Пролекарство что это такое


Пролекарство - это... Что такое Пролекарство?

  • Пролекарства — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… …   Википедия

  • Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… …   Медицинские термины

  • БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… …   Словарь медицинских препаратов

  • Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… …   Словарь медицинских препаратов

  • МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре …   Словарь медицинских препаратов

  • Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Пролекарства | Здоровье – мудрых гонорар!

    Многие соединения, обладающие мощным эффектом in vitro, при проверке in vivo проявляют низкую активность, что может быть следствием многих факторов, включая слабое всасывание, быстрый метаболизм и/или выведение, медленное проникновение к месту действия. Еще одним серьезным недостатком часто оказывается высокая токсичность. Все это заставляет вести поиск структур, которые не обладали бы вышеперечисленными отрицательными качествами. В подобном случае полезным может оказаться создание пролекарства — неактивного соединения, которые в результате биотрансформации в организме превращается в активное, проникает к месту действия и оказывает желаемый фармакологический эффект. В связи с тем, что изначально такое вещество не обладает активностью, оно, в большинстве случаев, не может быть выявлено при скрининге in vitro, т.е. до тех пор, пока не будет реализован механизм его активации. Впервые термин «пролекарство» ввел в 1958 г. А. Альберт. Однако задолго до этого в 1886 г. попытка направленного конструирования такого J1B была успешно осуществлена немецким биохимиком Ненцки, который справедливо предположил, что при объединении в одной молекуле остатка салициловой кислоты и фенола вновь образованное соединение способно распадаться в организме на исходные компоненты и оказывать противовоспалительное и антисептическое действие. В результате был синтезирован фенилсалицилат (салол). Пролекарствами, механизм активации которых стал Понятен уже после того, как они получили распространение в медицинской практике, являются уротропин, генерирующий формальдегид в мочевыводящих путях, и Prontosil rubrum (5.54), превращающийся в результате восстановления в стрептоцид (5.48). Около 7% современных JIC являются пролекарствами, например, эналаприл (5.60), симвастатин (5.69), ацикловир (6.63) и др. В эту группу не входят так называемые «ограниченные» пролекарства и «мягкие» лекарства. Ограниченные пролекарства — это активные JIB, метаболиты которых также вносят вклад в общий фармакологический эффект (например, нитросорбид, пропранолол  и др.). Они составляют ~ 4% нынешнего арсенала JIC. Понятие о мягких лекарствах было введено N. Bodor в 1984 г. для обозначения JIB, которые после достижения места действия и реализации фармакологического эффекта дезактивируются ферментативно контролируемым путем, что позволяет избежать задержки в организме высоко токсичных метаболитов. Пролекарства классифицируют согласно двум основным критериям: по химическому строению и по способу активации. Исходя из структурных особенностей различают ЛВ, переносимые специфическими носителями — линкерами, и биопрекурсоры. Переносимые линкерами пролекарства обычно имеют некоторые подвижные группы, аналогичные защитным группам, используемым в органическом синтезе, которые, отщепляясь, высвобождают активное вещество. Этот вид пролекарств, в свою очередь, подразделяется на системы, состоящие из 2-х частей, т. е. из носителя и собственно ЛВ, и состоящие из 3-х частей, в которых носитель связан с JIB через промежуточное звено. Примеры наиболее распространенных защитных групп, которые нашли применение в конструировании пролекарств. Биопрекурсоры отличаются от рассмотренных выше систем «линкер—JIB», тем, что в их структуре нет легко гидролизуемых связей. Активация этих соединений происходит в результате образования нового вещества — метаболита исходного. Типичными примерами биопрекурсоров являются имипрамин и L-ДОФА, превращающиеся в организме в десметилимипрамин и дофамин соответственно. Активация пролекарств может осуществляться как ферментативным, так и неферментативным путем (спонтанная биоактивация). Оба способа имеют свои преимущества и недостатки. Энзиматический путь во многих случаях тканеспецифичен и достаточно легко контролируется во времени. Недостатками его являются возможность образования неожиданных метаболитов по причине генетического полиморфизма и высокая вероятность взаимодействия JIB, в метаболизме которых участвуют одни и те же группы Ф.

    При спонтанной биоактивации пролекарств, генетический полиморфизм и взаимодействие с другими JIB обычно не столь важны. Однако в этом случае на первый план выходит проблема химической стабильности вещества и необходимости установления места его превращения в активное соединение. Следует отметить, что направленное конструирование соединений, способных превращаться в активные JIB не- энзиматическим путем — задача достаточ
    но сложная, т.к. полностью исключить влияние Ф на исследуемое вещество в организме невозможно. Как уже отмечено выше, к созданию пролекарства прибегают в тех случаях, когда необходимо изменить фармакокинетические параметры кандидата в JIC: повысить биодоступность, повлиять на транспортные характеристики или метаболическую стабильность. Оптимизировать эти показатели можно за счет увеличения водорастворимости или, наоборот, липофильности, предотвращения досистемного метаболизма или путем избирательной доставки JIB к месту действия. Способы повышения водорастворимости ЛВ. Для улучшения данного показателя в структуру веществ вводят группы, способные к ионизации (фосфатные, гемисукцинатные, аминоацильные, димети- ламиноацетатные), или нейтральные ПЭГ фрагменты. Так, введение фосфатного остатка в молекулу фентоина, обладающего противосу- дорожным действием, позволило создать водорастворимое пролекар- ство — фосфентоин (11.38), пригодное для парентерального применения. Соединение (11.38) быстро гидролизуется в организме при участии фосфатаз с образованием активного 3-гидроксиметил- 5,5-дифенилгидантоина (фентоина) [34]. Еще одним примером структурной перестройки, позволившей существенно повысить растворимость, служит введение ацильных остатков в сульфамидные фрагменты двух НПВС из группы диарилпроизводных азолов (11.39) и (11.40), по механизму действия являющихся ингибиторами РСгН-синтетазы-2. Растворимость в воде натриевых солей (11.39) и (11.40) составляет ~ 15 мг/мл, в то время как аналогичный показатель для не- ацилированных сульфамидов не превышает 50 мкг/мл. Активные JIB высвобождаются в результате первичного метаболизма про- лекарств (11.39), (11.40) в ПК и печени, сопровождающегося элиминированием ацильного остатка. Повышению гидрофильности способствует введение в молекулу JIB ПЭГ фрагмента. Для этих целей обычно используют ПЭГ с большой мол. массой, чтобы избежать быстрого выведения JIB из организма. Превращение таксола (10.28) в 2′-ПЭГ-таксол позволило создать инъекционную ЛФ этого антибластомного средства. Гидролиз эфира (11.41) протекает энзиматически. Следует подчеркнуть, что при образовании 7′-ПЭГ-таксола подобной биоактивации не наблюдается. Используя ПЭГ с различной мол. массой, можно регулировать концентрацию ЛВ: при 2′-ПЭГ5000 растворимость достигает 670 мг/мл, при г’-ПЭГ20000 – 200 мг/мл, при 2′-ПЭГ4000° – 125 мг/мл, в то время у неэстерифицированного таксола она составляет всего 25 мкг/мл. Способы повышения липофильности ЛВ. Увеличение липофильно- сти способствует проникновению ЛВ через мембраны клеток ПК за счет пассивной диффузии. В этом случае наиболее распространенной тактикой усовершенствования структур является синтез эфиров. Известно, что ампициллин обладает умеренной (40—62%) биодоступностью при пероральном способе введения, а его эсте- рифицированные производные — пивампициллин  и бакампи- циллин абсорбируются из кишечника на 98—99%. Эти пролекарства принадлежат к группе ЛВ, переносимых линкерами, антимикробный эффект которых наблюдается только после высвобождения ампициллина в сыворотке крови под воздействием эстераз. Пивалиновый (триметилацетатный) линкер, присутствующий в структуре , является одним из наиболее популярных. Введение двух таких остатков в молекулу адениннуклеотидного аналога — аде- фовира, — обладающего выраженными противовирусными свойствами, привело к пролекарству , которое в настоящее время проходит клинические испытания в США как потенциальное пероральное JIC, эффективное в отношении гепатита В. При подборе линкеров следует принимать во внимание токсикологические характеристики продуктов, образующихся при их распаде. Так, существенно повышает токсичность пролекарств формальдегид, выделяющийся при гидролизе двойных эфиров, содержащих метиленовый мостик. В этом смысле ацетальдегид как метаболит более безопасен. Однако такой фрагмент вносит в структуру дополнительный хиральный центр, а образовавшиеся в результате модификации энантиомеры могут активироваться в организме с различной скоростью. Недавно установлено, что и триметилуксусная кислота, образующаяся в результате гидролиза пивалиновых эфиров, также вносит в свой вклад в токсичность [39]. Формирование переносимых линкерами пролекарств — не единственный способ повышения интестинальной абсорбции JIB. Часто не менее эффективным оказывается конструирование биопрекурсоров.

    Известно, что амидоксимы, гораздо менее основные, чем амидины, являются биопрекурсорами последних. Данный подход нашел отражение в модификации структуры антиагреганта мелагатрана в двойное пролекарство — ксемилагатран. Восстановление оксима в амидин происходит под действием редуктаз в ПК, почках, печени, легких и др. органах и тканях. Ожидается, что ксемилагат- ран, в случае успешного завершения клинических испытаний, станет первым прямым ингибитором тромбина, пригодным для перорально- го применения [41]. Способы повышения интестинальной абсорбции за счет активного транспорта. С целью облегчения переноса JIB через биологические барьеры широко используются специфические носители, для которых существуют собственные транспортные системы. Олигопептиды являются активными переносчиками JIB, в структуре которых содержится остаток какой-либо аминокислоты, например, р-лактамных антибиотиков, ингибитора АПФ эналаприла, валацикловира и многих др.  Валацикловир — валиновый эфир ацик- ловира — обладает в пять раз большей биодоступностью при введении per os, чем исходный препарат, благодаря активному транспорту интестинальным дипептидом РЕРТ1. Активный перенос через мембраны способствует быстрому всасыванию азидотимидина  и др. нуклеозидных аналогов. Переносчики желчных кислот облегчают абсорбцию тироксиноподобных соединений. Субстратами для транспортеров витаминов являются метотрексат, а также производные, содержащие фрагмент тиамина, никотиновой кислоты или ядро коррина (аналоги витамина В12). Специфические доставщики органических катионов (холина, дофамина и др.), анионов (метотрексата, правастатина) и транспортеры глюкозы обеспечивают всасывание JIB, содержащих в структуре соответствующие фрагменты. Несмотря на очевидные преимущества, данный подход в конструировании пролекарств сопряжен и с некоторыми трудностями. В частности, следует отметить, что транспортные системы способны к насыщению, в результате чего не исключены нарушения в фармакокинетике при одновременном приеме нескольких JIC и взаимодействие между ними. Способы повышения метаболической и химической стабильности JIB. Часто, с целью предотвращения быстрого досистемного метаболизма JIB, прибегают к «маскировке» фармакофоров, формируя на их основе фрагменты, претерпевающие более медленную биотрансформацию, чем исходные. Например, превращение эффективного бронходилата- тора тербуталина в бамбутерол, за счет преобразования фенольных групп в медленно гидролизующиеся неспецифическими холинэстеразами карбаматные, позволило в три раза снизить суточную дозу бронхорасширяющего средства. Кардиотоник докарпамин  представляет собой не что иное, как пригодную для перорального применения транспортную форму дофамина, высвобождающегося в результате гидролиза двойного пролекарства в кишечнике и последующей метаболической трансформации в печени. Методология конструирования пролекарств, распознаваемых клетками-мишенями. Доставка JIB в клетки-мишени может происходить путем пассивной диффузии, активного транспорта, биоактивации специфическим Ф или в результате взаимодействия антитела-носителя с клеточным антигеном. Проникновение путем пассивной диффузии обеспечивают ПЭГ линкеры. Так, рассмотренный ранее 2′ПЭГ- таксол, переносимый линкером с мол. массой > 50000, не только обладает повышенной гидрофильностью, но и избирательно накапливается в опухолевых клетках. Механизм этого явления окончательно не выяснен.

    Стратегия создания пролекарств, мишени которых расположены в ЦНС, основана на следующих принципах: носитель должен обеспечивать липофильность, достаточную для проникновения вещества в нервную ткань, а затем превращаться in situ в более гидрофильную частицу, не позволяющую JIB быстро элиминировать обратно в системное кровообращение. Наиболее распространенным доставщиком такого типа является М-метил-1,4-дигидропиридин-3-карбоновый эфир. Этот фрагмент легко окисляется оксидоредуктазами как в плазме, так и в ЦНС, с образованием четвертичного аммонийного метаболита. Из плазмы неактивный метаболит элиминирует очень быстро. В нервной же ткани, наоборот, высокополярное пролекарство задерживается гораздо дольше, и в результате ферментативного гидролиза эфирной связи из него высвобождается активное JIB [34]. В специальной литературе описано лишь несколько примеров избирательной доставки JIB к мишеням за счет активного транспорта. Один из них — биопрекурсор дофамина — леводопа (L-ДОФА, 11.53), выступающий в качестве субстрата транспортеров нейтра

    пролекарство - Prodrug - qwe.wiki

    Пролекарство представляет собой лекарство или соединение , которое, после введения , является метаболизируются (т.е., преобразуется в организме) в фармакологический активное лекарственное средство. Неактивные пролекарства являются фармакологический неактивными препаратами, которые метаболизируются в активную форму в организме. Вместо того , чтобы введение препарата непосредственно, соответствующее пролекарство может быть использована вместо того, чтобы улучшить , как лекарство поглощается, распределяется, метаболизируется и выводится из организма ( ADME ). Предшественники часто предназначены для повышения биодоступности , когда сам препарат плохо всасывается из желудочно - кишечного тракта . Пролекарство может быть использовано для улучшения , как избирательно препарат взаимодействует с клетками или процессами, которые не являются намеченной целью. Это уменьшает неблагоприятные или непреднамеренные эффекты препарата, что особенно важно при лечении , как химиотерапия , которая может иметь серьезные непредвиденные и нежелательные побочные эффекты.

    IUPAC определение Соединение , которое подвергается биотрансформации перед выставлением фармакологических эффектов.

    Примечание 1 : Измененный исх.

    Примечание 2 : Пролекарства , таким образом , можно рассматривать как препараты , содержащие специальные нетоксичные защитные группы , используемые в переходном образом , чтобы изменить или устранить нежелательные свойства в исходной молекуле.

    история

    Многие растительные экстракты , исторически используемые в медицине содержат гликозиды (производные сахара) активного агента, которые гидролизуются в кишечнике для высвобождения активной и более биодоступной агликон . Например, салицин является β-D-глюкопиранозид , который расщепляется с помощью эстераз выпустить салициловую кислоту . Аспирин , ацетилсалициловая кислота, первым сделали Феликс Гофманом в Bayer в 1897 году, является синтетическим пролекарством салициловой кислоты. Тем не менее, в других случаях, такие как кодеин и морфин , введенный препарат ферментативно активируются с образованием производных сахара (morphine- глюкуронида ) , которые более активны , чем исходное соединение.

    Первый синтетический противомикробный препарат, сальварсан , обнаруженный в 1909 году Сахачайро Хата в лаборатории Пола Эрлиха , не является токсичным для бактерий , пока она не превратится в активную форму в организме. Точно так же, пронтозили , первый препарат серосодержащего (обнаружено Домака в 1932 году), должен быть расщеплен в организме , чтобы освободить активную молекулу, сульфаниламид . С тех пор многие другие примеры были идентифицированы.

    Терфенадин , первый не седативные антигистаминные препараты , должны были быть выведены с рынка из-за небольшой риск серьезного побочного эффекта. Тем не менее, было обнаружено , терфенадины быть пролекарством активной молекулы, фексофенадин , которая не несет те же риски , как исходное соединение. Поэтому фексофенадины могут быть размещены на рынке в качестве безопасной замены оригинального препарата. Лоратадин , другой неседативные антигистаминное, является пролекарство дезлоратадина , которая в значительной степени ответственна за антигистаминные эффекты исходного соединения. Однако, в этом случае исходного соединение не имеет побочные эффекты , связанные с терфенадином, и так как лоратадин и его активный метаболит , дезлоратадин, в настоящее время на рынке.

    Последние пролекарства

    Примерно 10% всех продаваемых препаратов во всем мире можно считать пролекарствами. С 2008 года , по крайней мере , 30 пролекарства были одобрены FDA . Семь пролекарства были утверждены в 2015 году и шесть в 2017. Примеры недавно утвержденных пролекарств являются такие , как дабигатрана этексилата (утвержден в 2010 году), габапентин enacarbil (2011), софосбувир (2013), тедизолид фосфат (2014), isavuconazonium (2015 г.), арипипразола lauroxil (2015), selexipag (2015), и latanoprostene bunod (2017).

    классификация

    Пролекарства могут быть классифицированы на два основных типа, основанные на том, как организм превращает пролекарство в конечный активной лекарственной формы:

    • Тип пролекарство I являются биоактивированные внутри клеток (внутриклеточно). Примерами их являются анти-вирусные аналоги нуклеозидов , которые должны быть фосфорилированы и гиполипидемических статины.
    • Пролекарства II типа являются биоактивированными вне клетки (внеклеточно), особенно в пищеварительных жидкостях или в теле сосудистой системы , в частности в крови . Примеры пролекарств типа II являются салицин (описанный выше) и определенное антитело, генно или вирус-направленный фермент пролекарства , используемые в химиотерапии или иммунотерапии .

    Оба основного тип может быть дополнительно разделен на подтипы, на основе таких факторов, как (тип I), является ли внутриклеточное расположением биоактивации сайта терапевтического действия, или (тип 2) происходит ли или нет биоактивации в желудочно-кишечной жидкости или в обращении система. В Таблице 1 ниже для получения дополнительной подтипа категоризации.

    Подтипы

    Тип IA пролекарства включают множество антимикробных и химиотерапевтические агенты (например, 5-flurouracil). Тип агенты IB полагаются на метаболических ферментов, особенно в печеночных клетках, чтобы bioactivate пролекарств внутриклеточно активных препаратов. Тип пролекарства II являются биоактивированного внеклеточно, либо в среде желудочно - кишечных жидкостей (тип IIа), в системный кровоток и / или других внеклеточной жидкости отсеков (тип IIB), или вблизи терапевтической мишени тканей / клеток (типа IIC), опираясь на общий ферменты , такие как эстеразы и фосфатазы или целевых направлены ферменты. Важно отметить, что пролекарства могут принадлежать нескольким подтипов (то есть, смешанного типа). Смешанный тип пролекарство один , который биоактивированный на несколько сайтах, либо в параллельных или последовательных шагах. Например, пролекарство, которое биоактивированного одновременно в обеих клеток - мишеней и метаболических тканей, может быть обозначен как «типа IA / IB» пролекарство (например, ингибиторы HMG Со-А - редуктазы и некоторых химиотерапевтических агентов, обратите внимание , символ «/» применяется здесь). Когда пролекарство биоактивированного последовательно, например , сначала в GI жидкости затем системно в пределах клетки - мишени, он обозначен как «пролекарства типа IIA-IA» (например, тенофовир Disoproxil ; обратите внимание на символ «-» применяется здесь). Многое антитело и генная что антивирусная-направленный фермент пролекарства терапия ( Адепты , VDEPTs , GDEPTs ) и предлагаемые nanoparticle- или nanocarrier-сшитые препараты могут быть по понятной причинам Последовательного смешанного типа пролекарство. Для различения этих двух подтипов, символ тире «-» используется для обозначения и указания на последовательные этапы биоактивации, и предназначается , чтобы отличить от символа косой черты «/» используется для параллельного смешанного типа пролекарств (см таблицу 1 в Wu , КМ и в таблице 1 , в Wu и Фаррелл).

    Таблица 1: Классификация пролекарств
    Тип биоактивация сайт Подтип Ткань расположение биоактивации Примеры
    Тип I внутриклеточный Тип IA Терапевтические целевые ткани / клетки Ацикловир , фторурацил , циклофосфамид , диэтилстилбестрол дифосфат , L-ДОФ , меркаптопурин , митомицин , зидовудин
    Тип IB Метаболические ткани (печени, GI слизистой оболочки клетки, легких и т.д.) Карбамазепин , каптоприл , Carisoprodol , героин , молсидомин , лефлуномид , палиперидон , фенацетин , примидон , псилоцибин , сулиндак , фурсултиамин , кодеин
    Тип II внеклеточный Тип IIA GI жидкости Лоперамид оксид, oxyphenisatin , сульфасалазин
    Тип IIB Системное кровообращение и другие внеклеточные отделения жидкости Ацетилсалициловой , bacampicillin , бамбутерол , хлорамфеникол сукцинат , дипивефрин , Fosphenytoin , lisdexamfetamine , Пралидоксим
    Тип IIC Терапевтические целевые ткани / клетки Адепты , GDEPTs , VDEPTs

    Взято из Pharmaceuticals (2: 77-81, 2009) и токсикологии (236: 1-6, 2007).

    Смотрите также

    Рекомендации

    внешняя ссылка

    Пролекарство - это новое слово в медицне | Офтальмология

    Плавикс является наиболее активным пролекарством с метаболитом. Активный метаболит образуется ферментами, которые отличаются полиформизмом, и не у всех пациентов возможно ингибирование агрегации тромбоцитов.

    При регулярном приеме плавикса отмечается с первого дня подавление агрегации тромбоцитов. Она в равновесном состоянии подавляется наполовину. После прекращения приема плавекса время кровотечения и агрегация тромбоцитов возвращаются к прежнему уровню. Плавекс может предотвращать атеротромбоз при атеросклеротическом поражении сосудов – поражениях периферических, коронарных, церебральных артерий. Как показало клиническое исследование, у пациентов, имеющих фибрилляцию предсердий, с хотя бы одним фактором, способствующим сосудистым осложнениям, прием пролекарства уменьшал частоту инфарктов и инсультов.

    Что дает применение препарата с ацетилсалициловой кислотой?

    Эффективность приема плавекса в таком сочетании рано выявлялась с сохранением в течение пяти лет. Уменьшение у пациентов риска сосудистых осложнений при принятии препарата с аспирином приводило к сокращению частоты инсультов. При приеме клопидогрела с АСК снижался риск инсультов любой тяжести, а также частота инфаркта миокарда.

    Уменьшалось общее число дней госпитализации. Применение препарата на животных не выявило каких-либо отклонений при родах, эмбриональном развитии, при беременности. Что касается человека, то данные исследования не могут точно предсказать реакцию человеческого организма. Поэтому, отсутствие точных данных клинических исследований по приему препарата в период беременности женщин, не рекомендуется в качестве меры предосторожности. Прием возможен, если это настоятельно необходимо.

    Какие есть общие рекомендации по приему препарата?

    При лечении препаратом в течение первых недель следует вести постоянное наблюдение за пациентами, чтобы исключить признаки скрытого кровотечения. В связи с риском развития нежелательных гематологических эффектов и кровотечения, при появлении симптомов кровотечения, необходимо сразу сделать анализ крови на количество тромбоцитов и др. Как и иные тромбоцитарные препараты, клопидогрел необходимо применять очень осторожно к больным, которые перенесли хирургическое вмешательство или травмы, сопровождавшиеся кровотечением. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, то прием препарата следует заранее прекратить на стадии подготовки к операции. Препарат может увеличивать время кровотечения и применяется с большой осторожностью при заболеваниях, которые могут вызывать кровотечения.


    Дата: "7th Ноябрь 2014" | Автор: "admin"

    Оставить комментарий

    Смотрите также:

    Пролекарства — Карта знаний

    • Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство.

      Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.

    Источник: Википедия

    Связанные понятия

    Эфедри́н (лат. Ephedrinum — от названия основного содержащего растения лат. Ephedra) — психоактивный ядовитый алкалоид, содержащийся (наряду с псевдоэфедрином и N-метилэфедрином) в различных видах эфедры (лат. Ephedra L.), в том числе в эфедре хвощевой (лат. Ephedra equisetina), растущих в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, и лат. Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье. Взаимодействие лекарственных средств — это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Гепатопротекторы (от лат. hepar — печень и protecto — защищать) — фармакотерапевтическая группа разнородных лекарственных средств, которые, в отечественной практике, препятствуют разрушению клеточных мембран и стимулируют регенерацию гепатоцитов, тем самым оказывая положительное влияние на функции печени. Гепатопротекторы повышают устойчивость печени к патологическим воздействиям, усиливают ее детоксикационную функцию путем повышения активности ферментных систем (включая цитохром Р450 и другие микросомальные... Пропофол (МНН, англ. propofol) — короткодействующее, предназначенное для внутривенного введения снотворное средство. Его применяют для индукции или поддержания наркоза, в качестве седативного средства при искусственной вентиляции лёгких у взрослых пациентов и для процедурной седации. Также пропофол часто используют в ветеринарии. Пропофол разрешён к использованию в более чем 50 странах и в продаже имеются его дженерики. Бигуаниды — это гипогликемические лекарственные средства, используемые при сахарном диабете.

    Упоминания в литературе

    Впрочем, не все так плохо. Существует целая категория препаратов – так называемые пролекарства. Они не оказывают никакого воздействия на организм, пока не подвергнутся в нем некоторым химическим превращениям.

    Связанные понятия (продолжение)

    Мельдо́ний (милдрона́т) (лат. meldonium (mildronate)) — метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов. Тетрагидроканнабинол, ТГК (сокр.), THC (сокр. от англ. tetrahydrocannabinol), Δ9-THC, Δ9-тетрагидроканнабинол (дельта-9-тетрагидроканнабинол), дронабинол (мед.), один из основных каннабиноидов, является ароматическим терпеноидом. Анаферон — гомеопатическое средство производства НПФ «Материа Медика Холдинг» (Москва). Позиционируется производителем как «иммуномодулятор широкого спектра действия для лечения и профилактики гриппа, ОРВИ». Производитель заявляет, что препарат обладает противовирусной активностью за счёт повышения общей сопротивляемости организма, однако его действенность невозможна ввиду де-факто отсутствия действующего вещества в таблетках. Науке неизвестно, каким образом антитела к интерферону могут оказать помощь... Адъюва́нт (adjuvant) — соединение или комплекс веществ, используемое для усиления иммунного ответа при введении одновременно с иммуногеном. В отличие от иммуномодуляторов, они применяются для усиления конкретного иммунного ответа (например, при вакцинации) чаще всего в здоровом организме, а не для нормализации нарушенных реакций иммунной системы при патологии. Тилоро́н — синтетическое низкомолекулярное соединение, обладающее противовирусными свойствами и способностью индуцировать интерферон при пероральном введении. Также имеются сообщения о его противоопухолевых и противовоспалительных свойствах. В лекарственных формах используется в виде дигидрохлорида. Ангиогенные ингибиторы - это вещества которые замедляют рост и создание новых кровеносных сосудов (Ангиогенез). Некоторые ингибиторы эндогенны и являются частью нормальной функции организма, другие экзогенные, доставляются в организм с помощью лекарственных препаратов или специальной диетой.

    Подробнее: Ангиогенный ингибитор

    Ингиби́торы прото́нного насо́са (синонимы: Ингиби́торы прото́нной по́мпы, Ингиби́торы прото́нового насо́са, Ингиби́торы прото́новой по́мпы, Блокаторы прото́нной по́мпы; часто употребляется аббревиатура ИПП, реже — ИПН) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса — Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным... «Ингали́пт» (торговое наименование, лат. Inhalyptum) — комбинированный лекарственный препарат для местного применения при инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей, оказывает местное противовоспалительное и антисептическое действие. Эхинопси́н (англ. Echinopsine, от лат. Ecinops — получил названия от растения, содержащего этот алкалоид. Брутто-формула C10H9NO) — ядовитый алкалоид хинолинового ряда с систематическим наименованием 1-метил-1,4-дигидрохинолин-4(1H)-он, содержащийся в семенах мордовника (лат. Fructus Echinopsis). Гарми́н — бета-карболиновый алкалоид, впервые выделен из гармалы (Peganum harmala) (до 3 % от сухого веса корней). Обратимый ингибитор MAO и стимулятор центральной нервной системы. Хлорофиллин натрия - С32h3CN4Na (Sodium Chlorophyllin) — представляет собой продукт омыленного хлорофилла и натриевые соли жирных и смоляных кислот. Содержит водорастворимые производные хлорофилла. В коммерческом препарате содержится до 30 % производных хлорофилла, 8-10 % неомыляемых веществ, а остальное соли жирных и смоляных кислот. «Эссенциа́ле» (лат. «essentiale» — «необходимый», «существенный», «важный») — набор веществ на основе «эссенциальных» фосфолипидов, позиционируемый в качестве лекарственного препарата − гепатопротектора. Согласно рекламным заявлениям производителей лекарственных средств под торговой маркой «Эссенциале», эти вещества якобы должны повышать устойчивость печени к патологическим воздействиям, усиливать её обезвреживающую функцию и способствовать восстановлению её функций при различных повреждениях. Эффективность... Де́йствующее вещество́ (активная фармацевтическая субстанция, АФС) — химическое вещество или уникальная биологическая субстанция в составе лекарственного средства, с физиологическим действием которой на организм связывают лечебные свойства данного препарата. Рентгѐноконтра́стные препара́ты — используемые в рентгенодиагностике контрастные вещества. Применяются для улучшения визуализации внутренних органов и анатомических структур при лучевых методах исследования (рентгеновской компьютерной томографии и рентгенографии). Рентгенопозитивные препараты, используемые в большинстве случаев, как правило, содержат иод или барий. В качестве рентгенонегативных контрастных веществ применяются воздух, закись азота, углекислый газ. Рентгенопозитивные препараты содержат... Микрокапсулы — капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 мкм до 2 мм, содержащей твердые или жидкие активные действующие вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Препара́ты желе́за — группа лекарственных средств, содержащих соли или комплексы двух- и трёхвалентного железа, а также их комбинации с другими препаратами. В основном используются для лечения и профилактики железодефицитной анемии. В анатомо-терапевтической классификации объединены под кодом B03A. Кардиовален (Cardiovalenum) — комбинированное лекарственное средство с кардиотоническим и седативным действием, обусловленным входящими в его состав компонентами. По седативному эффекту близок к отечественному препарату Корвалол (Corvalolum), но имеет различия в механизме воздействия на организм из-за иного состава. По АТХ-системе (анатомо-терапевтическо-химической классификации) относится к группе C01AX (сердечные гликозиды другие). Фторхинолоны (англ. fluoroquinolones) — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами... Биологически активные добавки (БАД) к пище — биологически активные вещества и их композиции, предназначенные для непосредственного приёма с пищей или введения в состав пищевых продуктов. Они используются как дополнительный источник пищевых и биологически активных веществ, для оптимизации различных видов обмена веществ, нормализации и/или улучшения функционального состояния органов и систем, снижения риска заболеваний, нормализации микрофлоры желудочно-кишечного тракта и в качестве энтеросорбентов... Доставка лекарственных средств иначе адресная доставка лекарственных веществ; направленный транспорт лекарственных веществ (англ. drug delivery) — направленный транспорт лекарственного вещества в заданную область организма, органа или клетки. Фотосенсибилизатор — природное или искусственно синтезированное вещество, способное к фотосенсибилизации биологических тканей, то есть увеличению их чувствительности к воздействию света. Амфетамин (сокр. от α-метилфенилэтиламин) — синтетический стимулятор центральной нервной системы и анорексигенное средство, производное фенилэтиламина. Механизм действия основан на выбросе нейромедиаторов (дофамина, норадреналина и серотонина). Фенилэтиламин (2-фенилэтиламин, фенэтиламин, β-фенилэтиламин, 1-амино-2-фенил-этан) — химическое соединение, являющееся начальным соединением для некоторых природных нейромедиаторов, а его производные являются психоделиками и стимуляторами. Полисорб (Кремния диоксид коллоидный) — российский лекарственный препарат. Пирогенный диоксид кремния, рыхлый порошок белого или белого с голубым оттенком цвета, без запаха, при взбалтывании с водой образует взвесь. В коллоидной форме применяется в медицине в качестве энтеросорбента и наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях мягких тканей (гнойные раны, флегмона, абсцесс, мастит). Кроме того ввиду высокого уровня безопасности во многих странах Европы, Азии энтеросорбенты на основе диоксида... Феназо́н (торговая марка: «Антипирин») — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы пиразолонов. Нанокапсула (также коллоидосома) (англ. nanocapsule) — наночастица, состоящая из полимерной, липидной или другой оболочки, окружающей её внутреннюю полость или содержимое. Туркестерон (англ. Turkesterone) — органическое вещество, экдистероид (фитоэкдистероид), получаемый из надземной части растения Живучка туркестанская (лат. Ajuga turkestanica).. Применяется в составе биологически активных добавок к пище, не является лекарством. Способ введения (путь заражения) — в фармакологии, токсикологии и медицине — путь введения лекарственного средства, жидкости, отравляющего вещества, инфекционного агента или другого вещества в организм. Крофелемер (United States Adopted Names (USAN) — Crofelemer, торговая марка — Mytesi, ранее — Fulyzaq) — лекарственное средство растительного происхождения для лечения диареи, индуцированной приёмом лекарств против ВИЧ, таких как нуклеозидные аналоги ингибиторов обратной транскриптазы и ингибиторы протеазы. Другие возможные применения крофелемера: при диарее у детей, при острой инфекционной диарее и диарее, вызванной синдромом раздраженного кишечника. Кровелемер представляет собой очищенный олигомерный... Препара́ты пла́тины — цитостатические противоопухолевые химиотерапевтические лекарственные препараты алкилирующего типа, содержащие в составе молекул двухвалентную платину (II) и неформально называемые просто «платиной». Все эти препараты являются координационными комплексами двухвалентной платины. Анаболические средства — вещества, действие которых направлено на усиление анаболических процессов в организме, то есть вещества, ускоряющие образование и обновление структурных частей клеток, тканей и мышечных структур. По международной классификации АТХ относятся к группе A — «Пищеварительный тракт и обмен веществ», подгруппе A14 — «Анаболические средства», подгруппа A14A — «Анаболические средства для системного применения». Анальге́тик (от др.-греч. ἀν- «без, против» + ἄλγησις «боль»), обезбо́ливающее, болеутоля́ющее — лекарственное средство природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенное для снятия болевых ощущений — анальгезии. Амфетами́ны — класс соединений, включающий собственно амфетамин и его производные. Многие амфетамины обладают заметными психоактивными свойствами и являются распространёнными наркотиками. Некоторые из них находят также ограниченное применение в медицине при лечении СДВГ и нарколепсии. Физостигмин (также известен как эзерин, от éséré — западно-африканское название калабарских бобов) — парасимпатомиметический алкалоид, обратимый ингибитор холинэстеразы. Является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma venenosum — физостигмы ядовитой. В медицинской практике применяется главным образом при глаукоме, как средство, сужающее зрачок и снижающее внутриглазное давление. Аскорби́новая кислота́ (от др.-греч. ἀ «не-» + лат. scorbutus «цинга», дословно противоскорбутный) — органическое соединение с формулой C6H8O6, является одним из основных веществ в человеческом рационе, которое необходимо для нормального функционирования соединительной и костной ткани. Выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов, является антиоксидантом. Блока́торы h3-гистами́новых реце́пторов (синонимы: h3-блока́торы, h3-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых h3-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.

    Подробнее: Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов

    Фо́лиевая кислота́ (витамин B9; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием фолаты. Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί «против» + βίος «жизнь») — вещества, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших. Бетаи́н (от лат. beta — свёкла) — триметильное производное глицина — триметилглицин, или триметиламиноуксусная кислота (внутренняя соль). Представляет собой важный продукт в реакциях переметилирования, выступая донором метильных групп. Фосфолипидная транспортная система — клеточная система доставки веществ посредством липосом, с оболочкой из бислойной мембраны, состоящей из фосфолипидов и других амфифильных молекул. Холинэстеразы — группа ферментов из класса гидролаз карбоновых кислот, субстратами которых являются сложные эфиры холина с уксусной, пропионовой или масляной кислотами. Одной из важных качественных реакций на фермент является — ингибирование алкалоидом эзерином в концентрации 10−5 — 10−8М.

    Подробнее: Холинэстераза

    Пролекарство - Справочник химика 21

        Недавно установлено, что нитроэфиры являются лишь пролекарствами, которые легко превращаются в организме в нитрат-анионы, восстанавливаемые затем гемоглобином крови и железосодержащими ферментами в монооксид азота (N0)  [c.30]

        Активация предшественника лекарственного вещества ( пролекарства ) [c.502]

        Ген, вызывающий при определенных условиях гибель собственной клетки, называют геном самоубийства , а термин пролекарство относится к неактивной форме лекарственного вещества, которая активируется с помощью другого компонента терапевтической системы. Разработаны и другие комбинации пролекарство -ген-активатор, но система G V—HSV/ используется чаще других. [c.503]


        Интересно,что парацетамол является метаболитом фенацетина и, как установлено, является истинным лекарством при применении и того, и другого средства. Фенацетин поэтому следует рассматривать как пролекарство. [c.486]

        Метаболизм — это процесс биотрансформации поступившей молекулы лекарства в один или несколько метаболитов. Метаболиты обычно более полярны и способны выделяться с мочой. Метаболизм лекарств происходит в печени, почках, а также в мышцах и плазме крови. Как правило, метаболиты менее активны и менее токсичны, че 1 сами лекарства. Однако имеется группа пролекарств, которые при метаболизме превращаются в активные лекарства. Следует упомянуть о возможности превращения неактивных проканцерогенов в активные. Кроме того, при метаболизме лекарств могут возникать активные метаболиты. Эти особенности обязательно учитываются при терапевтическом мониторинге лекарств. [c.483]

        В целом полимерные производные стероидных гормонов как пролекарства с пролонгированным действием пока не дали сколько-нибудь впечатляющих результатов. Это связано как с проблемой растворимости, так и с неравномерным выделением низкомолекулярных ФАВ в результате гидролиза. Конкурирующее направление — применение стероидных гормонов в макромолекулярных терапевтических системах — принесло несравненно большие результаты. [c.100]

        Совершенно ясно, что зависимость между вводимой дозой и эффективностью действия для ФАП не может быть простой. Почти все ФАП действуют как пролекарства , проявляя активность после первичной биотрансформации, скорость которой во многом определяет реальную концентрацию активного начала в организме. Свой вклад в сложный характер зависимости вносят также композиционная неоднородность ФАП и их полидисперсность по М. [c.266]

        Получение методом генетической инженерии химерных антител, содержащих F -фрагмент антител человека, связанный с Р(аЬ) 2-фрагментом антител мыши, позволяет снизить вероятность иммунного ответа на мАт со стороны организма-хозяина. Кроме того, F -фрагмент антител человека обеспечивает мобилизацию эффекторных механизмов хозяина. Другой путь оптимизации терапевтического действия мАт -связывание с ними различных молекул для нацеливания на опухолевые клетки. К таким молекулам относятся. например, токсины (2), цитотоксические лекарственные препараты, ферменты, способные активировать пролекарства (3) или радиоактивно меченные изотопы (4). (мАт - моноклональные антитела.) [c.389]


        Например, кодеин оказывает обезболивающее действие благодаря превращению в организме в морфин. Азидотимидин (или А2Т) - лекарство против СПИДа - вводится как пролекарство в виде фосфатидилпроизводного, фосфолипидная форма которого лучше проникает через липидные оболочки макрофагов и накапливается там же, где обычно концентрируются и вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ). Это лекарство, гидролизуясь в макрофаге до довольно токсичного для организма человека ази-дотимидина, действует, таким образом, только на зараженные иммунные клетки. [c.16]

        Антисептическое действие гексаметилентетрамина (уротропина, 2), используемого в медицине с 1895 г, основано, по-видимому, на его постепенном разложении до формальдегида, ускоряющемся в кислой среде (Следовательно, уротропин можно считать пролекарством. Тетраазаадамантан (2) легко получа- [c.32]

        Одна из них базируется на резком улучшении проходимости AZT и ему подобных нуклеозидных препаратов через липидные мембраны. С этой целью синтезируют их фосфатные производные и вводят такие пролекарства в искусственные липосомы. Приготовленная в таком виде система препарат + носитель хорошо преодолевает мембранный барьер лейкоцитов. В России создан и проходит испытания препарат [c.154]

        По второму направлению известны способы продления действия лекарственных средств путем воздействия на биологические системы организма (подавление активности определенных ферментов или замедление экскреции и др.), модификации самого лекарственного вещества химическая — создание пролекарств и труднорастворимых солей физическая — уменьшение удельной поверхности частиц, а также модификация лекарственной формьт, проводимая с использованием различных вспомогательных веществ (главньтм образом, полимеров). [c.291]

        Уже обсуждалось, что целый ряд широко используемых в медицинской практике лекарств, таких как нитраты, являются, в сущности, пролекарствами, биологическое действие которых обусловлено их способностью высвобождать оксид азота /и vivo. В настоящее время представляется критически необходимым вновь вернуться к механизмам действия тех лекарств, которые по своей структуре схожи с соединениями, способными генерировать оксид азота и оценить вклад этого феномена в их биологическое действие. [c.36]

        Последний подход, применяемый при целенаправленной доставке лекарственных веществ, основан на использовании внешних воздействий, обеспечивающих селективное поглощение носителя тканью или высвобождение лекарственного вещества из носителя в заданной (власти. В этих целях используют повьпиенные температуры, свет, магнитное поле, электромагнитное излучение. Например, свет может использоваться для активации пролекарства, находящегося в коже или близлежащих тканях. Применение местной гипертермии возможно с целью высвобождения противоопухолевого средства, введенного в липосомы. Воздействием магнитного поля можно создать условия для накопления магнитоуправляемых частиц в определенных органах и тканях. [c.196]

        При парэнтеральном введении ФАП отщепление активного начала может происходить в

    пролекарство — Викисловарь

    В Википедии есть страница «пролекарство».

    Содержание

    • 1 Русский
      • 1.1 Морфологические и синтаксические свойства
      • 1.2 Произношение
      • 1.3 Семантические свойства
        • 1.3.1 Значение
        • 1.3.2 Синонимы
        • 1.3.3 Антонимы
        • 1.3.4 Гиперонимы
        • 1.3.5 Гипонимы
      • 1.4 Родственные слова
      • 1.5 Этимология
      • 1.6 Фразеологизмы и устойчивые сочетания
      • 1.7 Перевод
      • 1.8 Библиография
    В Викиданных есть лексема пролекарство (L152407).

    Морфологические и синтаксические свойства[править]

    падеж ед. ч. мн. ч.
    Им. пролека́рство пролека́рства
    Р. пролека́рства пролека́рств
    Д. пролека́рству пролека́рствам
    В. пролека́рство пролека́рства
    Тв. пролека́рством пролека́рствами
    Пр. пролека́рстве пролека́рствах

    про-ле-ка́р-ство

    Существительное, неодушевлённое, средний род, 2-е склонение (тип склонения 1a по классификации А. А. Зализняка).

    Приставка: про-; корень: -лек-; суффиксы: -ар-ств; окончание: .

    Произношение[править]

    • МФА: [prəlʲɪˈkarstvə]

    Семантические свойства[править]

    Значение[править]
    1. биохим. химическое соединение, которое подвергается биотрансформации до того как проявляет свои фармакологические эффекты ◆ Отсутствует пример употребления (см. рекомендации).
    2. мед. лекарство, содержащее специальные нетоксичные защитные группы, используемые временным образом, чтобы изменить нежелательные свойства в родительской молекуле ◆ Отсутствует пример употребления (см. рекомендации).
    Синонимы[править]
    Антонимы[править]
    Гиперонимы[править]
    1. химическое соединение
    2. лекарство
    Гипонимы[править]

    Родственные слова[править]

    Ближайшее родство

    Этимология[править]

    Происходит от ??

    Фразеологизмы и устойчивые сочетания[править]

    • двойное пролекарство
    • общее пролекарство

    Перевод[править]

    Список переводов
    • Английскийen: prodrug

    Библиография[править]

    Для улучшения этой статьи желательно:
    • Добавить пример словоупотребления для значения с помощью {{пример}}
    • Добавить синонимы в секцию «Семантические свойства»
    • Добавить сведения об этимологии в секцию «Этимология»
    • Добавить хотя бы один перевод для каждого значения в секцию «Перевод»

    Пролекарство — с русского на все языки

  • Пролекарство — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т.д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств… …   Википедия

  • Пролекарства — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… …   Википедия

  • Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… …   Медицинские термины

  • БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… …   Словарь медицинских препаратов

  • Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… …   Словарь медицинских препаратов

  • МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре …   Словарь медицинских препаратов

  • Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… …   Словарь медицинских препаратов

  • пролекарство - это... Что такое пролекарство?

  • Пролекарство — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т.д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств… …   Википедия

  • Пролекарства — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… …   Википедия

  • Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… …   Медицинские термины

  • БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… …   Словарь медицинских препаратов

  • Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… …   Словарь медицинских препаратов

  • МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре …   Словарь медицинских препаратов

  • Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… …   Словарь медицинских препаратов

  • пролекарство — с русского на все языки

  • Пролекарство — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т.д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств… …   Википедия

  • Пролекарства — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… …   Википедия

  • Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… …   Медицинские термины

  • БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… …   Словарь медицинских препаратов

  • Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… …   Словарь медицинских препаратов

  • МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре …   Словарь медицинских препаратов

  • Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… …   Словарь медицинских препаратов

  • пролекарство - это... Что такое пролекарство?

  • Пролекарство — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т.д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств… …   Википедия

  • Пролекарства — Пролекарство  это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… …   Википедия

  • Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… …   Медицинские термины

  • БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… …   Словарь медицинских препаратов

  • Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… …   Словарь медицинских препаратов

  • МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре …   Словарь медицинских препаратов

  • Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… …   Словарь медицинских препаратов

  • СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… …   Словарь медицинских препаратов

  • Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… …   Словарь медицинских препаратов


  • Смотрите также