Главная » Разное » Силденафила цитрат что это такое

Силденафила цитрат что это такое


Силденафил — Википедия

Эта статья — о лекарственном средстве. Об украинской женской поп-группе см. ВИА Гра.
Силденафил
Sildenafil citrate
ИЮПАК 1-((3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат
Брутто-формула C22H30N6O4S
Молярная масса base: 474.6 г/моль
CAS 139755-83-2
PubChem 5281023
DrugBank APRD00556
АТХ G04BE03
Биодоступн. 40%
Метаболизм Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9)
Период полувывед. от 3 до 4 часов
Экскреция Fecal (80 %) and renal (around 13 %)
таблетки
орально
Виагра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Динамико, Камагра, Максигра, Потенцагра, Ревацио, Силденафил-СЗ
 Медиафайлы на Викискладе

Силденафил (МНН: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Самая популярная торговая марка, под которой производится силденафил — Виагра компании Pfizer (США).

Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила. Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.

При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Стандартная упаковка Виагры производства Pfizer.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Многочисленные клинические испытания показали, что силденафил эффективен при эректильных дисфункциях.

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Передозировка[править | править код]

Передозировка силденафила может сопровождаться редкими случаями потери зрения. По результатам исследований препарат на микроскопическом уровне повреждает клетки сетчатки глаза, отвечающие за восприятие цвета. Как доказали ученые, картина повреждения была аналогична той, которая наблюдалась при генетических нарушениях сетчатки (например цветовая слепота)[1]. Также по данным других исследований было показано, что люди с генетическими расстройствами сетчатки глаз, подвергаются большему риску возникновения проблем со зрением, после передозировки силденафилом[2]. К тому же, даже рекомендуемая доза силденафила способна вызвать затуманенность, повышенную светочувствительность и изменения цветового зрения, длительностью побочного эффекта не более одного дня[3]. Однако, случай, описанный в отчете, опубликованном в журнале Retinal Cases, показывает, что потеря цветности зрения и другие нарушения могут длиться до года и больше [4].

Передозировка силденафилом может вызвать сердечный приступ, а также болезненно длительную эрекцию, способную вызвать развитие гангрены полового члена с последующей его ампутацией[5][3].

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения)[6].

Ниже приведены лекарства, которые опасно сочетать с силденафилом -

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

  • Drug Approval Package .  Viagra (sildenafil citrate) (англ.). U.S. Food and Drug Administration (27 March 1998). Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Sildenafil (англ.). Drugs.com. Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Силденафил (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information..  FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата обращения 27 сентября 2015.
  1. ↑ Sildenafil alters retinal function in mouse carriers of Retinitis Pigmentosa Lisa Nivison-Smitha, Yuan Zhu, Andrew Whatham, Bang V. Bui, Erica L. Fletcher, Monica L. Acosta, Michael Kalloniatis
  2. ↑ Viagra 'may cause visual disturbance' in some men NHS
  3. ↑ 1 2 Препарат против импотенции лишил мужчину цветового зрения medportal.ru
  4. ↑ SILDENAFIL CITRATE INDUCED RETINAL TOXICITY—ELECTRORETINOGRAM, OPTICAL COHERENCE TOMOGRAPHY, AND ADAPTIVE OPTICS FINDINGS Yanoga, Fatoumata, Gentile, Ronald C., Chui, Toco Y. P., Freund, K. Bailey, Fell, Millie, Dolz-Marco, Rosa, Rosen, Richard B.
  5. ↑ Man’s penis amputated after Viagra overdose independent.co.uk
  6. ↑ Sildenafil — three years experience..  Australian Adverse Drug Reactions Bulletin 21: 6, Jun 2002 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2002, No. 03. Дата обращения 27 сентября 2015.

Силденафил - это... Что такое Силденафил?

Силденафил (1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Входит в состав группы «Препаратов для лечения нарушений эрекции».

История создания

Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).

Дозирование

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила.

При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Клиническая эффективность

Многочисленные клинические испытания показали, что Силденафил достаточно эффективен при эректильных дисфункциях, в основе которых лежит сосудистый компонент, в прочих случаях его эффективность относительно невелика.

Фармакокинетика

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-дезметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен. 123

Показания к применению

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Режим дозирования

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Побочные эффекты

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), усиленное восприятие света, нарушение чёткости зрения).

Взаимодействие

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Ссылки

принцип действия, особенности применения, ограничения

В последнее время мужчин все чаще и чаще сталкиваются с различными нарушениями потенции. У них нередко развивается эректильная дисфункция, что существенно влияет на качество сексуальной жизни. Справиться с подобными проблемами поможет силденафил. Такое лекарство помогает устранить любые изменения эрекции и вернуть мужчине уверенность в себе.

Состав и форма выпуска

Будьте осторожны!

Прежде чем читать дальше, я задам вам 1 вопрос. Вы все еще ищете рабочий метод наладить потенцию?

Спешу вас предостеречь, большинство препаратов для потенции - это сплошной развод маркетологов, которые накручивают сотни процентов на лекарства, себестоимость которых приближается к нулю. Все бы ничего, и вроде препараты по типу виагры работают. НО...

Практически все таблетки для потенции вызывают мгновенное привыкание.

Все очень просто, выпив всего несколько раз средство для потенции, вы не сможете в постеле ровным счетом НИЧЕГО без помощи этого средства. Это не случайно, ведь аптечная мафия зарабатывает огромные деньги на повторных продажах. Вас просто подсаживают на иглу.

Но как же быть, если своих сил уже не хватает? Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что единственный препарат, который не вызывает привыкания и каких-либо побочных действий - это Предстанол. Данный препарат не продается в аптеках и не рекламируется в интернете, он состоит из природных компонентов, и полностью исключает химию. Вот ссылка на официальный сайт.

Силденафил выпускают в виде таблеток, которые покрыты оболочкой из пленки голубого цвета. Они обладают круглой формой и небольшими выпуклостями по бокам. Внутри средство имеет белый цвет. Данный препарат выпускают в виде цитрата.

Таблетки включают и дополнительные ингредиенты, усиливающие эффект. К ним относят микрокристаллическую целлюлозу и моногидрат лактозы. Помимо этого, средство включает повилон и кроскармеллозу. В небольшом количестве такое лекарство также содержит стеарат магния.

Механизм действия

По принципу действия силденафил можно отнести к категории ингибиторов особого фермента. Его называют цГМФ-специфической фосфодиэстеразой пятого типа. В сокращенном виде название данного вещества – ФДЭ-5.

По своему действию препарат входит в категорию сосудорасширяющих лекарств, или вазодилататоров. Таблетки помогают устранить нарушения эрекции, которые проявляются в невозможности получить или сохранить достаточную твердость пениса, требуемую для нормального полового акта.

Это означает, что применение данного средства способствует восстановлению ответа организма мужчины на возбуждение. Но действие средства возможно лишь при условии достаточной стимуляции.

Действие лекарства достигается за счет влияния на естественные ферменты, которые участвуют в реализации возбуждения и обеспечении состояния эрекции для пениса. Дело в том, что после возбуждения в организме продуцируется достаточно много оксида азота. Данное вещество приводит к расширению сосудов, после чего усиливается кровообращение в кавернозных зонах пениса.

Однако данный компонент средства не оказывается на сосуды самостоятельное действие. Для данного процесса требуется активизация вторичного процесса, который именуют циклическим гуанозинмонофосфатом. Силденафил способствует торможению активности фермента, который разрушает молекулу данного вещества.

Благодаря этому удается продлить результат, полученный от вторичного посредника. В результате сосуды более длительное время остаются в расширенном состоянии, а пенис сохраняет свое эрегированное положение.

При этом самостоятельно препарат не провоцирует приток крови к органам половой системы. Он только повышает возбуждение, которое сопровождается попаданием некоторых компонентов в кровь. Это значит, что силденафил способствует наращиванию и продлению возбуждения. Если же мужчина не получает соответствующей стимуляции, препарат не подействует.

При этом необходимо помнить, что фермент под названием ФДЭ-5 находится не только в пенисе – он содержится и в легочных сосудах. Потому применение лекарства может провоцировать расширение сосудов этого органа и уменьшать давление в них. Благодаря этому препарат становится эффективным и при легочной гипертензии.

У мужчин, которые страдают данным заболеванием, данное средство больше всего расслабляет легочные сосуды. На остальные артерии и вены оно воздействует лишь в незначительной мере.

Благодаря применению лекарства для терапии легочной гипертензии существенно улучшается качество жизни человека. Так, данный препарат уменьшает одышку и снижает проявления дыхательной недостаточности. Помимо этого, он способствует небольшому уменьшению артериального давления, однако это можно назвать преходящим состоянием. После завершения действия средства данный показатель обычно возвращается в первоначальное состояние.

Особенности использования средства для женщин

Данное вещество нередко применяют для борьбы с сексуальными дисфункциями у женщин. Препарат помогает стимулировать возбуждение даже во время климакса или после хирургического вмешательства по удалению матки.

Благодаря применению средства у женщин удается получить такие результаты:

  • усилить половое влечение;
  • продлить оргазм;
  • устранить фригидность;
  • восстановить кровообращение в тазовых органах;
  • усилить выделение вагинальной смазки;
  • повысить чувственность;
  • сократить количество времени, которое требуется для достижения полового возбуждения;
  • повысить либидо у женщин пожилого возраста;
  • увеличить выносливость во время секса.

Таблетки оказываются на организм женщины комплексный эффект. Благодаря использованию данного средства возникает желание половой близости, усиливается кровообращение в тазовых органах, а эрогенные зоны приобретают большую чувствительность.

Данный эффект позволяет получать оргазм в ходе каждого полового акта. Помимо этого, прием таблеток дает возможность увеличивать объем смазки влагалища, а потому они рекомендованы тем женщинам, которые страдают сухостью вагины.

При этом он способен провоцировать нежелательные побочные эффекты. Так, после приема данного средства есть риск развития головных болей, тошноты, головокружения. Женщина может потерять четкость зрения или носовое дыхания. Также нередко развивается светобоязнь.

Важно помнить, что лекарственное средство негативно влияет на миому матки. Поэтому вопрос об его использовании должен обязательно решать гинеколог.

Клинические исследования

Данный препарат обладает высокой популярностью, а потому ученые провели целый множество исследований, которые позволяют изучить его воздействие на организм. В результате удалось установить, что увеличение дозировки приводило к значительному падению систолического давления. Этот эффект наблюдался при употреблении более 100 мг активного компонента.

После употребления средства были замечены проблемы с определением некоторых цветов – чаще всего зеленых и синих. Подобные реакции обычно появляются через час после употребления средства в объеме 100 мг. Эти ощущения имеют невыраженный характер и через пару часов полностью исчезают.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро всасывается. Показатель биодоступности средства составляет 41 %. Предельный уровень лекарства в крови достигается через 1 час после употребления на голодный желудок. Если же пациент перед этим принял алкоголь или съел жирное блюдо, усвоение средства замедлится.

Таблетки связываются с белковыми компонентами крови и равномерно попадают в ткани организма. После чего средство метаболизируется ферментами печени. На выведение основных метаболитов требуется около 4 часов. При этом они преимущественно покидают организм с калом – примерно 80 %, тогда как лишь 13 % уходит с мочой.

Показания и особенности применения

Силденафил инструкция к которому должна четко соблюдаться, рекомендуется принимать людям, имеющим нарушения эрекции. Помимо этого, лекарственное средство часто выписывают при легочной гипертензии.

Итак, для устранения нарушений эрекции силденафил нужно принимать перорально. Делать это рекомендуется за 1 час до планируемого секса. За 1 раз рекомендуется употреблять 50 мг средства.

Однако эту дозировку вполне можно корректировать в сторону увеличения или уменьшения. Это означает, что врач может назначить от 25 до 100 мг средства. Это зависит от особенностей организма и степени тяжести патологии. Также имеет значение ответ организма на проводимое лечение. Запрещено использовать данные таблетки чаще 1 раза в сутки.

В геронтологии количество активного компонента должно составлять 25 мг при условии наличия у человека нефротических болезней или патологий печени.

При развитии легочной гипертензии рекомендуется принимать по 20 мг средства трижды в сутки. Делать это следует через одинаковые промежутки времени, составляющие 6-8 часов. Причем вовсе не обязательно, чтобы употребление препарата совпадало с приемом пищи.

Если же у человека в анамнезе имеются данные относительно нарушений в функционировании почек, дозировка активного вещества остается неизменной. Однако это справедливо лишь для ситуаций, когда средство не оказывает отрицательного воздействия на организм пациента. В противном же случае объем препарат должен быть не более 40 мг.

Противопоказания

Важно учитывать, что применение силденафила допустимо далеко не всегда. Основные противопоказания к использованию данного средства включают следующее:

  1. Высокая чувствительность к активному компоненту средства и другим составляющим лекарства.
  2. Использование у людей, которые вынуждены постоянно или периодически употреблять донаторы оксида азота. Также не стоит комбинировать данное средство с органическими нитратами или разными видами нитритов. Дело в том, что этот препарат провоцирует наращивание гипотензивного эффекта нитратов. Результативность и безвредность комбинирования данного средства с прочими лекарствами изучена не была, потому к любым сочетаниям стоит относиться крайне осторожно.
  3. Возраст до 18 лет. Зарегистрированные в инструкции показания к применению средства включают данное ограничение.
  4. Женский пол.
  5. Нехватка лактазы, лактозная непереносимость.
  6. Комбинация с ритонавиром.

С осторожностью следует использовать данные таблетки в случае анатомических деформаций пениса. Они могут включать ангуляцию или болезнь Пейрони. Также в эту категорию входит кавернозный фиброз.

Помимо этого, следует проконсультироваться с врачом при наличии патологий, которые предрасполагают к появлению приапизма. В эту группу входит лейкоз, миелома, тромбоцитемия. Не рекомендуется бесконтрольно принимать средство при серповидно-клеточной форме анемии. В такой ситуации врач может подобрать более безопасные аналоги лекарственного вещества.

Также противопоказания включают патологии, которые сопровождаются кровотечением. Не стоит пить средство в период обострения язвенной болезни. Также запреты включают наследственную форму пигментного ринита.

В группу ограничений входят и патологии сердечно-сосудистой системы. Силденафил с большой осторожностью выписывают при недостаточности сердца и развитии нестабильной формы стенокардии. Запретом на его прием служит инфаркт и инсульт, которые имели место в течение последних 6 месяцев. Также не стоит пить препарата при выраженных формах гипертонии и гипотонии. К ограничениям следует отнести и аритмию, которая представляет опасность для жизни человека.

Еще одним угрожающим сочетанием является прием силденафила с эпизодами ишемической невропатии зрительного нерва. В такой ситуации стоит обратиться к врачу, который подберет безвредные аналоги данного средства.

Побочные действия

Побочные эффекты после использования этого вещества встречаются крайне редко.

Тем не менее, некоторые люди страдают от неприятных последствий его приема:

  1. Нервная система может реагировать на прием данного средства головными болями, приливами крови к области лица, проблемами со зрением, головокружениями.
  2. Респираторная система – у пациента после употребления этого средства может появиться нарушение носового дыхания.
  3. Пищеварительная система – человек может страдать от диареи и диспепсических симптомов.
  4. Мочеполовая система – иногда применение силденафила заканчивается развитием инфекций мочевыводящих путей.
  5. Кожные покровы – у пациента после использования средства могут появиться высыпания.
  6. Другие побочные эффекты – в эту категорию входят болевые ощущения в спине, развитие артралгии, инфекционные поражения органов дыхания. Помимо этого, у некоторых пациентов развивается гриппоподобный синдром.

У людей, которые принимали по 100 мг силденафила, чаще всего встречались диспепсические расстройства и различные нарушения зрения. У пациентов, которые превышали рекомендуемую дозировку, вероятность появления побочных эффектов возрастала.

Особые указания

Перед началом использования лекарственного средства нужно учитывать важные ограничения при выборе дозировки. Так, при нефропатологии и гепатопатологии максимально допустимый суточный объем составляет 25 мг. Это же требование справедливо и для геронтологической группы.

Если человеку рекомендуется воздержаться от секса, таблетки лучше не использовать.

Также следует соблюдать осторожность в таких случаях:

  • анатомические дефекты пениса;
  • приапизм и патологии, которые способствуют его появлению;
  • склонность к развитию кровотечения.

Клинические испытания не позволили выявить воздействие данного лекарственного средства на психомоторные реакции. Не оказывает оно воздействия на внимательность и память.

Разные категории пациентов

Данные таблетки могут оказывать различное действие на разные категории людей:

  1. Пожилые люди. Ученые проводили исследования среди пациентов старше 65 лет. Их состояние оставалось в норме. После этого удалось установить, что мужчинам удалось добиться положительных результатов после применения данного средства.

После употребления препарата клиренс стал снижаться. Если сравнивать с молодыми пациентами, у пожилых людей увеличивался уровень средства, который присутствовал в плазме крови, на 40 %. Однако особых побочных эффектов не было.

  1. Люди с нарушениями работы почек. Пациентам с патологией почек умеренной или легкой степени, можно смело употреблять силденафил. Однократное использование средства в объеме 50 мг не спровоцирует существенных изменений в организме. Ученые проводили специальные исследования, которые позволили выявить данную особенность.

Клиренс лекарства снижается, если человек принимает данное средство при сложных патологиях. В этом случае все показатели повышаются практически вдвое в сравнении со здоровыми людьми.

  1. Пациенты с нарушениями печени. Выведение силденафила снижается при проблемах в функционировании печени. Особую роль в данном вопросе играет цирроз, причем стадии А и В. Также все показатели увеличиваются по сравнению с теми, которые присутствовали у здорового пациента такого же возраста. Важно отметить, что исследования не проводились среди людей со сложными патологиями печени.

Передозировка

По результатам клинических испытаний удалось установить, что использование повышенного объема силденафила провоцирует более серьезные побочные эффекты.

Как правило, превышение рекомендуемого количества данного лекарственного средства сопровождается такими симптомами:

  • ощущение жара;
  • пищеварительные расстройства;
  • покраснение кожи лица;
  • головные боли;
  • нарушение носового дыхания;
  • снижение давления;
  • проблемы со зрением.

При возникновении данных проявлений нужно немедленно обратиться к врачу, который подберет симптоматическую терапию.

Важно отметить, что проведение диализа не дает нужных результатов. Это обусловлено быстрым связыванием лекарственного вещества с белковыми компонентами плазмы.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинация данного лекарственного вещества с другими средствами, которые оказывают воздействие на фермент CYP3A4, провоцирует удлинение периода его действия. К ним относят тетрациклин, эритромицин и т.д.

Если сочетать данные таблетки с антацидными средствами – к примеру, алмагелем или гасталом, никакого особого эффекта не последует.

Также на эффективность силденафила не оказывают воздействия такие средства:

  • толбутамид и варфарин;
  • азитромицин;
  • гипотензивные средства – к примеру, амлодипин или диротон;
  • мочегонные препараты.

При этом данное средство приводит к усилению эффекта, полученного от применения нитроглицерина, нитропруссида и прочих донаторов оксида азота. Потому данные лекарства не рекомендуется комбинировать.

Применение силденафила с адреноблокаторами чревато сильнейшим падением давления, что может сопровождаться симптомами головокружения. Если же сочетать данное средство с аспирином, есть риск усиления кровотечения.

Условия хранения

Данное средство можно хранить максимум 5 лет после изготовления. При этом температура не может превышать 30 градусов. Важно беречь лекарственное вещество от попадания прямых лучей солнца. Не стоит оставлять его в условиях повышенной влажности. Помимо этого, важно хранить средство в месте, которое находится вне доступа детей.

Аналоги

Аналоги данного средства включают лекарственные вещества, которые обладают похожим действием, но содержат другие компоненты.

В настоящее время можно выделить такие аналоги этого медикамента:

  • сиалис;
  • левитра;
  • импаза;
  • вука-вука;
  • трибестан;
  • лаверон;
  • виардо.

Силденафил – эффективное средство, которое справляется с распространенными нарушениями эрекции и помогает значительно улучшить качество секса. Чтобы не допустить развития опасных осложнений, нужно внимательно изучить инструкцию по применению данного препарата. Если же у вас имеются какие-либо противопоказания, лучше обратиться к врачу, который подберет эффективные и безвредные аналоги данного средства.

Делаем выводы

У вас произошла осечка? Судя по тому, что вы читаете эту статью - победа не на вашей стороне.

И конечно вы не по наслышке знаете, что нарушение потенции это:

  • Низкая самооценка
  • Женщины помнят каждую вашу неудачу, рассказывают своим подругам и вашим друзьям
  • Заболевание простаты
  • Развитие депрессии, которая негативно сказывается на вашем здоровье

А теперь ответьте на вопрос: ВАС ЭТО УСТРАИВАЕТ? Разве это можно терпеть? А вы помните то чувство, когда смотрите на обнаженную женщину и не можете ничего сделать? Хватит - пора избавиться от проблем с потенцией, один раз и навсегда! Согласны?

Мы изучили огромное количество материалов и самое главное проверили на практике большинство средств для потенции. Так вот, оказалось, что на 100% рабочий препарат без каких-либо побочных действий - это Predstanol. Данный препарат состоит из природных компонентов, полностью исключающих химию.

ВНИМАНИЕ! АКЦИЯ! Попробовать препарат можно бесплатно, сделайте заказ по ссылке или заполнив форму ниже:

Заполните форму и получите Predstanol бесплатно!

Рекомендуем прочитать:

загрузка...

48 отзывов, инструкция по применению

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

Силденафила цитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств

Астения, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , мигрень , гипертензия , Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , тремор, НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. , ослабление рефлексов, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , ГипестезияГипестезия (греч. ἤπιος – слабый, несильный и αἴσθησις – ощущение, чувство) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся снижением чувствительности. , ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . , ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , нарушение сна ( БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . /сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. , катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

 

Тадалафил — Википедия

Тадалафил
Tadalafil
ИЮПАК (6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C22H19N3O4
Молярная масса 389.404 г/моль
CAS 171596-29-5
PubChem 110635
DrugBank APRD00071
АТХ G04BE08
Биодоступн. varies
Связывание с белками плазмы 94%
Метаболизм CYP3A4 (liver)
Период полувывед. 17.5 часов
Экскреция с калом (>60%), с мочой (>30%)
таблетки покрытые плёночной оболочкой
орально
Сиалис, Adcirca
 Медиафайлы на Викискладе
Таблетка Сиалис (Тадалафил) 20 мг.

Тадалафил (лат. Tadalafil) — медицинский препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.

Торговые наименования: Adcirca и Cialis, производство Eli Lilly and Company, США.

Средство лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ-5.

Код G04BE08 по Анатомо-терапевтическо-химической классификации

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором (нейтрализатором, действующим выборочно) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов [откуда 36ч, если в инструкции период полувыведения 17ч??]. Эффект проявляется через 30 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно).

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому его можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Таблетки категорически нельзя принимать: в сочетании с препаратами для лечения эректильных расстройств; при сердечно-сосудистых патологиях, исключающих сексуальную активность; патологиях органов зрения; недостаточной работе почек; дефиците лактозы.

А также если имеется:

  • Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
  • В случае приёма препаратов, содержащих любые органические нитраты.
  • Применение у лиц до 18 лет.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Пожилые пациенты[править | править код]

Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью[править | править код]

У лиц с лёгкой (клиренс креатинина 51 — 80 мл/мин.) или среднетяжёлой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин.) почечной недостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин.) Тадалафил не изучался (см. раздел «Специальные предупреждения и предосторожности при применении»).

Пациенты с печёночной недостаточностью[править | править код]

Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.

Пациенты с сахарным диабетом[править | править код]

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Применение у мужчин среднего возраста[править | править код]

Рекомендованная доза препарата тадалафил составляет 20 мг. Тадалафил принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.

Применение у пожилых мужчин[править | править код]

Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе «Применение у мужчин среднего возраста» применимы и для пожилых пациентов.

Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени[править | править код]

Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел «Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении»).

Применение у детей[править | править код]

Тадалафил не применяется у лиц до 18 лет.

Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7 % случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу. В течение суток мышечная тянущая боль в ногах.

Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107 %, а рифампицин её снижает на 88 %.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и Итраконазол повышают активность тадалафила.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

В июне 2018 года клинический центр «Пробиотек» (Серпухов) начал исследование биосимиляра Tadalafil. За время лабораторного этапа испытания было проанализировано 1300 образцов препарата за 10 дней. Исследование длилось на протяжении 2,5 месяцев (день включения первого добровольца — день итогового отчета). Специалистами биоаналитической лаборатории была разработана аналитическая методика изучения фармакокинетики, которая основана на высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием[1].

3 сентября 2018 года «Пробиотек» закончил испытание первого российского воспроизведенного лекарственного препарата тадалафила. Лекарственное средство стало доступно в аптеках[1].

  • Drug Approval Package .  Adcirca (tadalafil) 20 mg Tablets (англ.). U.S. Food and Drug Administration (22 May 2009). Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Tadalafil (англ.). Drugs.com. Дата обращения 26 сентября 2015.
  • Тадалафил (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
  • Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information..  FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата обращения 27 сентября 2015.

Смотрите также