каффетин СК», «Саридон», «Флюкомп Экстратаб».

Способ применения

Для взрослых: Для приема внутрь или ректально - по 250-600 мг 3 раза/сут.

Показания

Умеренный болевой синдром, лихорадочные состояния различного генеза.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пропифеназону и другим производным пиразолона.

Побочные действия

- Возможно: аллергические реакции 

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг (0,25) № 20

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Пропифеназон" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

пропифеназон - Propyphenazone - qwe.wiki

пропифеназон
Клинические данные
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
введения
пероральный
код АТС
  • N02BB04 ( ВОЗ )
Идентификаторы
название IUPAC
  • 1,5-диметил-2-фенил-4-пропан-2-ил-пиразол-3-он
Количество CAS
  • 479-92-5 N
PubChem ИДС
  • 3778
ChemSpider
  • 3646 Y
UNII
  • OED8FV75PY
ChEBI
  • CHEBI: 135538 Y
ChEMBL
  • ChEMBL28318 Y
ИКГВ InfoCard 100.006.855
Химические и физические данные
формула С 14 Н 18 N 2 О
Молярная масса 230,306 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
УСМЕДЕТСЯ
  • O = С1С (С (С) С) = С (С) N (C) N1c2ccccc2

InChI
  • InChI = 1S / C14h28N2O / C1-10 (2) 13-11 (3) 15 (4) 16 (14 (13) 17) 12-8-6-5-7-9-12 / h5-10H, 1- 4h4 Y 
  • Ключ: PXWLVJLKJGVOKE-UHFFFAOYSA-N Y 
 NY (что это?) (проверить)  

Пропифеназон является производным феназона с аналогичным обезболивающим и жаропонижающим эффектами. Он известен как isopropylantipyrine в Японии.

Он был запатентован в 1931 году.

Побочные эффекты

Он используется при изготовлении из Saridon (по Piramal предприятий в Индии) Там были примеры сообщений , описывающих риск острого нижнего инфаркта миокарда с низким предсердия ритма из - за пропифеназон ( синдром Коунис ).

запрещенный

Выдержка из ВОЗ комментариев:

«Пропифеназон, A пиразолона производная противовоспалительным , обезболивающим и жаропонижающим активностью, была введена в 1951 году для лечения ревматических расстройств . Как он структурно связан с аминофеназоном она была связана с тяжелой кровью патологическим . Тем не менее, она не может быть преобразована в потенциально канцерогенные нитрозамин и поэтому широко используется в качестве замены препарата для аминофеназона . В некоторых странах продукты , содержащие пропифеназон теперь были ограничены в своих показаниях, в то время как в других странах они все еще доступны, иногда более-внебиржевом препаратов.»
  • Шри Ланка
  • Малайзия
  • Таиланд
  • Турция - производство и продажа запрещена в январе 1986 года из - за падения тяжелых побочных реакций.
  • Индия

Рекомендации

Это обезболивающее о связанных статья заглушки . Вы можете помочь его расширения .
  • v
  • T
  • е

ПРОПИФЕНАЗОН (PROPYPHENAZONE)

ПРОПИФЕНАЗОН (PROPYPHENAZONE)

Международное непатентованное название

ПРОПИФЕНАЗОН (PROPYPHENAZONE)
Фармакотерапевтическая группа

Анальгетик-антипиретик.
Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Производное пиразолона.
Фармакокинетика

После перорального приема пропифеназона около 25% вещества подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень, объем распределения пропифеназона составляет 0,4 л/кг, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-40 мин, максимальный эффект — через 90 мин, период полувыведения пропифеназона колеблется в диапазоне 2,1-2,4 ч.
Показания к применению

Умеренный болевой синдром, лихорадочные состояния различного генеза.
Режим дозирования

Для приема внутрь или ректально - по 250-600 мг 3 раза в сутки
Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропифеназону и другим производным пиразолона.
Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.
Особые указания

Не следует применять у пациентов, страдающих порфирией. Может быть использован в сочетании с парацетамолом и кофеином.
Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применение пропифеназона вместе с другими препаратами — ингибиторами ЦОГ из-за общих побочных эффектов (например, язвенно-эрозивного поражения ЖКТ).
Пропифеназон может изменять действие антикоагулянтов. / sitemap-index.xml

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Об авторе

Аминофеназон — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Аминофеназо́н (лат. Aminophenazonum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов, обладающий анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, однако при применении этого препарата имеется риск развития агранулоцитоза.

В связи с наличием серьёзных побочных эффектов аминофеназон во многих странах, в том числе и в России [источник не указан 2681 день], изъят из списка лекарств, разрешённых к продаже в аптеках.

Аминофеназон сейчас используется в качестве неинвазивного диагностического средства метаболитической активности цитохрома P-450 в печени, при проведении дыхательного теста с радиоактивно мечеными молекулами препарата.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, медленно растворим в воде (1:20), легко растворим в этаноле (1:2).

В 1893 г. немецкий химик Фридрих Штольц синтезировал болеутоляющее средство антипирин; небольшое изменение в его молекуле (замена метильного радикала на диметиламиногруппу) дало более сильное средство — амидопирин. Интересно, что «изомеризация» этого названия, проще — перестановка в нём букв, дала более известное название — пирамидон. Всего через несколько лет, распространившись по всему миру, это лекарство начало приносить своему создателю баснословные прибыли и находилось в продаже до конца 1970-х годов.

Лишь после того, как стало известно о способности одного из компонентов этого лекарства — аминофеназола — образовывать в организме канцерогенный нитрозоамин[4] , популярность пирамидона стала слабеть, а когда оказалось, что в ряде случаев пирамидон ещё и поражал, особенно у детей, костный мозг, во многих странах этот препарат изъяли из обращения.

Также аминофеназон входил в состав некоторых комбинированных препаратов, однако все они были исключены из номенклатуры лекарственных средств (в том числе «Омазол», «Анапирин», «Пирабутол», «Пиранал», «Пиркофен», «Реопирин», «Пирафен», «Веродон», «Пирамеин»), либо аминофеназон из их состава был заменён на другой НПВП («Пенталгин» — осуществлена замена на метамизол натрия и напроксен, или метамизол натрия и парацетамол, или парацетамол и пропифеназон; «Теофедрин-Н» — осуществлена замена на парацетамол).

По фармакологическим свойствам близок к феназону, но активнее его.

Более токсичен, чем анальгин, чаще вызывает тяжёлые кожные аллергические реакции, особенно при сочетании с сульфаниламидами.[4] При длительном лечении имеется риск развития агранулоцитоза.[1]

Выделяется из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов — 4-аминоантипирина, метиламиноантипирина, рубазоновой и метилрубазоновой кислот.

Парацетамол в комбинации с другими препаратами — Википедия

Парацетамол в комбинации с другими препаратами
Фармакол. группа Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ N02BE51, N02BE71
широкий спектр различных форм
«Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Стримол Плюс», «Коделмикст», «Паркоцет», «Каффетин», «Но-шпалгин», «Юниспаз», «Проходол форте», «Солпадеин», «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-ФС», «Пенталгин-ФС»(in caps.), «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М», «Седальгин-Нео», «Пенталгин Плюс», «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C», «Цитрамон»

Предмет данной статьи составляет группа комбинированных лекарственных средств, основным действующим веществом которых является парацетамол. Эффект препаратов данной группы главным образом обусловлен фармакологическими свойствами парацетамола. В классификаторе АТХ указанные средства представлены кодами N02BE71 (парацетамол в комбинации с психотропными препаратами) и N02BE51 (исключая вышеуказанные комбинации).

Следует обязательно учитывать, что при употреблении любых препаратов парацетамола вместе с веществами, вызывающими индукцию ферментов печени (в частности, алкоголем и трициклическими антидепрессантами), повышается концентрация гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что значительно повышает риск токсического поражения печени, в связи с чем во время лечения крайне необходимо отказаться от употребления этанола и соответствующих препаратов.

Согласно классификатору АТХ, в данную группу входят все комбинированные препараты, содержащие парацетамол, за некоторыми исключениями:

  • Комбинации с психолептиками учитываются в этой группе, если только они имеют основное применение в качестве болеутоляющего. В противном случае они классифицируются по кодам, зарезервированным под психотропные препараты. Аналогично, комбинированные препараты, основной функцией которых является не обезболивающий эффект, учитываются по соответствующим кодам, например: A03D, A03EA (спазмолитики в комбинации с анальгетиками), M02A (наружные средства от боли в мышцах и суставах), M03 (миорелаксанты) и т. п.
  • Комбинированные препараты, содержащие парацетамол и ибупрофен, классифицируются по коду M01AE51 (ибупрофен в комбинации с другими препаратами), даже если они предназначены только для использования в качестве обезболивающего средства.
  • Комбинации с кодеином, содержащие 20 и более миллиграммов кодеина в одной дозе препарата, классифицируются по кодам группы N02AA (кодеин в комбинации с другими препаратами), если меньше — учитываются в данной группе.
  • Комбинированные препараты с другими опиоидными анальгетиками должны быть классифицированы по соответствующим кодам группы N02A.
  • Препараты, содержащие менее 50 мг аскорбиновой кислоты в одной дозе, относятся к монопрепаратам парацетамола (например, такие лекарственные средства, как «Далерон С», «Далерон С юниор», «Парацетамол ЭКСТРА детский»), в противном случае они учитываются здесь же, как комбинации с парацетамолом.
  • Средства от «простуды» с небольшими дозировками входящих в их состав анальгетиков классифицируются по соответствующим кодам, например R05X (препараты для лечения «простуды») и т. п. Препараты с терапевтическими дозировками анальгетиков учитываются в этой группе.

По состоянию на 2012 год в России зарегистрированы множество различных препаратов этой группы.[1]

Комбинации с кофеином[править | править код]

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с кофеином (с дозировкой последнего от 40 до 65 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Аскофен-П», «Мигренол», «Панадол экстра», «Парален экстра», «Пенталгин»и «Стримол Плюс». Также кофеин может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками препаратов предполагается, что кофеин, являясь психоаналептиком, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Исследования показывают, что это на самом деле так, но при содержании более 100 мг кофеина в таблетке[2].

Однако, независимые эксперты считают, что включение кофеина в состав обезболивающих средств не увеличивает их анальгезирующего эффекта (возможно, в связи с тем, что его количества в комбинированных продуктах недостаточно для проявления соответствующих свойств). Также отмечается, что ни одно опубликованное исследование с определённостью не установило роль кофеина как вспомогательного средства в анальгетике. Кроме этого, длительное использование таких комбинаций в больших дозировках повышает их нефротоксичность (приводит к заболеваниям почек).[3]

Комбинации с кодеином[править | править код]

Комбинации парацетамола и кодеина с дозировкой последнего от 8 до 10 мг применяются для снятия болевого синдрома лёгкой и умеренной выраженности различного генеза (при головной, зубной и посттравматической боли, мигрени, альгодисменорее, невралгиях (корешковом синдроме, радикулите и др.), миалгии, артралгии, оссалгии, ишиалгии, люмбалгии). Предполагается, что кодеин даже в дозировке ниже терапевтической усиливает обезболивающее действие парацетамола как более мощный опиоидный анальгетик. Продолжительность анальгезирующего действия — около 4−6 часов.

Также подобные комбинации могут использоваться при простудных заболеваниях и гриппе, при этом парацетамол играет роль жаропонижающего и болеутоляющего, а кодеин — противокашлевого средства (за счет подавления возбудимости кашлевого центра).

Основные представители этой группы: препарат «Коделмикст» и его аналоги с добавлением кофеина («Проходол форте» и «Солпадеин»). Помимо этого, в состав таких комбинаций также могут входить и другие препараты (прочие ненаркотические анальгетики или спазмолитики): ацетилсалициловая кислота («Паркоцет»), пропифеназон («Каффетин»), дротаверин («Но-шпалгин», «Юниспаз»).

Необходимо заметить, что применение «сильных» анальгетиков способно маскировать симптомы серьёзных заболеваний, что может затруднить установление точного и своевременного врачебного диагноза, поэтому такие препараты без консультации врача принимают не более пяти дней. Также не следует превышать рекомендованные дозировки, так как при длительном бесконтрольном приеме кодеинсодержащих препаратов в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. В период применения таких лекарственных средств необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что препараты, содержащие аспирин (в данном случае — «Паркоцет»), имеют значительное количество специфических побочных эффектов (синдром Рея у детей, замедление свёртывания крови, астмоидные реакции на салицилаты, уменьшение выведения мочевой кислоты, тератогенное действие и другие), что необходимо обязательно учитывать при их применении.

По имеющимся данным, Минздравсоцразвития РФ планирует ввести обязательный рецептурный отпуск на все кодеинсодержащие препараты с июня 2012 года.[4]

Комбинации с психотропными препаратами[править | править код]

Данная группа комбинированных лекарственных средств в России представлена комбинациями парацетамола с фенобарбиталом и рядом других препаратов. Так, в состав торговых марок «Квинталгин», «Пенталгин-ICN», «Пенталгин-Нова», «Сантопералгин», «Седал-М» и «Седальгин-Нео» помимо этих двух компонентов входят ещё кодеин в дозировке от 7 до 10 мг, метамизол натрия и кофеин. Также на рынке имеется препарат «Пенталгин Плюс», в состав которого, помимо парацетамола с фенобарбиталом, входят кодеин (8 мг), пропифеназон и кофеин.

Разработчиками препаратов предполагается, что фенобарбитал оказывает дополнительное седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Однако, независимыми экспертами отмечается, что сочетание фенобарбитала с анальгетиками является совершенно неоправданным в связи с тем, что барбитураты на сегодняшний день сами по себе имеют очень ограниченное медицинское применение из-за проблем с зависимостью и возможных серьёзных, иногда смертельных, явлений абстиненции.[3] Кроме этого, барбитураты, являясь индукторами микросомального окисления, способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

В связи с этим в некоторых странах, например, в Турции, комбинации анальгетиков с барбитуратами полностью изъяты из фармацевтического оборота.

Использование в данных комбинациях кодеина, а также других ненаркотических анальгетиков, приводит к увеличению числа соответствующих побочных эффектов и ограничений в применении (см. раздел «Комбинации с кодеином»). К примеру, метамизол, используемый в этих препаратах, в большинстве стран (исключая Россию) из-за его опасных свойств вообще запрещён к применению.

Комбинации с аскорбиновой кислотой[править | править код]

В данную группу входят комбинированные препараты парацетамола с аскорбиновой кислотой (с дозировкой последней от 150 до 600 мг), представленные на российском рынке такими торговыми марками, как «Апап С Плюс», «Парацетамол-С-Хемофарм», «Парацетамол Экстра», «ФлюЗиОЗ», «Эффералган с витамином C». Также аскорбиновая кислота может входить и в состав более сложных комбинаций (см. нижеследующие разделы).

Разработчиками данных препаратов предполагается, что аскорбиновая кислота удлиняет действие парацетамола, замедляя его выведение.

В то же время к сочетаниям анальгетиков с витаминами часто высказывается негативное отношение как к нерациональной комбинации. В некоторых странах (например, в Индии и Бангладеш) подобные препараты запрещены.[3]

Фенацетин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2017; проверки требуют 4 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 24 декабря 2017; проверки требуют 4 правки.

Фенацети́н (лат. Phenacetinum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов. В прошлом широко применялся в медицинской практике, однако в связи с наличием серьёзных побочных эффектов, связанных с развитием нефропатии, фенацетин во многих странах, в том числе и в России, изъят из обращения.

По физическим свойствам: белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в кипящей воде (1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую реакцию.

Отличается жаропонижающим и болеутоляющим действием. По противовоспалительной активности значительно уступает салицилатам, производным пиразолона и другим современным противовоспалительным средствам. Имеются указания, что фенацетин вызывает умеренную эйфорию.

Фенацетин обладает высокой нефротоксичностью. Он может вызывать тубулоинтерстициальный нефрит, обусловленный ишемическими изменениями в почках, которые проявляются болями в пояснице, дизурическими явлениями, гематурией, протеинурией, цилиндрурией («анальгетическая нефропатия», «фенацетиновая почка»). Описано развитие тяжелой почечной недостаточности. Нефротоксические эффекты в большей степени проявляются при длительном применении в сочетании с другими анальгетиками, чаще отмечаются у женщин.

Предполагается, что нефротоксическое действие может быть вызвано торможением биосинтеза вазодилатирующих простагландинов (ПГЕ). Этот механизм может лежать в основе нефротоксичности других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Метаболиты фенацетина могут вызывать образование метгемоглобина (метгемоглобинемия) и гемолиз.

Имеются указания, что при весьма длительном применении фенацетина некоторые из образующихся метаболитов (ацетил-пара-аминофенон, 2-оксиацето-фенетидин и др.) могут провоцировать образование опухолей в мочевых путях.

По указанным причинам во многих странах, в том числе и в России, фенацетин запрещен к применению.[2]

Антипиретики — Википедия

Антипире́тики (лат. antipyretic; от др.-греч. ἀντί — против + πῦρ — огонь, жар) — группа лекарственных средств, обладающих жаропонижающим действием. Используются для снижения высокой температуры тела при лихорадке. Основной принцип действия антипиретиков — снижение установочной точки терморегуляции в гипоталамусе, при этом они не снижают температуру тела ниже нормальной и не сокращают общей длительности лихорадочного периода.

Антипиретической активностью обладают большей частью анальгетики (парацетамол, феназон и другие) и нестероидные противовоспалительные препараты (такие, как ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т. п.).

  • Антипиретика // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : в 86 т. (82 т. и 4 доп.). — СПб., 1890—1907.
  • Таточенко В. К. Антипиретики. Как их выбрать и как применять // Практика педиатра. — 2011. — С. 58−60.
Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её.
Анальгетики-антипиретики (исключая опиоиды) — АТХ код N02B
Салициловая кислота
и ее производные
  • Ацетилсалициловая кислота
  • Алоксиприн*
  • Холина салицилат
  • Натрия салицилат
  • Салициламид
  • Салицилсалициловая кислота*
  • Этензамид*
  • Морфолина салицилат*
  • Дипироцетил*
  • Бенорилат*
  • Дифлунисал*
  • Калия салицилат*
  • Гуацетисал*
  • Карбазалат кальция*
  • Имидазола салицилат*
  • Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами
Пиразолоны
  • Феназон
  • Метамизол натрия
  • Аминофеназон*
  • Пропифеназон
  • Нифеназон*
  • Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами
Анилиды
  • Парацетамол
  • Фенацетин*
  • Буцетин*
  • Пропацетамол*
  • Парацетамол в комбинации с другими препаратами
Прочие
  • Римазолия метилсульфат*
  • Глафенин*
  • Флоктафенин*
  • Виминол*
  • Нефопам*
  • Флупиртин
  • Зиконотид*
  • Метоксифлуран*
  • Набиксимолс*

* — препарат не зарегистрирован в России

Декстрометорфан — Википедия

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), DXM — противокашлевое средство. Является оптическим изомером левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля и для рекреационного употребления в качестве диссоциатива.

Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10—30 мин после приема, продолжительность — в течение 5—6 ч у взрослых и до 6—9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват серотонина[2], активирует сигма рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-метил-D-аспартат) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен), что в дозах от 150 мг вызывает эффект опьянения.

В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и используется в различных случаях — от припадков до лечения героиномании и алкоголизма, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз, Болезнь Крейтцфельдта — Якоба (прионовая энцефалопатия человека) и другие прионные заболевания. Декстрометорфан также используется для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении лёгочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (малоизученных) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

В России DXM входит в состав сиропов от кашля Гликодин, Терасил-Д, Туссин Плюс, капсулы и таблетки Каффетин Колд, Гриппеккс.[источник не указан 1322 дня]

Один из способов получения DXM состоит в метилировании 3-окси-N-метилморфинана[3].

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин, сегидрин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др) может вызвать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

Некоторые ингибиторы CYP450, такие как хинидин, усиливают, а главным образом удлиняют его действие.

Декстрометорфан, наряду с кодеином, применяется при так называемом непродуктивном кашле: вызванным туберкулёзом легких, пневмонией, коклюшем и др.

Сонливость, тошнота, головокружение.

Передозировка[править | править код]

При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации движений (атаксия), гипотензия, тахикардия, гипертонус мышц, галлюцинации. Лечение: ИВЛ, симптоматическая терапия. Антидотом при отравлении является налоксон.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.С осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

Поскольку декстрометорфан в высоких дозах оказывает действие, подобное психоделическим и диссоциативным веществам и сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, иногда его используют в рекреационных целях[4][5]. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает[6].

Есть мнение со времен публикации работы Уильяма Уайта[7] о том, что DXM способен снять некоторые симптомы абстинентного синдрома. Зарубежное психиатрическое сообщество рассматривает теорию о том, что подобно ибогаину, DXM может использоваться в психоделической терапии для предотвращения рецидивов на этапе долгосрочной (3-6 месяцев) терапии лечения опиоидной зависимости.

Группой исследователей было установлено, что блокировка NMDA-каналов в клетках поджелудочной железы приводит к блокировке повышения базального уровня инсулина в крови, однако функция временного повышения его уровня как реакция на высокий уровень глюкозы при этом не нарушается[8]. Это свойство, как считают исследователи, может помочь больным сахарным диабетом II типа, ранее вынужденным использовать метформин, повышать выработку инсулина без негативных последствий в виде гипогликемии.[9]

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).

  1. ↑ Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration (неопр.) (недоступная ссылка). Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  2. Schwartz A. R., Pizon A. F., Brooks D. E. Dextromethorphan-induced serotonin syndrome. (англ.) // Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). — 2008. — Vol. 46, no. 8. — P. 771—773. — PMID 19238739. [исправить]
  3. Рубцов М. В., Байчиков А. Г. Синтетические химико-фармацевтические препараты. — М., 1971. — С. 233.
  4. ↑ DEXTROMETHORPHAN (Street Names: DXM, CCC, Triple C, Skittles, Robo, Poor Man’s PCP) (неопр.). DEA. Архивировано 21 июля 2011 года.
  5. ↑ Доклад Международного комитета по контролю над наркотиками, 2005 год // ООН, ISBN 92-1-448019-2, ISSN 0257-3768 стр 70 (82) "В Соединенных Штатах каждый одиннадцатый подросток злоупотребляет продаваемыми без рецепта средствами от кашля, активным компонентом которых является декстрометорфан (ДХМ)"
  6. Magarey, Jim Dextromethorphan. Poisons Information Monograph 179 (англ.). International Programme on Chemical Safety (1996). Дата обращения 12 ноября 2009. Архивировано 5 февраля 2012 года.
  7. ↑ Полная версия DXM FAQ Вильяма Вайта (рус.) (недоступная ссылка). Архивировано 13 марта 2008 года.
  8. Jan Marquard, Silke Otter, Alena Welters, Alin Stirban, Annelie Fischer, Jan Eglinger, Diran Herebian, Olaf Kletke, Maša Skelin Klemen, Andraž Stožer, Stephan Wnendt, Lorenzo Piemonti, Martin Köhler, Jorge Ferrer, Bernard Thorens, Freimut Schliess, Marjan Slak Rupnik, Tim Heise, Per-Olof Berggren, Nikolaj Klöcker, Thomas Meissner, Ertan Mayatepek, Daniel Eberhard, Martin Kragl, Eckhard Lammert. Characterization of pancreatic NMDA receptors as possible drug targets for diabetes treatment (англ.) // Nature Medicine : journal. — 2015. — doi:10.1038/nm.3822.
  9. Diana Gitig. A common over-the-counter cough suppressant can boost insulin (англ.). Ars Technica (18 March 2015). Дата обращения 20 марта 2015.

Феназон — Википедия. Что такое Феназон

Феназо́н (торговая марка: «Антипирин») — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов.

Физические свойства

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), легко — в спирте. Растворы (рН 6,0-7,5) стерилизуют при +°120 С в течение 20 мин.

История

Синтезирован Людвигом Кнорром в 1883 году.

Феназон был одним из первых синтетических анальгетиков, производных пиразолона, нашедших применение в медицине (1884). С получением других анальгетиков им стали пользоваться относительно редко. Широкого применения он в настоящее время не имеет, однако полностью значения он не потерял и сохранился в номенклатуре лекарственных средств.

Общие сведения

Как и другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное действие. По аналгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Механизм этого действия не выяснен. Влияния на систему гипофиз — надпочечники эти соединения не оказывают.

Наиболее активный противовоспалительный препарат этой группы, фенилбутазон, относительно сильно ингибирует биосинтез простагландинов. Он отнесён к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

Антипирин оказывает умеренное аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. При местном применении отмечается некоторое кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин при невралгиях, простудных заболеваниях.

В организме антипирин медленно метаболизируется: 30-40 % выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой, часть гидроксилируется до 4-гидроксиантипирина, часть распадается с разрывом пиразолонового цикла.

Литература

  • В. Ф. Крамаренко. Токсикологическая химия. — К.: Выща шк., 1989. — 447 с. — 6 000 экз. — ISBN 5-11-000148-0.
  • М. Д. Машковский. Лекарственные средства. — М.: ООО «Новая волна», 2002. — Т. 1. — 540 с. — 25 000 экз. — ISBN 5-7864-0128-6.

Ссылки

Пропифеназон — Википедия (с комментариями)

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Пропифеназо́н — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов, является производным феназона и имеет аналогичные болеутоляющие и жаропонижающие свойства.

Общие сведения

Обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием, противовоспалительная активность выражена слабо, как и у других пиразолонов. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в крови развивается через 30 минут после приема внутрь.

По сравнению с другими производными пиразолона наиболее безопасен. При его применении не отмечено развития агранулоцитоза. В редких случаях наблюдается снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов.[1]

В виде монопрепарата практически не используется, хотя и зарегистрирован в России в качестве самостоятельного лекарственного средства. Входит в состав комбинированных препаратов на основе парацетамола: «БОЛ-РАН® ПРЕМИУМ», «Каффетин», «Пенталгин», «Пенталгин Плюс», «Каффетин СК», «Саридон», «Флюкомп Экстратаб», «Новалгин».

Напишите отзыв о статье "Пропифеназон"

Примечания

  1. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. [www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g15_5 Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие]. — Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии.

Отрывок, характеризующий Пропифеназон

Один из них вел в поводу взятую у пленного рослую и красивую французскую лошадь.
– Продай лошадь! – крикнул Денисов казаку.
– Изволь, ваше благородие…
Офицеры встали и окружили казаков и пленного француза. Французский драгун был молодой малый, альзасец, говоривший по французски с немецким акцентом. Он задыхался от волнения, лицо его было красно, и, услыхав французский язык, он быстро заговорил с офицерами, обращаясь то к тому, то к другому. Он говорил, что его бы не взяли; что он не виноват в том, что его взяли, а виноват le caporal, который послал его захватить попоны, что он ему говорил, что уже русские там. И ко всякому слову он прибавлял: mais qu'on ne fasse pas de mal a mon petit cheval [Но не обижайте мою лошадку,] и ласкал свою лошадь. Видно было, что он не понимал хорошенько, где он находится. Он то извинялся, что его взяли, то, предполагая перед собою свое начальство, выказывал свою солдатскую исправность и заботливость о службе. Он донес с собой в наш арьергард во всей свежести атмосферу французского войска, которое так чуждо было для нас.
Казаки отдали лошадь за два червонца, и Ростов, теперь, получив деньги, самый богатый из офицеров, купил ее.
– Mais qu'on ne fasse pas de mal a mon petit cheval, – добродушно сказал альзасец Ростову, когда лошадь передана была гусару.
Ростов, улыбаясь, успокоил драгуна и дал ему денег.
– Алё! Алё! – сказал казак, трогая за руку пленного, чтобы он шел дальше.
– Государь! Государь! – вдруг послышалось между гусарами.
Всё побежало, заторопилось, и Ростов увидал сзади по дороге несколько подъезжающих всадников с белыми султанами на шляпах. В одну минуту все были на местах и ждали. Ростов не помнил и не чувствовал, как он добежал до своего места и сел на лошадь. Мгновенно прошло его сожаление о неучастии в деле, его будничное расположение духа в кругу приглядевшихся лиц, мгновенно исчезла всякая мысль о себе: он весь поглощен был чувством счастия, происходящего от близости государя. Он чувствовал себя одною этою близостью вознагражденным за потерю нынешнего дня. Он был счастлив, как любовник, дождавшийся ожидаемого свидания. Не смея оглядываться во фронте и не оглядываясь, он чувствовал восторженным чутьем его приближение. И он чувствовал это не по одному звуку копыт лошадей приближавшейся кавалькады, но он чувствовал это потому, что, по мере приближения, всё светлее, радостнее и значительнее и праздничнее делалось вокруг него. Всё ближе и ближе подвигалось это солнце для Ростова, распространяя вокруг себя лучи кроткого и величественного света, и вот он уже чувствует себя захваченным этими лучами, он слышит его голос – этот ласковый, спокойный, величественный и вместе с тем столь простой голос. Как и должно было быть по чувству Ростова, наступила мертвая тишина, и в этой тишине раздались звуки голоса государя.


Смотрите также