Хондроэтилсульфат что это такое
Хондроитинсульфаты — Википедия. Что такое Хондроитинсульфаты
| Хондроитинсульфаты | |
| Хондроитинсульфаты | |
| Химическое соединение | |
|---|---|
| ИЮПАК | хондроитин-4-(гидрогенсульфат) |
| Брутто-формула | C₁₉H₃₃NO₁₄S |
| Молярная масса | 475,379 г/моль |
| CAS | 24967-94-0 |
| PubChem | 24766 |
| DrugBank | 09301 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани. |
| АТХ | M01AX25 |
| Лекарственные формы | |
| Ампулы, Капсулы, Гель | |
| Другие названия | |
| «Артрадол», «Артравир - Инкамфарм», «Мукосат», «Структум», «ФлексиКор», «Хондробаланс», «Хондроксид», «Хондролон» | |
Хондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Являются специфическими компонентами хряща. Вырабатываются хрящевой тканью суставов, входят в состав синовиальной жидкости и различных препаратов хондропротекторов - Хондроксид, Структум, Хондролон, Мукосат, Артра, Бифлекс, Терафлекс и другие. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах[1]. В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к препаратам с недоказанной эффективностью[2].
Биологическая роль
Хондроитинсульфат обладает тропностью к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща[1].
Особенностью хондроитина среди протеогликанов является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающих удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани. Важным действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.) [1].
Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза) извне, в том числе с пищей[1].
Фармакология
По данным разработчиков лекарственных средств[3], хондроитина сульфат замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю Ca 2+. Улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы её восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов. Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.
Биологически активные добавки
Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище[4][5].
Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб [1].
Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[1].
При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[1].
Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является сложным углеводом животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью [1].
Доктор Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита[6], которые часто даются производителями[7]. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо[8][9][10].
См. также
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Гичев Ю. Ю., Гичев Ю. П. Руководство по микронутриентологии. Роль и значение биологически активных добавок к пище. — М.:"Триада-Х", 2006. — 264 с. — С. 151
- ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007
Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Хондроитина сульфат, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Проверено 3 января 2012. Архивировано 22 августа 2011 года.
- ↑ Mucopolysaccharides (Chondroitin Sulfates) As Dietary Supplements: Sources, Production and Comparative Bioavailability (англ.)
- ↑ http://www.fasebj.org/cgi/reprint/20/7/803.pdf (англ.)
- ↑ Stephen Barrett, M.D. Glucosamine and Chondroitin for Arthritis: Benefit is Unlikely (англ.). Quackwatch (22.06.2010). Проверено 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
- ↑ Елена Малышева. Передача «Здоровье» от 31 марта 2007 г. (рус.) (c 15 минуты). Архивировано 6 апреля 2012 года.
- ↑ Simon Wandel, Peter Jüni, Britta Tendal, Eveline Nüesch. Effects of glucosamine, chondroitin, or placebo in patients with osteoarthritis of hip or knee: network meta-analysis (англ.). BMJ Publishing Group Ltd. (5.07.2010). Проверено 25 апреля 2011. Архивировано 6 апреля 2012 года.
- ↑ Clegg DO, Reda DJ, Harris CL, et al. (February 2006). «Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis». N. Engl. J. Med. 354 (8): 795—808. doi:10.1056/NEJMoa052771. PMID 16495392.
- ↑ Rozendaal RM, Koes BW, van Osch GJ, et al. (February 2008). «Effect of glucosamine sulfate on hip osteoarthritis: a randomized trial». Ann. Intern. Med. 148 (4): 268-77. PMID 18283204.
Ссылки
Хондроитинсульфаты - это... Что такое Хондроитинсульфаты?
- Хондроитинсульфаты
-
Хондроитинсульфаты
Структурная формулаХондроитинсульфаты — полимерные сульфатированные гликозаминогликаны. Содержатся в хрящевой ткани.
В медицине
Хондроитинсульфат восстанавливает структуру сустава, эластичность суставных поверхностей и их объём, устраняет боли, связанные с гипермобильностью сустава и артрозом, усиливает действие противовоспалительных препаратов. Применяется в качестве биологически активных добавок к пище[1][2][3].
Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является белком животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитина сульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью.
Источники и примечания
Смотри также
Ссылки
Wikimedia Foundation. 2010.
- Хондроитин
- Хонер-Бах
Смотреть что такое "Хондроитинсульфаты" в других словарях:
ХОНДРОИТИНСУЛЬФАТЫ — хондроитинсерные кислоты, сульфатированные мукополисахариды (глюкозаминогликаны), входящие в состав соединит, ткани (хрящей, сухожилий). .(Источник: «Биологический энциклопедический словарь.» Гл. ред. М. С. Гиляров; Редкол.: А. А. Бабаев, Г. Г.… … Биологический энциклопедический словарь
хондроитинсульфаты — см. Хондроитинсерные кислоты … Большой медицинский словарь
Хондроитинсерные кислоты — хондроитинсульфаты, полисахариды, составляющие основу хрящевой и костной ткани, роговицы и некоторых др. видов соединительной ткани позвоночных животных. Различают три вида Х. к. А, В и С. Кислоты А и С представляют собой линейные… … Большая советская энциклопедия
Хондроитина сульфат — Хондроитина … Википедия
Гликозаминогликаны — I Гликозаминогликаны углеводная часть углеводсодержащих биополимеров гликозаминопротеогликанов или протеогликанов. Прежнее название гликозаминопротеогликанов «мукополисахариды» исключено из химической номенклатуры. Гликозаминогликаны в составе… … Медицинская энциклопедия
ХОНСУРИД — Действующее вещество ›› Хондроитин сульфат (Chondroitin sulfate) Латинское название Chonsuridum АТХ: ›› M01AX25 Хондроитин сульфат Фармакологическая группа: Общетонизирующие средства и адаптогены Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› L87… … Словарь медицинских препаратов
Chonsuridum — ХОНСУРИД ( Chonsuridum ). Препарат, получаемый из трахей (гиалиновых хрящей) крупного рогатого скота. Белая или белая со слабым желтоватым оттенком пористая масса. Легко растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида. Действующим… … Словарь медицинских препаратов
Хондроитин — высокомолекулярный полисахарид, относящийся к группе гликозаминогликанов (или протеогликанов). Вырабатывается хрящевой тканью суставов, входит в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитина является глюкозамин;… … Википедия
Мезенхимальные диспротеинозы — (сосудисто стромальные диспротеинозы) дисметаболические (дистрофические) процессы, характеризующиеся преимущественным нарушением белкового обмена и первично развивающиеся в строме органов. Традиционно наряду с мезенхимальными диспротеинозами как… … Википедия
хондроитинсерные кислоты — (син. хондроитинсульфаты) мукополисахариды соединительной ткани, представляющие собой высокополимерные продукты конденсации уроновых кислот и D галактозамина; участвуют и водно солевом обмене, в регулировании клеточного деления, обладают… … Большой медицинский словарь
Хондроитин
Хондроитин сульфат (англ. Chondroitin sulfate) — высокомолекулярный моносахарид, являющийся чрезвычайно важным структурным компонентом хрящевой ткани и связок человека. Он относится к группе хондропротекторов. Благодаря ему связки имеют достаточную прочность, а участие хондроитина в образовании синовиальной жидкости, выполняющей функцию смазки, помогает избежать болезненного трения между поверхностями суставов.
Хондроитин: содержание в продуктах
Природный хондроитин сульфат добывается из хрящевой или костной ткани свиней, крупного рогатого скота и рыб. Очень ценным в пищевом отношении считается хондроитин, полученный из хрящевой ткани плавника колючей акулы (катрана), ската и осетровых рыб. Хондроитин выделенный из хрящевой и костной тканей крупного рогатого скота, обладает более низкой биологической активностью.
Раньше в рационе человека часто присутствовали такие продукты, как сухожилия и хрящи животных и рыб, поэтому хондроитин сульфат ежедневно поступал в организм вместе с пищей. Питание современного человека не способно полностью обеспечить дост
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Фармакодинамика
Глюкозамин
Механизм действия
Глюкозамина гидрохлорид представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Глюкозамина гидрохлорид ингибирует активность интерлейкина-1 бета и других медиаторов воспаления.
Клиническая эффективность и переносимость
Безопасность и эффективность глюкозамина гидрохлорида была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трёх лет. Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина гидрохлорида по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его применения. Тем не менее, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), глюкозамина гидрохлорид оказывает продолжительное действие, которое длится от шести месяцев до трёх лет.
Клинические исследования с ежедневным приёмом глюкозамина гидрохлорида в течение периода до трёх лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией.
Глюкозамина гидрохлорид продемонстрировал хорошую переносимость в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения.
Доказательства эффективности лекарственного средства были продемонстрированы при его применении в течение трёх месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены. Безопасность и эффективность лекарственного средства также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приёма до трёх лет. Непрерывное лечение более трёх лет не может быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приёме глюкозамина свыше трёх лет.
Хондротина сульфат
Хондроитина сульфат – высокомолекулярный мукополисахарид. Является основным компонентом протеагликанов, составляющих вместе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс.
Фармакокинетика
Глюкозамин
Абсорбция
После перорального введения 14С-меченого глюкозамина, он быстро и почти полностью абсорбируется, и около 90 % радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приёма составила 44 %, с учётом первого прохождения. После ежедневного перорального приёма 1500 мг глюкозамина гидрохлорида здоровыми добровольцами в условиях голодания, максимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Сmax, СС) в среднем составили 3 ч (Тmax) около 1602±426 нг/мл. В стационарном состоянии, AUC составила 14564±4138 нг∙ч/мл. Неизвестно, оказывает ли приём пищи существенное влияние на биодоступность при пероральном приёме. Фармакокинетика глюкозамина линейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за более низкой биологической доступности. Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступности глюкозамина. Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.
Распределение
После пероральной абсорбции, глюкозамин распределяется в различных сосудистых компартментах, в том числе в синовиальной жидкости, с кажущимся объёмом распределения в 37 раз выше, чем общий объём жидкости у человека. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственному взаимодействию при совместном приёме других лекарственных средств, которые сильно связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку являясь эндогенным веществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтеза суставных компонентов хряща. Глюкозамин в основном метаболизируется путём превращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Он не действует ни как ингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 и 2D6.00. Нет клинически значимого взаимодействимя глюкозамина с другими лекарственными средствами, которые могли бы реализоваться путём ингибирования и/или индуцирования изоформ CYP450 человека.
Экскреция
У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. После перорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10±9 %, с калом – 11,3±0,1 % от введённой дозы. Средняя экскреция неизменного глюкозамина после перорального введения у человека составляет около 1 % от введённой дозы, что позволяет предположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминации глюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.
Фармакокинетика у различных категорий пациентов
У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процесс метаболизма, деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учётом благоприятного профиля безопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печёночной недостаточностью не требуется корректировка дозы препарата.
Дети и подростки
Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводилось.
Пожилые пациенты
Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина, были включены, главным образом, пожилые пациенты. Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Хондротина сульфат
Фармакокинетика не изучена.
Общий профиль нежелательных явлений
Наиболее распространёнными побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом глюкозамина и хондроитина сульфата, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор и понос. Указанные побочные реакции, как правило, были умеренно выраженными и преходящими. В последующей таблице побочные реакции были сгруппированы на основе MedDRA классификации.
| Класс систем или органов |
Очень часто ≥ 1/100 |
Часто ≥ 1/100 до < 1/10 |
Нечасто ≥ 1/1000 до < 1/100 |
Редко ≥ 1/10000 до < 1/1000 |
Очень редко < 1/10000 |
Неизвестно* |
| Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции** | |||||
| Со стороны метаболизма и питания | Неадекватный контроль гликемии при диабете | |||||
| Психические расстройства | Бессонница | |||||
| Со стороны нервной системы |
Головная боль Сонливость |
Головокружение | ||||
| Со стороны органа зрения | Нарушения зрения | |||||
| Со стороны сердца | Аритмии, в том числе, тахикардия | |||||
| Со стороны сосудистой системы | Приливы | |||||
| Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Астма/ухудшение течения астмы | |||||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея Запор Тошнота Метеоризм Абдоминальная боль Диспепсия |
Рвота | ||||
| Со стороны кожи, подкожной клетчатки |
Эритема Зуд Сыпь |
Ангионевротический отёк Крапивница |
||||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение уровня «печёночных» ферментов в крови и желтуха*** | |||||
| Общие нарушения | Усталость | Отёк/ периферический отёк | ||||
| Со стороны лабораторных и физиологических показателей | Повышение «печёночных» ферментов, уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания МНО |
** У предрасположенных пациентов могут развиться тяжёлые аллергические реакции на глюкозамин.
*** Были зарегистрированы случаи повышения «печёночных» ферментов и развитие желтухи, но причинно-следственная связь с приёмом глюкозамина не была установлена.
Были зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии, но причинно-следственная связь с приёмом глюкозамина не была установлена.
Сообщение о предполагаемых побочных реакциях
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: [email protected].
