Теофиллин что это такое

Теофиллин [LifeBio.wiki]

Систематическое (МСТПХ) название:

1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дион

Торговые названия:

Теолаир, Сло-Бид

Клинические данные:

Категория тератогенности:

Юридический статус:

Африканский Союз: Отпускается по рецепту (S4)
Канада: Отпускается по рецепту
Великобритания: Отпускается по рецепту (POM)
США: Отпускается по рецепту

Способы приема: перорально, внутривенно, ректально

Фармакокинетические данные:

Биологическая усвояемость: 100%
Связывание с белками: 40%, преимущественно с альбумином
Метаболизм: печеночный за счет 1-метилмочевой кислоты
Период полувыведения: 5-8 часов

Медицинское применение

Основные воздействия теофиллина включают:

расслабление бронхиальной гладкой мышцы
повышение сокращаемости и эффективности сердечной мышцы; в качестве положительного инотропного средства
повышение частоты сердечных сокращений: (положительное хронотропное действие)¹⁾
повышение кровяного давления
повышение почечного кровотока
противовоспалительное действие
стимулирующее действие на центральную нервную систему, большей частью на медуллярный дыхательный центр.

Основное терапевтическое применение теофиллина нацелено на:

хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)
астму
младенческое апноэ
Блокирует действие аденозина, ингибитора нейротрансмиттера, что вызывает сон, сокращение гладких мышц и расслабление сердечной мышцы.

Применение в исследовании

В клиническом исследовании, о котором сообщалось в 2008 г., теофиллин был полезен в улучшении обоняния у субъектов с аносмией.

Побочные эффекты

Использование теофиллина осложняется его взаимодействием с различными препаратами, в основном циметидином и фенитоином, и тем, что он обладает ограниченным терапевтическим индексом, таким образом, его применение должно сопровождаться прямыми измерения уровня теофиллина в сыворотке во избежание токсичности. Также может вызывать тошноту, диарею, повышать пульс, вызывать нерегулярные сердечные сокращения и возбуждение ЦНС (головные боли, бессонница, раздражительность, головокружение и предобморочное состояние). В некоторых случаях токсичности могут наблюдаться пароксизмы, что требует неотложной неврологической помощи. Его токсичность повышается эритромицином, циметидином и фторхинолонами, такими как ципрофлоксацин. Он может достигать токсичных уровней при приеме с жирной пищей, эффект носит название сброс дозы. Токсичность теофиллина может поддаваться лечению бета-блокаторами. В дополнение к пароксизмам, тахиаритмия также является основным осложнением.²⁾

Механизмы действия

Как и другие метилированные производные ксантина, теофиллин представляет собой:

конкурентный неселективный ингибитор фосфодиэстеразы, который вызывает повышение внутриклеточного цАМФ, активирует протеинкиназу A, ингибирует ФНО-альфа и ингибирует синтез лейкотриена, а также снижает воспаление и врожденный иммунитет³⁾
неселективный антагонист аденозинового рецептора, противодействующий рецепторам A1, A2 и A3 практически в равной степени, что объясняет большую часть его воздействий на сердце

Теофиллин ингибирует TGF-бета-обусловленное преобразование легочных фибробластов в миофибробласты при ХОБЛ и астме посредством пути цАМФ-протеинкиназа A и подавляет COL1 мРНК, который кодирует белковый коллаген.⁴⁾ Наблюдалось, что теофиллин способен обращать клинические наблюдения стероидной нечувствительности у пациентов с ХОБЛ и астмой, которые являются активными курильщиками (состояние, ведущее к окислительному стрессу), посредством отдельного механизма. Теофиллин в лабораторных условиях может восстанавливать пониженную активность гистондеацеталазы, которая вызвана окислительным стрессом (т.е. у курильщиков), возвращая чувствительность к стероидам к нормальному уровню. Более того, теофиллин напрямую активирует гистондеацетилазу-2. (Кортикостероиды отключают воспалительную реакцию, блокируя выраженность воспалительных медиаторов за счет деацетилирования гистонов, механизм обусловлен гистондеацетилазой-2 (HDAC2). Сразу после деацетилирования ДНК перекомпоновывается таким образом, что промоторные области воспалительных генов недоступны для связывания транскрипционными факторами, такими как NF-κB, который запускает воспалительную активность. Незадолго до того было продемонстрировано, что окислительный стресс связывается с тем, что курение сигареты может ингибировать активность HDAC2, тем самым блокируя противовоспалительное действие кортикостероидов.)

Естественное происхождение

Теофиллин в природе обнаруживается в бобах какао. Количество до 3,7 мг/г сообщалось в отношении какао бобов криолло. Ничтожные количества теофиллина также обнаруживаются в заваренном чае, хотя заваренный чай дает всего лишь 1 мг/л,⁵⁾ что значительно ниже терапевтической дозы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когда теофиллин принимается внутривенно, биологическая усвояемость составляет 100%, как и у других вводимых внутривенно препаратов.

Распределение

Теофиллин распределяется во внеклеточную жидкость, плаценту, материнское молоко и в центральной нервной системе. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывание с белками составляет 40%. Объем распределения может быть повышен у новорожденных и у страдающих от цирроза или недостаточности питания, в то время как может быть понижен у страдающих ожирением.

Метаболизм

Теофиллин активно метаболизируется в печени (до 70%). Он подвергается деметилированию посредством цитохрома P450 1A2. Он метаболизируется параллельно путями нулевого порядка и Михаэлиса-Ментена. Метаболизм может становиться интенсивным (нелинейным) даже в пределах терапевтического диапазона. Небольшое повышение доз может вызывать непропорционально высокое повышение концентрации в сыворотке. Метилирование до кофеина также имеет значение среди младенцев. У курильщиков и людей с нарушением печеночного метаболизма он проходит по-своему. Как тетрагидроканнабинол, так и никотин могут повышать скорость метаболизма теофиллина.⁶⁾

Выведение

Теофиллин выводится в неизменном виде с мочой (до 10%). Клиренс препарата повышается в следующих случаях: у детей в возрасте от 1 до 12 лет, подростков в возрасте от 12 до 16 лет, взрослых курильщиков, пожилых курильщиков, при кистозном фиброзе, гипертиреозе. Клиренс препарата снижается в следующих случаях: в преклонном возрасте, при острой хронической сердечной недостаточности, циррозе, гипотиреозе и лихорадочном вирусном заболевании. Период полувыведения варьируется: 30 часов для недоношенных новорожденных, 24 часа для новорожденных, 3,5 часов для детей в возрасте от 1 до 9 лет, 8 часов для некурящих взрослых, 5 часов для взрослых курильщиков, 24 часа для субъектов с печеночными нарушениями, 12 часов для субъектов с хронической сердечной недостаточностью Нью-Йоркской кардиологической ассоциации класса I-II, 24 часа для субъектов с хронической сердечной недостаточностью Нью-Йоркской кардиологической ассоциации класса III-IV, 12 часов для пожилых.

История

Теофиллин впервые был экстрагирован из чайных листьев и химически идентифицирован в 1888 г. немецким биологом Альбрехтом Косселем.⁷⁾ Только спустя семь лет после открытия, химический синтез, начинающийся с 1,3-диметилмочевой кислоты, был описан Эмилем Фишером и Лоренсом Аком. Синтез Траубе, альтернативный метод синтеза теофиллина, был разработан в 1900 г. другим немецким ученым, Вильгельмом Траубе. Первое клиническое использование теофиллина началось в 1902 г. в качестве диуретика. Прошло еще 20 лет прежде чем он нашел применение в лечении астмы. Препарат предписывался в виде жидкого сиропа в 1970-х как Теостат 20 и Теостат 80, а в ранних 1980-х в таблетках под названием Квиброн.

:Tags

Читать еще: Алкоголь , Моринга масличная , Оксид азота (окись азота) , Шиповник (плоды шиповника) , САРМы (SARMs) ,

Список использованной литературы:

¹⁾ Alboni et al. Effects of Permanent Pacemaker and Oral Theophylline in Sick Sinus Syndrome The THEOPACE Study: A Randomized Controlled Trial ²⁾ Hendeles L, Weinberger M, Milavetz G, Hill M, Vaughan L (1985). «Food-induced «dose-dumping» from a once-a-day theophylline product as a cause of theophylline toxicity». Chest 87 (6): 758–65. doi:10.1378/chest.87.6.758. PMID 3996063. ³⁾ Peters-Golden M, Canetti C, Mancuso P, Coffey MJ (2005). «Leukotrienes: underappreciated mediators of innate immune responses». J Immunol. 174 (2): 589–94. doi:10.4049/jimmunol.174.2.589. PMID 15634873. ⁴⁾ Yano Y, Yoshida M, Hoshino S, Inoue K, Kida H, Yanagita M, Takimoto T, Hirata H, Kijima T (2006). «Anti-fibrotic effects of theophylline on lung fibroblasts». Biochemical and Biophysical Research Communications 341 (3): 684–90. doi:10.1016/j.bbrc.2006.01.018. PMID 16430859. ⁵⁾ Apgar, Joan L.; Tarka, Jr., Stanly M. (1998). «Methylxanthine composition and consumption patterns of cocoa and chocolate products». In Gene A. Spiller. Caffeine. CRC Press. p. 171. ISBN 0-8493-2647-8. Retrieved 2013-11-10. ⁶⁾ «RxList Marinol Interactions». 2008-05-29. Retrieved 2/06/2013. Check date values in: |accessdate= (help) ⁷⁾ Kossel A (1889). «Über das Theophyllin, einen neuen Bestandtheil des Thees». Hoppe Seylers Z. Physiol. Chem. 13: 298–308.

теофиллин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

ТЕОФИЛЛИН - это... Что такое ТЕОФИЛЛИН?

теофиллин — теофиллин … Орфографический словарь-справочник

Теофиллин — Теофиллин … Википедия

ТЕОФИЛЛИН — Theophyllinum. Синоним: теоцин. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холодной воде (1:180), лучше в горячей (1:85), растворим в кислотах и растворах щелочей, Форма выпуска. Выпускают порошок и таблетки. Хранят по … Отечественные ветеринарные препараты

ТЕОФИЛЛИН — алкалоид, содержащийся в листьях чайного куста. По строению близок кофеину. Возбуждает центральную нервную систему, расширяет кровеносные сосуды сердца, мозга, а также бронхи, обладает сильным мочегонным действием. Входит в состав эуфиллина.… … Большой Энциклопедический словарь

ТЕОФИЛЛИН — алкалоид, содержащийся в листьях чайного куста; производное пурина. По физиол. действию близок к теобромину, отличается от него более сильным мочегонным действием. .(Источник: «Биологический энциклопедический словарь.» Гл. ред. М. С. Гиляров;… … Биологический энциклопедический словарь

теофиллин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • гетероцикл (49) • лаема (1) • … Словарь синонимов

теофиллин — алкалоид, содержащийся в листьях чайного куста. По строению близок кофеину. Возбуждает центральную нервную систему, расширяет кровеносные сосуды сердца, мозга, а также бронхи, обладает сильным мочегонным действием. Входит в состав эуфиллина.… … Энциклопедический словарь

ТЕОФИЛЛИН — (theophylline) алкалоид, присутствующий в листьях чайного куста; оказывает на организм диуретическое (мочегонное) действие и расслабляет гладкую мускулатуру (особенно бронхов). Препараты, в состав которых входит теофиллин, применяются главным… … Толковый словарь по медицине

теофиллин — teofilinas statusas T sritis chemija apibrėžtis alkaloidas formulė (CH₃)₂(O=)₂C₅H₂N₄ atitikmenys: angl. theophylline rus. теофиллин ryšiai: sinonimas – 1,3 dimetil 2,6 purindionas … Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

Теофиллин — 1,3 диметилксантин, алкалоид из группы пуриновых оснований (См. Пуриновые основания), в небольшом количестве содержится в листьях чая. По фармакологическому действию близок к Теобромину, отличаясь от него более выраженным мочегонным… … Большая советская энциклопедия

Теофиллин: инструкция, описание | Справочник здоровья

Фармакологические свойства

Бронхолитическое средство группы метилксантинов. Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, миокард и скелетные мышцы, вызывает расслабление гладких мышц, а также оказывает умеренное диуретическое действие. Бронхорасширяющее действие, связанное с влиянием на гладкие мышцы бронхов, максимально выражено при исходной бронхоконстрикции. Механизм действия теофиллина основывается на его способности ингибировать фермент фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклического 3',5'-АМФ в тканях. цАМФ оказывает влияние на β-рецепторы гладких мышц бронхов. Бронхорасширяющее действие теофиллина в конечном счете аналогично действию симпатомиметиков. Теофиллин стимулирует выделение адреналина надпочечниками и может оказывать непосредственное воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях. Подобно β-симпатомиметическим препаратам, тормозит выделение медиаторов анафилаксии из сенсибилизированных клеток.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр. Вызывает увеличение ударного объема крови и работы левого желудочка сердца без существенного изменения ЧСС. ОПСС снижается по мере расширения сосудов (в том числе коронарных). Церебральное кровообращение может уменьшаться, в то время как кровоток в периферических тканях возрастает. Теофиллин, влияя на транспорт Ca²⁺ в скелетных мышцах, способствует их сокращению. Диуретический эффект теофиллина более выражен, чем у других алкалоидов пуринового ряда, однако непродолжителен. Мочегонное действие обусловлено улучшением почечной циркуляции, мобилизацией натрия хлорида из тканей и торможением клубочковой реабсорбции. Теофиллин вызывает незначительную стимуляцию желудочной секреции.

Теофиллин применяют в базисной терапии БА. Кроме бронхолитического действия, теофиллин повышает мукоцилиарный клиренс, снижает давление в легочных сосудах, тормозит выделение медиаторов анафилактических реакций. Потенцирует эффект β₂- адреномиметиков.

Показания

Бронхообструктивный синдром при БА, бронхите, эмфиземе легких, нарушения со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), легочное сердце.

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма. Средняя суточная доза для взрослых составляет 400600 мг (по 200300 мг 2 раза в сутки). Детям с массой тела 1220 кг по 100 мг 2 раза в сутки, 2130 кг по 150 мг 2 раза в сутки, 31 40 кг по 200 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

Эпилепсия, острый инфаркт миокарда, повышенная чувствительность к теофиллину, выраженная АГ, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции печени.

Побочные эффекты

Возможны аритмия, изжога, тошнота, рвота, диарея, головная боль, раздражительность, тремор, бессонница, судороги.

Особые указания

Курение значительно влияет на метаболизм и выведение теофиллина. У лиц, выкуривающих 12 пачки сигарет в день, период полувыведения укорачивается. Элиминация активного вещества замедляется у больных с выраженной дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, вирусных инфекциях, гипертермии. Прием алкоголя и кофеинсодержащих продуктов также влияет на метаболизм теофиллина. Активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер.

Взаимодействия

Теофиллин потенцирует эффект β₂-адреномиметиков и может усиливать тремор, вызываемый симпатомиметическими препаратами; тормозит всасывание фенитоина. Эритромицин и фенобарбитал могут замедлять элиминацию теофиллина. Теофиллин может увеличивать почечную экскрецию лития, нарушая терапевтический баланс у пациентов, принимающих соли лития. Циметидин повышает концентрацию в сыворотке крови и время выведения теофиллина.

Передозировка

Возникает при концентрации теофиллина в плазме крови, превышающей 20 мг/л, и проявляется рвотой, возбуждением, возможно возникновение судорог. При концентрации в плазме крови выше 40 мг/л может развиться кома. Проводимые лечебные мероприятия зависят от выраженности симптомов и включают коррекцию показателей гемодинамики, оксигенотерапию, ИВЛ. При судорожном синдроме в/в или в/м введение диазепама (не назначать барбитураты). Если концентрация теофиллина превышает 50 мг/л и есть предпосылки для его замедленного выведения, необходимо проведение гемодиализа.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Признаки и симптомы, головная боль, тошнота, рвота, усталость, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно суправентрикулярная тахиаритмия), возможны судороги.
Лечение: опорожнить желудок промыванием или вызыванием рвоты. Назначение активированного угля. При развитии судорог пациенту вводят диазепам 0,1 - 0,3 мг/кг до 10 мг.
Для взрослых доза более 3 г может оказать серьезные последствия (40 мг / кг для детей). Смертельная доза для взрослых может составлять всего лишь 4,5 г (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, выше.
Симптомы
Внимание: Серьезные признаки могут развиваться в течение 12 часов после передозировки.
Со стороны пищеварения: тошнота, рвота (часто тяжелые формы),
боли в надчревной области
Метаболические функции: Гипокалиемия вследствие перехода калия из
плазмы в клетках является обычным явлением, может развиваться быстро и носит тяжелый
характер. Также возможны гипергликемия, гипомагниемия, метаболический
ацидоз и рабдомиолиз.
Лечение:
При значительной передозировке в течении 1 -2 часов следует выпить активированный уголь или сделать промывание желудка. •
После повторной дозы активированного угля может увеличиться выведение теофиллина из организма. Срочно измерьте концентрацию калия в плазме крови, часто повторяйте измерения для коррекции гипокалиемии.
ВНИМАНИЕ! При больших дозах калия во время периода восстановления может развиться серьёзная гиперкалиемия. Если концентрация калия в плазме низкая, следует немедленно измерить концентрацию магния.
При лечении желудочковой аритмии следует избегать проконвульсантов антиаритмических препаратов, таких как лидокаин, чтобы не вызвать или не обострить приступ.
Если предполагается отравление теофиллином, следует регулярно измерять его концентрацию в плазме крови до тех пор, пока она не упадёт.-
Рвоту следует лечить противорвотными препаратами, такими как метоклопрамид или ондансетрон.
Тахикардия с нормальным сердечным выбросом не требует специфического лечения. Бета- блокаторы могут быть даны в крайних случаях, при условии, что пациент не астматик. При судорогах (при условии, что они вызваны не гипокалиемией) внутривенно вводят диазепам.

Теобромин — Википедия

Теобромин
(`{{{картинка3D}}}`)
Систематическое наименование	3,7-диметил-2,3,6,7-тетрагидро-1H-пурин-2,6-дион
Традиционные названия	теобромин, диметилксантин
Хим. формула	C₇H₈N₄O₂
Состояние	твёрдое
Молярная масса	180,164 г/моль

Температура
• плавления	351 °C
Рег. номер CAS	83-67-0
PubChem	5429
Рег. номер EINECS	201-494-2
SMILES
InChI
ChEBI	28946
ChemSpider	5236
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Теоброми́н (от лат. Theobroma cacao «какао») — алкалоид пуринового ряда, изомерен теофиллину. Бесцветные кристаллы горького вкуса, нерастворимые в воде.

Впервые выделен А. А. Воскресенским в 1841 году из семян какао, или какао-бобов^[1]. Точный состав и гомология с кофеином была установлена в 1847 году Карлом Эдуардом Глассоном из Санкт-Петербурга в докторской диссертации «О составе теобромина и некоторых его соединений» (нем. Ueber Zusammensetzung des Theobromins und einiger seiner Verbindungen), защищённой в Гиссенском университете. Синтетически был получен Германом Фишером в 1882 году алкилированием йодистым метилом свинцовой соли ксантина C₅H₂PbN₄О₂. Кроме какао, где теобромин (1,5 %) содержится вместе с кофеином, он находится также в небольших количествах в орехах кола и в некоторых видах падубовых.

Теобромин представляет собой белый кристаллический порошок слегка горького вкуса, не разлагается на воздухе и при 100 °C; при 250 °C начинает чернеть и при 290—295 °C возгорается; плавится при 329—330 °C. Нерастворим в лигроине, немного растворим в воде (1 ч. при 17 °C в 1600 ч. воды) и ещё менее в спирте, эфире, бензоле и хлороформе (при 20 °C 100 см³ абсол. спирта растворяют 0,007 г теобромина; эфира — 0,004 г, бензола — 0,0015 г, хлороформа — 0,025 г).

При обработке теобромина хлорной водой или соляной кислотой и бертолетовой солью получается метилаллоксан, метилмочевина и метилпарабановая кислота; в последнем случае — вместе с апотеобромином. Хромовая смесь, так же как и крепкая азотная кислота, выделяют из теобромина сначала амалиновую кислоту, а потом углекислоту, метиламин и метилпарабановую кислоту:

C₇H₈N₄О₂ + 3H₂ О → СО ₂ + 2NH₂(CH₃) + C₄H₄N₂О₄.

При нагревании с крепкой соляной кислотой или с баритовой водой теобромин распадается на углекислоту, аммиак, метиламин, саркозин и муравьиную кислоту:

C₇H₈N₄О₂ + 6H₂О → 2СО ₂ + 2NH₃ + NH₂(CH₃) + C₃H₇NO₂ + CH₂О₂.

Подвергнутый действию электрического тока теобромин даёт вещество состава C₆H₈N₂О₈ (Rochleder и Hlasiwetz).

Теобромин может быть переведён в кофеин или нагреванием до 100 °C с йодистым метилом, едким калием и спиртом, или осаждением серебряной соли теобромина йодистым метилом.

Для количественного определения теобромина поступают так: 10 г порошка какао кипятят 20 мин. в 120 см³ 5%-й серной кислоты; отфильтрованный раствор разлагают при нагревании избытком фосфорно-молибденового натра и оставляют стоять сутки; потом фильтруют, промывают осадок 5%-й серной кислотой, обрабатывают его баритом, удаляют избыток барита осаждением углекислотой, выпаривают досуха и извлекают хлороформом. В сгущённом хлороформенном растворе находятся теобромин и кофеин. Чтобы выделить теобромин, растворяют полученный твёрдый остаток в воде, содержащей аммиак, и при кипячении осаждают избытком титрованного раствора азотнокислого серебра: при этом осаждается только теоброминовое серебро; избыток взятого азотнокислого серебра определяется в фильтрате посредством роданистого аммония.

Теобромин является слабым основанием; он соединяется и с кислотами, и с основаниями. С кислотами он даёт ряд хорошо кристаллизующихся, но непрочных солей, разлагающихся от кипячения в воде или спирте. Из металлических производных наиболее важно теоброминовое серебро C₇H₇N₄О₂Ag, с помощью которого устанавливается связь теобромина с кофеином и ксантином. Оно получается так: аммиачный раствор теобромина осаждают азотнокислым серебром и полученный студенистый осадок растворяют в горячем аммиаке; после удаления аммиака кипячением теоброминовое серебро выпадает в виде зернисто-кристаллического осадка. Натриевая соль теобромина вместе с салициловым натром представляет употребительное лекарство — диуретин.

В медицине препарат теобромин применяется для лечения бронхолёгочных заболеваний^{[источник не указан 40 дней]}. Также используют двойную соль теобромина с салициловокислым натрием, известную под названием диуретин.

Экспериментальные исследования^{[источник не указан 40 дней]} показали, что теобромин, столь близкий по химическому составу к кофеину, имеет с последним аналогичное действие, вызывая в терапевтических дозах возбуждение сердечной мышцы и увеличивая количество мочи путём раздражения почечного эпителия.

На сегодняшний день теобромин применяется в зубных пастах для обеспечения реминерализации эмали. Он увеличивает твёрдость эмали, что, теоретически, увеличивает устойчивость в отношении кариеса^[2]^[3].

Для добывания теобромина употребляются либо растёртые семена какао, освобождённые от жира, или спадающая на шоколадных фабриках пыль какао. Какао-массу кипятят с разведённой серной кислотой до тех пор, пока большая часть крахмала не превратится в сахар, затем прибавляют почти до полной нейтрализации углекислую окись свинца, фильтруют и промывают осадок, предварительно удалив сахар брожением; фильтрат сгущают, осевшую бурую массу растворяют в горячей азотной кислоте, осадок свинца отфильтровывается, и теобромин из азотнокислого раствора осаждается аммиаком^{[источник не указан 40 дней]}.

Количество теобромина в шоколаде слишком мало́ для отравления человека. Чтобы вызвать интоксикацию, его концентрация должна достигнуть минимум 1000 мг на килограмм массы тела. В 100 г молочного шоколада содержится 150–220 мг теобромина. Таким образом, отравление человека массой 80 кг наступит при съедании около 40 кг молочного шоколада.

Но при грейпфрутовой диете возникает риск передозировки из-за замедления его метаболизации.^[4]

Однако животные, у которых метаболизация теобромина происходит медленнее, вполне могут отравиться шоколадом. Наиболее частыми жертвами отравления становятся собаки, с возможным летальным исходом (средняя летальная доза для них составляет 300 мг/кг). Кошки (и особенно котята) ещё более чувствительны к теобромину (средняя летальная доза — 200 мг/кг). Известны случаи гибели медведей от приманки охотников^[5].

Лекарства - теофиллин

Теофиллин относится к группе бронхолитических средств, блокирующих пуриновые рецепторы и уменьшающих сокращения гладкой мускулатуры бронхов. Препарат стимулирует кровообращение в сосудах сердца, снимает спазмы бронхов и способствует поступлению кислорода в дыхательную систему.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – Теофиллин.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, метакриловая кислота.

Теофиллин выпускается в таблетках пролонгированного действия по 0,1 0,25 г, капсулах по 0,1250,5 г и в виде свечей по 0,2 г.

Фармакологические действия Теофиллина

Теофиллин расслабляет мускулатуру бронхов, оказывает сосудорасширяющее и стимулирующее действие. Препарат способствует нормальной работе дыхательного центра, устраняет болевой синдром в диафрагме и улучшает функционирование межреберных мышц.

При регулярном применении Теофиллина снижается вероятность появления аллергических реакций в органах дыхательной системы. Препарат может оказывать диуретическое действие.

Активные вещества Теофиллина нормализуют дыхательную функцию, снижают уровень углекислоты и усиливают вентиляцию легких.

Теофиллин эффективно усиливает коронарное кровообращение, понижает тонус сосудов головного мозга, сердца и почек. При длительном лечении расширяются желчные пути, нормализуется микроциркуляция, а эритроциты становятся более устойчивыми к деформации. У пациентов, склонных к гипотонии, может снижаться артериальное давление.

Применение Теофиллина совместно с антибиотиками и бета-адреноблокаторами может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Показания к применению Теофиллина

Теофиллин назначается для лечения обструктивного синдрома бронхов различного типа (астма, бронхит, эмфизема легких), легочной гипертензии, отека почек, апноэ, гипоксии.

Инструкция по применению Теофиллина

По инструкции Теофиллин следует принимать взрослым и детям с 14 лет по 300 мг 2-3 раза в сутки, запивая большим количеством воды. По рекомендации лечащего врача дозировка может быть увеличена до 500 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела меньше 60 кг дозировка должна составлять 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Курс лечения начинается с меньших доз, которые постепенно увеличивают. Прием препарата проводится с интервалами в 2-3 суток.

В соответствии с инструкцией Теофиллина, во время лечения необходимо проводить регулярные диагностические процедуры: анализ крови, измерение артериального давления, ЭКГ, рентгенограмма, определение уровня гемоглобина и холестерина. Лечебное действие Теофиллина проявляется в течение 2 дней.

При одновременном приеме Теофиллина и спазмолитиков повышается эффективность лечения. Препарат снижает действие противодиарейных лекарственных средств. В период лечения необходимо соблюдать осторожность в приеме кофеиносодержащих продуктов и антидепрессантов.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Теофиллина являются гиперчувствительность и непереносимость компонентов препарата, язвенная болезнь, эпилепсия, гастрит, колит, аритмия, тахикардия, инсульт, инфаркт миокарда, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 14 лет.

С осторожностью препарат назначается в пожилом возрасте, при почечной недостаточности, атеросклерозе, кровотечениях в органах ЖКТ, серьезных нарушениях кровообращения.

Побочные действия Теофиллина

Теофиллин может вызывать следующие побочные действия:

со стороны центральной нервной системы – головокружение, бессонница, головная боль, обморок, тревожность, тремор, спутанность сознания, эпилепсия;
со стороны сердечнососудистой системы – аритмия, тахикардия, кардиалгия, резкое снижение артериального давления, стенокардия;
со стороны системы пищеварения – тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, колит, гастрит.

При длительном приеме препарата могут появиться аллергические реакции – зуд, жжение, крапивница, дерматит, лихорадка, повышенное потоотделение, кожные высыпания.

Теофиллин - это... Что такое Теофиллин?

теофиллин — теофиллин … Орфографический словарь-справочник

ТЕОФИЛЛИН — ( Тhеоphyllinum ). 1,3 Диметилксантин. Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin и др. Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получают также синтетическим путем. Белый кристаллический… … Словарь медицинских препаратов

Теофиллин — Теофиллин … Википедия

теофиллин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • гетероцикл (49) • лаема (1) • … Словарь синонимов

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

теофиллин — теофиллин … Орфографический словарь-справочник

Теофиллин — Теофиллин … Википедия

теофиллин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • гетероцикл (49) • лаема (1) • … Словарь синонимов

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

теофиллин — теофиллин … Орфографический словарь-справочник

Теофиллин — Теофиллин … Википедия

теофиллин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • гетероцикл (49) • лаема (1) • … Словарь синонимов

Ксантин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Ксантин
(`{{{картинка}}}`)
Систематическое наименование	3,7-Дигидропурин-2,6-дион
Хим. формула	C₅H₄N₄O₂
Состояние	твёрдое (белый порошок)
Молярная масса	152,11 г/моль

Температура
• плавления	разлагается

Растворимость
• в воде	1 г/14,5 л при 16 °C 1 г/1,4 л при 100 °C
Рег. номер CAS	69-89-6
PubChem	1188
Рег. номер EINECS	200-718-6
SMILES
InChI
ChEBI	17712
ChemSpider	1151
NFPA 704
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Ксанти́н — пуриновое основание, обнаруживаемое во всех тканях организма. Бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в растворах щелочей и кислот, формамиде, горячем глицерине и плохо растворимые в воде, этаноле и эфире.

Согласно статье В. А. Яковлева, опубликованной в «ЭСБЕ», ксантин был синтезирован Арманом Готье в 1884 году^[1].

Для ксантина характерна лактим-лактамная таутомерия и в водных растворах он существует в таутомерном равновесии с дигидроксиформой (2,6-дигидроксипурином) с преобладанием диоксоформы.

Имидазольный цикл ксантина нуклеофилен: ксантин галогенируется с образованием 8-галогенксантинов, азосочетание с солями диазония также идет с образованием 8-азоксантинов, которые затем могут быть восстановлены до 8-аминоксантина или гидролизованы до мочевой кислоты.

Ксантин проявляет амфотерные свойства, протонируясь по имидазольному азоту и образуя соли с минеральными кислотами (в том числе хорошо кристаллизующийся перхлорат), и образуя соли с металлами, катионы которых замещают кислые атомы водорода гидроксилов дигидроксиформы (например, нерастворимую серебряную соль реактивом Толленса).

В нейтральной среде ксантин метилируется диметилсульфатом по имидазольным атомам азота с образованием диметилпроизводного цвиттер-ионной структуры, в щелочной среде происходит депротонирование гидроксиформы с образованием высоконуклеофильных анионов, и, в зависимости от рН реакционной смеси, ксантин метилируется до 3,7-диметил-ксантина (теобромина), 1,3-диметилксантина (теофиллина) или 1,3,7-триметилксантина (кофеина).

Под действием оксихлорида фосфора происходит замещение гидроксильных групп дигидроксиформы ксантина на хлор с образованием 2,6-дихлорксантина, при действии пентасульфида фосфора в пиридине замещается только один из гидроксилов с образованием 6-тиоксантина.

Ксантин восстанавливается амальгамой натрия либо цинком в соляной кислоте до 6-дезоксиксантина, под действием перманганата калия в кислой среде ксантин окисляется с деградацией имидазольного цикла до 2,4,5,6-тетраоксопиримидина (аллоксана).

Ксантин является продуктом катаболизма пуринов и образуется как продукт распада гуанина под действием гуаниндезаминазы и при окислении гипоксантина под действием ксантиноксидазы. Под действием той же ксантиноксидазы ксантин далее превращается в мочевую кислоту.

К производным ксантина относится целый ряд стимуляторов, таких как кофеин и теобромин. Абиогенный ксантин (наряду с урацилом) был обнаружен в метеорите Murchison.^[2]

Редкое наследственное заболевание недостаточность ксантиноксидазы приводит к накоплению ксантина в организме и ксантинурии (появлению ксантина в моче).

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

теофиллин — теофиллин … Орфографический словарь-справочник

Теофиллин — Теофиллин … Википедия

теофиллин — сущ., кол во синонимов: 5 • алкалоид (862) • гетероцикл (49) • лаема (1) • … Словарь синонимов

Теофиллин что это такое

Теофиллин [LifeBio.wiki]

Систематическое (МСТПХ) название:

Торговые названия:

Клинические данные:

Фармакокинетические данные:

Медицинское применение

Применение в исследовании

Побочные эффекты

Механизмы действия

Естественное происхождение

Фармакокинетика

Абсорбция

Распределение

Метаболизм

Выведение

История

:Tags

Список использованной литературы:

ТЕОФИЛЛИН - это... Что такое ТЕОФИЛЛИН?

Теофиллин: инструкция, описание | Справочник здоровья

Фармакологические свойства

Показания

Применение

Противопоказания

Побочные эффекты

Особые указания

Взаимодействия

Передозировка

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Теобромин — Википедия

Лекарства - теофиллин

Состав и форма выпуска

Фармакологические действия Теофиллина

Показания к применению Теофиллина

Инструкция по применению Теофиллина

Противопоказания

Побочные действия Теофиллина

Теофиллин - это... Что такое Теофиллин?

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

Ксантин — Википедия

теофиллин - это... Что такое теофиллин?

Смотрите также