Дидрогестерон что это такое


что это такое? Применение дидрогестерона

Для лечения тех или иных патологических процессов в организме человека и коррекции работы его систем назначаются лекарственные препараты. Женщинам часто приходится использовать гормональные медикаменты для восстановления нормального уровня выработки веществ. В данной статье речь пойдет о действующем веществе под названием дидрогестерон. Что это такое, вы узнаете далее. Также стоит сказать о методах использования данного лекарства. Препараты, содержащие дидрогестерон, будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете, есть ли аналоги у таких лекарств.

Дидрогестерон – что это такое?

Это вещество является прогестагеном синтетическим. Оно воздействует на организм женщины благоприятным образом. При помощи данного средства можно скорректировать многие патологические состояния. Дидрогестерон – гормон, который в норме не выделяется человеческим организмом. Однако он может заменить другие вещества, которые вырабатываются в недостаточном количестве, например, прогестерон.

Дидрогестерон: препараты и аналоги

Это вещество содержится в лекарствах, которые имеют следующие торговые названия: «Дюфастон» или «Дуфастон». В них присутствует до десяти миллиграммов действующего компонента (на одну таблетку).

Помимо этого, имеет дидрогестерон аналоги. К таковым можно отнести медикаменты, содержащие прогестерон в разных его формах, например, «Утрожестан». Стоит отметить, что дидрогестерон (что это такое, вам уже стало известно), в отличие от своих аналогов, не обладает нейропротекторным и анксиолитическим эффектом. Также действующее вещество не оказывает седативного влияния на организм пациента. Однако его действие довольно эффективно, оно наступает уже в течение двух часов после использования препарата.

Когда применяется дидрогестерон?

Это вещество широко используется медиками для лечения различных гинекологических патологий. Стоит отметить, что препарат помогает предотвратить нежелательную беременность и, наоборот, ускорить процесс зачатия малыша. Также дидрогестерон действие на организм женщины оказывает в виде уменьшения менструальных кровотечений, нормализации продолжительности второй фазы цикла и устранения симптомов ПМС.

Так как вы уже познакомились с веществом под названием дидрогестерон (что это такое, представляете), стоит сказать теперь о том, как осуществляется его применение на практике. Рассмотрим основные схемы лечения.

Применение дидрогестерона для наступления беременности

Препарат воздействует на секреторную функцию эндометрия. Используется следующая схема приема.

Сразу после овуляции назначается по десять миллиграммов дидрогестерона. При этом лечение проводят в течение двух недель. Сразу после истечения установленного срока устанавливается факт наличия или отсутствия беременности. Для этого используются обычные аптечные тесты или проводится анализ крови на присутствие в организме женщины хорионического гонадотропина.

Если беременность не наступила, лекарство отменяют, после чего дожидаются очередных месячных. В следующем цикле схема повторяется. Когда же установлен факт зачатия, коррекцию необходимо продолжать в полном объеме примерно до двенадцати недель развития плода. В некоторых случаях срок и доза приема препарата увеличиваются.

При угрозе прерывания беременности

Довольно часто представительницы слабого пола, находящиеся в интересном положении, сталкиваются с угрозой прерывания беременности. Виной этому становится недостаточное выделение прогестерона, который поддерживает нормальный тонус маточной мышцы. При отсутствии необходимого количества этого вещества начинается сокращение детородного органа, которое приводит к отслоению плодного яйца. Скорректировать такую ситуацию поможет дидрогестерон.

Отзывы врачей говорят о том, что препарат необходимо начать принимать как можно скорее. Если у женщины возникло кровотечение, то первая порция вещества должна составлять 40 миллиграммов. Дидрогестерон в этом случае нужно использовать через каждые восемь часов. Употреблять следует по одной таблетке. В случае исчезновения симптоматики и при нормальных анализах крови лекарство отменяют.

Когда же тянущие боли в нижней части живота продолжают сохраняться, дидрогестерон назначается в дозе 10 миллиграммов два раза в сутки. При этом прием должен происходит через равные промежутки времени. Отменяют такую коррекцию только после 20 недель вынашивания ребенка.

Лечение эндометриоза дидрогестероном

Этот препарат может не только помочь будущим мамам. Также он воздействует благоприятным образом на организм женщины при гормональных болезнях. Довольно часто лекарство используется для лечения эндометриоза.

В этом случае дидрогестерон воздействует на эндометрий подавляющим образом. Принимаются таблетки с пятого дня менструального цикла. Разовая порция составляет 10 миллиграммов. Повторить схему нужно два или три раза в сутки. Все зависит от стадии патологии и индивидуальных особенностей организма женщины. Лекарство подавляет выработку эстрогенов, избыток которых и приводит к разрастанию эндометриального слоя в не отведенных для этого зонах. Также уменьшается выделение андрогенов (мужских половых гормонов), которые способствуют усилению эндометриоза.

Влияние дидрогестерона на предменструальный синдром

В каких случаях еще рекомендуется дидрогестерон? Инструкция по применению говорит о том, что этим средством может быть скорректирован предменструальный синдром.

Применяется препарат в следующей дозировке. Два раза в день через равные промежутки времени нужно принимать по 10 миллиграммов действующего компонента. Такая схема применяется с 11 дня менструального цикла и длится в течение двух недель. Во время коррекции уменьшается объем кровотечения и болезненность матки в этот период. Также женщины отмечают улучшение настроения и исчезновение раздражительности. Дидрогестерон способствует снятию напряжения с молочных желез, за счет чего снижается их болезненность и повышенная чувствительность. Многие представительницы слабого пола говорят о том, что после нескольких курсов лечения исчезли головные боли, которые часто возникают во время менструации, наладился сон и установился более стабильный цикл.

Использование препарата для предохранения от беременности

Действующее вещество дидрогестерон способно предотвратить нежеланное зачатие. Однако эффективность такого препарата довольно низка. Именно поэтому медики рекомендуют использовать альтернативные средства контрацепции.

Для предохранения от нежелательной беременности лекарство следует принимать с пятого дня менструации в течение трех недель. Доза препарата при этом может составлять от 10 до 50 миллиграмм. Такая коррекция может быть не только малоэффективной, но и довольно дорогостоящей. Если у вас нет других показаний к такому виду лечения, стоит выбрать иные способы контрацепции.

При развитии маточного кровотечения

Дидрогестерон не обладает выраженным кровоостанавливающим свойством. Однако оно способно остановить мажущие выделения из половых путей в непредвиденные дни цикла. В этом случае часто применяют комплексное лечение. В терапию входит использование эстрогенов и кровоостанавливающих препаратов.

Схема коррекции выбирается индивидуально врачом после тщательного обследования. Обычно назначается до 30 миллиграммов препарата, разделенных на несколько приемов в сутки. Такой курс продолжается в среднем 5-7 дней.

Кому нельзя применять дидрогестерон?

Существуют ли какие-либо противопоказания к использованию этого препарата? Безусловно, да. Инструкция по применению сообщает о следующих ограничениях.

Таблетки стоит заменить аналогичным средством с иным составом при наличии повышенной чувствительности к дидрогестерону. Также необходимо рассматривать и иные компоненты лекарственного средства.

В некоторых случаях лечение не рекомендуется проводить при болезнях вен и крови. Также относительным противопоказанием является онкологическая опухоль, которая стала гормональнозависимой.

Если у женщины до беременности были аллергические реакции, сопровождающиеся зудом, то использование препарата в период ожидания малыша должно быть ограничено.

Подведение итогов и рекомендации

Вам стало известно о том, что такое дидрогестерон. Данное средство практически не имеет побочных эффектов. Именно поэтому широко используется гинекологами для лечения различных патологий. Однако это не говорит о том, что препарат можно применять самостоятельно. Большинство случаев требуют индивидуальной схемы терапии, которую подобрать может только квалифицированный специалист после проведенной диагностики. Обращайтесь к медикам при возникновении необходимости. Получайте правильные рекомендации и используйте дидрогестерон только по показаниям. Здоровья вам!

Дидрогестерон - это... Что такое Дидрогестерон?

Дидрогестерон

Химическое соединение
ИЮПАК 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17-
decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
Брутто-
формула
C21H28O2 
Мол.
масса
312,446 г/моль
CAS 152-62-5
PubChem 9051
DrugBank APRD00941
Классификация
АТХ G03DB01
Фармакокинетика
Биодоступность 28 %
Экскреция с мочой
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
орально

Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.

Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.

Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.

Препарат быстро усваивается после приема внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.

Состав

• активное действующее вещество: дидрогестерон;

• 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;

• прочие составляющие вещества:

• лактозы моногидрат;

• метилгидроксипропилцеллюлоза;

• кукурузный крахмал;

• краситель Opadry Y-1-1000 белый;

• коллоидная безводная двуокись кремния;

• магния стеарат.

Фармакологические свойства

Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.

Показания к применению

Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может в следующих состояниях[1],[2]:

  1. эндометриоз;
  2. бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
  3. угрожающий или привычный аборт. Применение дидрогестерона по этим показаниям не одобрено ни одним регулирующим органом в США, Канаде, ЕС или Австралии;
  4. предменструальный синдром;
  5. дисменорея;
  6. нерегулярный менструальный цикл;
  7. дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:

  1. непереносимость дидрогестерона и других компонентов препарата;
  2. синдром Дабина-Джонсона;
  3. синдром Ротора.

Препарат может применяться во время беременности, однако нет достоверных данных, подтверждающих безопасность применения Дюфастона® во время беременности и отсутствие тератогенного эффекта на плод. Применение Дюфастона® во время беременности и лактации не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии. Грудное вскармливание во время приема Дюфастона® не рекомендуется.

Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами

Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.

Передозировка

До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.

Способ применения и дозы

Эндометриоз

10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.

Бесплодие

10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение трех-шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.

Угрожающий аборт

40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов. После исчезновения симптомов лечение эффективной дозой продолжают 1 нед. Затем дозу Дюфастона® постепенно снижают. Если при этом симптомы возникают вновь, лечение должно быть продолжено с использованием предыдущей эффективной дозы. Применение Дюфастона® по показанию угрожающий аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

Привычный аборт

10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности. Применение Дюфастона® по показанию привычный аборт не одобрено и не зарегистрировано регулирующими и контролирующими органами в США, Канаде, ЕС и Австралии.

Предменструальный синдром

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисменорея

10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

Нерегулярные менструации

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Аменорея

Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)

10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)

10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами

При непрерывной схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла При циклической схеме приема эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

Побочные действия

В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.

Форма выпуска

Таблетки для приема внутрь. 20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 30 °C. В недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповрежденной упаковке. Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Источники

  1. 1 2 ДЮФАСТОН
  2. 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу

Дидрогестерон или микронизированный прогестерон: что предпочесть?

Структура

Структурно микронизированный прогестерон и дидрогестерон очень похожи. Они различаются лишь по положению атома водорода у углерода-9 и метильной группы у углерода-10. Кроме того, дидрогестерон имеет дополнительную двойную связь между углеродом-6 и 7.

Эти на первый взгляд несущественные различия на самом деле обусловливают значительные изменения в геометрии молекул: микронизированный прогестерон - плоская молекула, а дидрогестерон - изогнутая.

Данный факт имеет большое клиническое значение, потому что за счет изогнутой структуры дидрогестерон всасывается значительно эффективнее - его биодоступность в 10-20 раз больше, чем у микронизированного прогестерона. Это позволяет использовать меньшие дозы для достижения сопоставимого терапевтического эффекта.

Кроме того, дидрогестерон обладает повышенной аффинностью (сродством) к прогестероновым рецепторам. Объясняется это тем, что ключевой метаболит дидрогестерона (дигидродидрогестерон) также обладает выраженной прогестиновой активностью. Тогда как основные метаболиты прогестерона (прегнандиолы и прегнанолоны) такой активностью не обладают.

Оба препарата подавляют пролиферацию эндометрия и способствуют его трансформации в секреторную фазу.

Селективность

Помимо стимуляции прогестероновых рецепторов, препараты прогестинов воздействуют и на рецепторы других стероидных гормонов. Это приводит к развитию ряда побочных эффектов. Поэтому клиницисту следует предпочесть тот прогестиновый препарат, который обладает наибольшей селективностью.

Кроме того, имеет значение селективность препарата по отношению к конкретной изоформе прогестероновых рецепторов. Дидрогестерон воздействует преимущественно на изоформу PRB, что обеспечивает его таргетное воздействие на эндометрий.

Безопасность и переносимость

  • В отличие от дидрогестерона, препараты микронизированного прогестерона при беременности можно применять только интравагинально, потому что при пероральном приеме они значительно повышают риск холестаза беременных.
  • Barbosa et al. (2016) провели мета-анализ, который показал, что лишь 2,5 % женщин выражают неудовлетворение от лечения дидрогестероном, тогда как в отношении микронизированного прогестерона эта цифра достигает 25,6 %.
  • В исследовании Tomic et al. (2015) сравнивалось применение дидрогестерона с вагинальными формами прогестерона с целью поддержки лютеиновой фазы. При сопоставимой эффективности препаратов с точки зрения частоты успешных беременностей, в группе прогестерона было отмечено значительно больше побочных эффектов (раздражение промежности, влагалищные выделения, нарушения в сексуальной сфере и так далее).

Дидрогестерон: инструкция и отзывы о Дидрогестероне


Здоровье половой сферы важно для женщины любого возраста. Вот почему медики и фармацевты упорно работают над созданием препаратов, которые без ущерба для других систем организма смогут эффективно бороться с заболеваниями половой системы, и прежде всего – с заболеваниями матки. Уже треть века препарат Дидрогестерон, известный также под названием Дюфастон, применяют для лечения женщин, нуждающихся в прогестагенном воздействии на слизистую оболочку матки.

Препарат довольно уникален, поскольку максимально отвечает требованиям эффективности, безопасности и доступности. По сути Дидрогестерон - это синтетический половой женский гормон, назначающийся внутрь.

Показания к приему Дидрогестерона

Дидрогестерон следует применять при дефиците эндогенного прогестерона, который наблюдается при таких заболеваниях, как эндометриоз, предменструальный синдром, а также угрожающий или же привычный аборт,  нарушения менструального цикла; бесплодие, спровоцированное лютеиновой недостаточностью; дисфункциональные маточные кровотечения, нерегулярный менструальный цикл, дисменорея.

Помимо этого, препарат может эффективно применяться во время гормонального заместительного лечения женщин в период менопаузы, поскольку предотвращает пролиферативный эффект эстрогенов на эндометрий.

Известно также, что применение Дидрогестерона позволяет снизить риск возникновения онкологических заболеваний у женщин.

Отзывы о Дидрогестероне свидетельствуют, что препарат наиболее эффективен при длительном употреблении.

Противопоказания к приему Дидрогестерона

Дидрогестерон противопоказан при индивидуальной непереносимости как к нему в целом, так и к отдельным его компонентам, а также при синдромах Дабина-Джонсона и Ротора. Не следует применять препарат в период вынашивания ребенка (беременность) и лактации, то есть грудного вскармливания ребенка (поскольку препарат выделяется вместе с грудным молоком).

Дидрогестерон должен назначаться гинекологом на основании данных медицинского обследования. Самолечение при помощи данного лекарственного средства недопустимо.

Некоторые сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек, эпилепсия, сахарный диабет, мигрень относятся к ряду заболеваний, при которых лекарственное средство крайне нежелательно употреблять одновременно с эстрогенами. Кроме того, во время приема препарата следует регулярно проводить маммографию.

Побочные эффекты Дидрогестерона

После применения Дидрогестерона у ряда женщин могут обнаруживаться побочные эффекты со стороны различных систем организма.

Так, возникает угроза возникновения гемолитической анемии со стороны кроветворной, а также лимфатической систем, а со стороны иммунной иногда могут возникать реакции гиперчувствительности. Нервная система также может реагировать на прием Дидрогестерона, что проявляется довольно часто мигренями и головной болью.

Со стороны гепатобилиарной системы порой возникают признаки нарушения функции печени, сопровождающиеся время от времени недомоганием, слабостью, болью в животе и желтухой.

На прием препарата Дидрогестерона подкожные ткани и кожа реагируют крайне редко, однако изредка происходят такие реакции как зуд, высыпания, крапивница.

Инструкция к Дидрогестерону свидетельствует, что помимо этого, могут возникать прорывные маточные кровотечения, а изредка – болезненность молочных желез или боль в них.

Однако, препарат не влияет на функции печени и менструальную функцию, кроме того не подавляет овуляцию. Не выявлен и вирилизующий эффект Дидрогестерона.

Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Дидрогестероне? - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

Если вы обладаете официальной инструкцией к Дидрогестерону?, то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

Помните, что данный материал - это только краткое описание Дидрогестерона? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!

Прогестерон — Википедия

Прогестерон
Хим. формула C21H30O2
Рег. номер CAS 57-83-0
PubChem 5994
Рег. номер EINECS 200-350-6
SMILES
InChI

 

1S/C21h40O2/c1-13(22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h22,16-19H,4-11h3,1-3h4/t16-,17+,18-,19-,20-,21+/m0/s1
ChEBI 17026
ChemSpider 5773
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
 Медиафайлы на Викискладе

Прогестерон (C21H30O2) — эндогенный стероид и прогестогенный половой гормон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и эмбриональное развитие у человека и других видов. Он принадлежит к группе стероидных гормонов, называющихся прогестогенами, и является главным прогестогеном в организме. Прогестерон также ключевое метаболическое промежуточное звено в производстве других эндогенных стероидов, включая половые гормоны и кортикостероиды, и играет ключевую роль в функционировании мозга как нейростероид.

Прогестерон один из самых важных прогестогенных гормонов в организме. Кроме того, прогестерон является агонистом многих недавно открытых прогестеронных мембранных рецепторов, так же как и лиганда PGRMC1 (прогестеронного рецепторного мембранного компонента-1, прежде известного как σ1-рецептор). Более того, известно, что прогестерон является антагонистом σ2-рецептора, отрицательного аллостерического модулятора н-холинорецептора, и мощным антагонистом минералкортикоидного рецептора (МR). Прогестерон предотвращает активацию MR связываясь с этим рецептором с аффинностью (сродством), превышающей даже альдостерон и глюкокортикоиды, такие как кортизол и кортикостерон, и производит антиминералокортикоидный эффект, такой как натрийурез.

К тому же, прогестерон связывается и ведёт себя как частичный агонист глюкокортикоидного рецептора (GR), хотя и c очень небольшой силой (EC50 >100 — значительно меньше, чем кортизола).

Прогестерон через его нейростероидные активные метаболиты, такие как 5α-дигидропрогестерон и аллопрегнанолон, действует опосредованно в качестве положительного аллостерического модулятора ГАМКА-рецептора.

Прогестерон и некоторые его метаболиты, такие как 5β-дигидропрогестерон, являются агонистами прегнан-X-рецептора (PXR), хотя и слабыми (EC50 >10 µM). Прогестерон стимулирует несколько ферментов печени, например, CYP3A4 (цитохром P450 3A4), особенно во время беременности, когда его концентрации больше, чем обычно. Было установлено, что женщины в предменопаузе имеют большую активность CYP3A4, чем у мужчин и у женщин после менопаузы, и было сделано заключение, что это может быть связано с высоким уровнем прогестерона, присутствующим у женщин в предменопаузе.

Гормональное взаимодействие[править | править код]

Прогестерон имеет ряд физиологических эффектов, которые усиливаются в присутствии эстрогенов. Эстрогены через эстрогенные рецепторы (ERs) стимулируют или активируют выработку PR. Одним из примеров этого является ткань молочных желёз, где эстроген позволяет прогестерону посредничать в лабуальвеолярном развитии.

Повышение уровня прогестерона потенциально уменьшает активность альдостерона, удерживающего натрий, что приводит к натрийурезу и уменьшению объёма межклеточной жидкости. С другой стороны, изъятие прогестерона связано с временным увеличением содержания натрия (уменьшение натрийуреза, повышение объёма межклеточной жидкости) из-за компенсирующего повышения выработки альдостерона, который борется с блокадой минералкортикоидного рецептора, ранее повышенной уровнем прогестерона.

Репродуктивная система[править | править код]

Прогестерон с помощью негеномной сигнализации оказывает ключевой эффект на сперму, так как ей нужно пройти через женские половые пути прежде, чем, возможно, произойдёт оплодотворение, хотя рецепторы до сих пор не известны.

Прогестерон иногда называют «гормоном беременности», и он имеет много функций, связанных с развитием эмбриона:

  • Прогестерон переводит эндометрий в его секреторную стадию, чтобы подготовить матку к имплантации. В то же время, прогестерон влияет на вагинальный эпителий и цервикальную слизь, делая её толстой и непроницаемой для спермы. Прогестерон является антимитогенным в эпителиальных клетках эндометрия, и к тому же, уменьшает эффекты эстрогена. Если беременность не произошла, уровень прогестерона уменьшится и произойдёт менструация. Нормальные менструальные кровотечения происходят без прогестерона. Если овуляция не происходит и жёлтое тело не образовывается, уровень прогестерона может быть низким, приводя к ановуляторным маточным кровотечениям.
  • Во время имплантации и беременности прогестерон уменьшает иммунную реакцию, чтобы позволить организму принять эмбрион.
  • Прогестерон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры матки.
  • Прогестерон ингибирует лактацию во время беременности. Падение уровня прогестерона после родов является одним из сигналов для начала процесса выработки молока.
  • Падение уровня прогестерона является одним из возможных этапов, облегчающих начало родов.

У плода плацентарный прогестерон метаболизируется при производстве стероидов, вырабатываемых надпочечниками.

Молочные железы[править | править код]

Лобулоальвеолярное развитие[править | править код]

Прогестерон играет важную роль в развитии молочных желёз у женщин. Вместе с пролактином он опосредует лобулоальвеолярное развитие молочных желёз во время беременности, чтобы обеспечить выработку молока и грудное вскармливание. Эстроген стимулирует выработку PR в грудные ткани, прогестерон зависит от эстрогена, чтобы активировать лобулоальвеолярное развитие.

Развитие протоков[править | править код]

Прогестерон, как было обнаружено, влияет на развитие протоков молочных желёз в гораздо меньшей степени, чем эстроген, который является медиатором развития протоков молочных желёз. Прогестерон опосредует развитие протоков главным образом через индукцию выработки амфирегулина, тот же самый фактор роста, которым эстроген в первую очередь стимулирует выработку медиатора развития протоков.

Результаты исследования на животных предполагают, что, хотя это и не является необходимым для полного развития молочных желёз, прогестерон кажется играет усиливающую и ускоряющую роль в опосредованном эстрогеном развитии молочных протоков.

Риск развития рака груди[править | править код]

Прогестерон также, по-видимому, участвует в патофизиологии рака молочной железы, хотя его роль и то, является ли он ингибитором развития рака молочной железы, не была полностью подтверждена.

В любом случае, хотя большинство синтетических прогестинов, таких как ацетат-медроксипрогестерон, значительно увеличивают риск возникновения рака молочной железы у женщин в период постменопаузы в сочетании с эстрогеном, как компонентом гормонозамещающей терапии, сочетание натурального прогестерона (или нетипичного прогестинового дигидростерона) с эстрогеном не делает то же, как было обнаружено.

Здоровье кожи[править | править код]

Эстрогеновые рецепторы, так же как и прогестероновые рецепторы, были обнаружены в коже, включая кератиноциты и фибробласты. В менопаузе и после неё, понижение уровня женских половых гормонов приводит к атрофии, истончению, и возрастанию числа морщин на коже и также к уменьшению её эластичности и прочности.

Эти кожные изменения составляют ускоренное старение кожи и являются результатом понижения содержания коллагена, нарушений в строении эпидермальных клеток кожи, понижения основного вещества кожных волокон, и редукции капилляров и кровотока. Кожа становится сухой во время менопаузы, что происходит из-за пониженного увлажнения и производства кожных липидов (себума).

Гормонозамещающая терапия, состоящая из систематического лечения только эстрогеном или его сочетанием с прогестероном, оказывала подтвержденные значительные положительные эффекты на кожу у женщин в период постменопаузы. Эти улучшения включают повышение содержания кожного коллагена, плотности и эластичности, а также увлажнения и производства кожных липидов. Было установлено, что местное применение эстрогена также оказывает благоприятное воздействие на кожу. В добавок, исследования выявили, что крем с 2 % содержанием прогестерона значительно повысил эластичность кожи и её прочность, а также заметно снизил число морщин у женщин в периоды пред- и постменопаузы.

Сексуальность[править | править код]

Сексуальное влечение[править | править код]

См. также: Сексуальные стимулы и гормоны

Прогестерон и аллопрегнанолон в его виде нейростероидного активного метаболита, по-видимому, играют важную роль в сексуальном влечении у женщин.

Нервная система[править | править код]

Прогестерон, как прегненолон и дегидроэпиандростерон (DHEA), принадлежит к важной группе эндогенных стероидов, называемых нейростероидами. Он может быть синтезирован в центральной нервной системе и также служить предшественником для другого важного нейростероида, аллопрегнанолона.

дидрогестерон - Dydrogesterone - qwe.wiki

дидрогестерон
Клинические данные
Торговые названия Дюфастон, другие
Синонимы Isopregnenone; Dehydroprogesterone; Дидрогестерон; 6-Dehydroretroprogesterone; 9β, 10α-прегна-4,6-диен-3,20-дион; NSC-92336
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Пути
введения
По рот
класс Drug прогестин ; гестагена
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
  • В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность 28%
связывание с белками ? (возможно альбумин )
метаболизм Печени : akr1c1 , akr1c3 , CYP3A4
Метаболиты 20α-DHD (исключительно через akr1c1 и AKRC13)
Ликвидация Период полураспада Родитель : 5-7 часов
метаболита : 14-17 часов
экскреция урина
Идентификаторы
  • (8 S , 9 R 10 S , 13 S , 14 S , 17 S ) -17-ацетил-10,13-диметил-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17- decahydrocyclopenta [ ] фенантрен-3-он
Количество CAS
PubChem ИДС
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ИКГВ InfoCard 100.005.280
Химические и физические данные
формула С 21 Н 28 О 2
Молярная масса 312,446 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавления 144 ° С (291 ° F)
Точка кипения 463 ° С (865 ° F)
Растворимость в воде Нерастворимые мг / мл (20 ° С)
  • O = С4 \ С = С3 \ С = С / [С @@ Н] 1 [C @@ Н] (CC [C @@] 2 ([C @@ Н] (С (= O) C), CC [ C @@ Н] 12) С) [С @] 3 (С) CC4

  • InChI = 1S / C21h38O2 / c1-13 (22) 17-6-7-18-16-5-4-14-12-15 (23) 8-10-20 (14,2) 19 (16) 9- 11-21 (17,18) 3 / h5-5,12,16-19H, 6-11h3,1-3h4 / t16-, 17 +, 18-, 19 + 20 + 21 + / m0 / s1 Y 
  • Ключ: JGMOKGBVKVMRFX-HQZYFCCVSA-N Y 
  (Проверить)

Дидрогестерон , продаваемый под торговой маркой Duphaston среди прочего, является прогестин препаратом , который используется для различных показаний, в том числе под угрозой или рецидивирующий выкидыша во время беременности , дисфункциональных кровотечений , бесплодия вследствие лютеиновой недостаточности , дисменореи , эндометриоза , вторичной аменореи , нерегулярных циклы , предменструальный синдром , а также в качестве компонента климактерического гормональной терапии . Принимают внутрь .

Побочные эффекты дидрогестерона включают нарушения менструального цикла , головная боль , тошнота , болезненность молочных желез и других. Дидрогестерон является прогестин, или синтетический прогестаген , и , следовательно , является агонистом из рецептора прогестерона , то биологическая мишень прогестагенов как прогестерон . Препарат является атипичный прогестагеном и не ингибирует овуляцию . Он имеет слабую антиминералокортикоидную активность и никакой другой важную гормональную активности.

Дидрогестерон был разработан в 1950 - х годах и введен для медицинского применения в 1961 году доступно широко по всей Европе , в том числе в Соединенном Королевстве , а также продается в Австралии и в других странах мира. Препарат ранее был доступен в Соединенных Штатах , но это было прекращено в этой стране.

Медицинские применения

Дидрогестерон доказал свою эффективность в различных состояниях , связанные с дефицитом прогестерона, бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности , включая угрожающий выкидыш , привычный выкидыш или рецидивирующий, менструальные расстройства, предменструальный синдром и эндометриоз. Дидрогестерон также был зарегистрирован в качестве компонента климактерической гормональной терапии , чтобы противодействовать эффекты беспрепятственных эстрогенов на эндометрии у женщин с интактной маткой.

Гинекологические заболевания

Первичная или существенная дисменорея является очень распространенным гинекологическим явлением сталкивается женщинами в течение репродуктивного возраста. Клинические исследования показали , облегчение симптомов и уменьшение боли при лечении дидрогестерона для дисменореи. Вторичная аменорея не является специфическим заболеванием, а представляет собой симптом. Дидрогестерон был установлен , чтобы адекватно вызвать кровотечение в течение достаточно эстроген-загрунтованный эндометрия. Когда эстрадиол уровни обнаружены на низком уровне, лечение дидрогестерона является более эффективным , когда с добавлением эстрогенов . Помимо широкого спектра лекарственных препаратов, используемых для снижения обильных менструальных кровотечений у пациентов с овуляторных циклов, оральные прогестагены , как дидрогестерон было установлено, что наиболее часто прописывают , как это было установлено , чтобы предотвратить сильное кровотечение.

Эндометриоз представляет собой хроническое заболевание , которое может привести к серьезным, прогрессивную, и временами, нейтрализующих дисменорея, боль в области таза , диспареуния и бесплодие . Дидрогестерон снимает боль , не препятствуя овуляции, так что пациенты имеют возможность забеременеть во время лечения. Дидрогестерон особенно подходит в тех случаях , когда женщина желает забеременеть и предотвратить проблемы с кровотечением. Результаты дидрогестерона в статистически значимом снижении симптомов тазовой боли, дисменорея и диспареуние после первого цикла лечения для лечения после лапароскопического эндометриоза . Количество и продолжительность менструации также значительно снижаются, а от конца третьего месяца и далее, кровотечение считается нормальным у большинства пациентов. Улучшение эндометриоза наблюдалось у 71% пациентов и лечения в 21%.

Дидрогестерон показал достаточную эффективность в облегчении ряда симптомов предменструального синдрома , таких как перепады настроения и физических симптомы. Циклическое лечение с низкой дозы (10 мг / сут) дидрогестероном было установлено , чтобы быть эффективными при лечении фиброзно - кистозных изменений молочной железы и связанной с болью груди .

Бесплодие и невынашивание беременности

Оральный дидрогестерон является эффективным препаратом, хорошо переносится и приняты среди пациентов , и могут быть рассмотрены для рутинной лютеиновой поддержки . Преимущество дидрогестерона является пероральным введением, легкое в использовании и лучше пациент соблюдения которого приводит высокий балл удовлетворенности перорального дидрогестерона в лютеиновых поддержки IVF / ICSI циклов. Согласно последнему обзору Cochrane (2015), никаких доказательств не показали разницу между синтетическим и микронизированным прогестероном для лютеиновой фазы поддержки с точкой зрения успешных беременностей. Дидрогестерон используются для лютеиновой поддержки в протоколах ЭКО, для лечения невынашивания беременности.

Угрожающий выкидыш определяется как кровотечение в течение первых 20 недель беременности , а шейка матки закрыта. Это наиболее частое осложнение при беременности, происходящим в 20% всех случаях беременности. Рецидивирующие аборт определяется как потери трех или более последовательных беременностей. Дидрогестерон связан с примерно в два раза значительное снижение частоты выкидыша по сравнению со стандартным лечением в угрожаемых и рецидивных выкидышей с минимальными побочными эффектами.

Гормональная терапия

Цель за климактерическую гормональную терапией является активным увеличением циркулирующих уровней эстрогена , чтобы контролировать приливы и предотвратить долговременные эффекты менопаузы , такие как резорбция кости и неблагоприятные изменения в содержании липидов в крови . Введение эстрадиола останавливает или реверсирует атрофические изменения , которые происходят из - за потери эндогенного эстрадиола во время менопаузы.

Эстроген способствует росту клеток эндометрия и в постменопаузе женщин с интактной маткой, эстроген монотерапии приводит дальнейшего развития эндометрия без физиологических секреторных изменений , как правило , вызванные прогестероном. Это действие связано с увеличением числа случаев внутриматочной гиперплазии и карциномы . Дополнительная защита с гестагенами Поэтому важно у пациентов с интактной маткой , которые получают терапию эстрогенов. Дидрогестерон счетчики пролиферативного эффекта эстрогенов на эндометрии и обеспечивает переход к секреторному узору и циклическим пролитому эндометрия в менопаузе последовательных режимах гормональной терапии. Дидрогестерон эффективно защищает от онтогенеза гиперплазии эндометрия. В отличие от андрогенных прогестагенов, дидрогестерон не меняет преимущества , вызванные эстрадиола на липидный профиль и углеводный обмен. В непрерывном режиме комбинированной климактерический гормональной терапии, дидрогестерон замедляет пролиферацию эндометрия , так что он остается атрофический или неактивный.

Доступные формы

Дидрогестерон доступен в виде 10 мг оральных таблеток , как отдельно и в комбинации с эстрадиолом .

Противопоказания

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщалось , связанных с наркотиками побочных реакций у пациентов , получавших дидрогестерон без лечения эстрогена в клинических исследованиях признаков включают нарушения менструального цикла , головные боли , мигрень , тошнота , болезненность молочных желез , вздутие живота и увеличение веса . Использование прогестинов, в частности , медроксипрогестерона ацетат , в лечении симптомов после менопаузы, были связаны с повышенным риском образования тромбов и рака молочной железы в исследовании , проведенной инициативы здоровья женщин . Хотя исследование не связано с дидрогестерон, это возможно, но не уверен, что она тоже увеличивает эти риски.

Дидрогестерон был предписан и используется более чем в 10 миллионов беременностей во всем мире. Там не было никаких вредных последствий экспонируются из - за использования дидрогестерона во время беременности. Дидрогестерона является безопасным для использования во время беременности только по назначению и указал на практикующий врач . Исследования не показали каких - либо случаев пониженной фертильности вследствие дидрогестерона в терапевтической дозе. Эймс тест не обнаружил никаких доказательств каких - либо возможных мутагенных или токсичность свойств.

передозировка

Существует не достаточно клинических данных, подтверждающих передозировку у людей. Максимальная доза дидрогестерона вводят человеку до настоящего времени было 360 мг перорально , и лекарственное средство было установлено, что хорошо переносится при этой дозе. Там нет противоядия к передозировке и лечение должно быть основано на симптомах . В ходе испытаний острой токсичности, ЛД 50 доз у крыс были в избытке 4,640 мг / кг перорально.

взаимодействия

В климактерический гормональной терапии, дидрогестерон вводят вместе с эстрогеном. Таким образом, взаимодействие между дидрогестероном и эстрогенами было оценено, и никакого клинический значимое взаимодействие не наблюдалось.

Фармакология

фармакодинамика

Дидрогестерон является высоко селективным прогестаген , и благодаря своей уникальной структуре, в отличие от прогестерона и многих других прогестинов , связывается почти исключительно с рецепторами прогестерона (PR). Аффинность дидрогестерона для PR является относительно низкой при температуре около 16% от количества прогестерона. Однако в естественных условиях , дидрогестерон является гораздо более мощным по сравнению через оральный путь , с эквивалентной дозой, с точкой зрения эндометрия пролиферации , то есть от 10 до 20 раз ниже , чем у прогестерона. Это связанно с фармакокинетическими различиями между этими двумя препаратами, а именно улучшенной биодоступностью и метаболической стабильностью с дидрогестероном, а также дополнительной прогестагенной активностью его метаболитов . Дидрогестерона связывается с и активирует оба основных изоформ в PR, в PR-A и PR-B , с подобным соотношением селективности между двумя рецепторами, что и прогестерона , и с более низкой эффективностью на рецепторы прогестерона по отношению к. Основной активный метаболит дидрогестерона, 20α-dihydrodydrogesterone (20α-DHD), имеет прогестагенную активность, а , но с пониженной потенцией относительно дидрогестерона. Как и с другими прогестагенами, дидрогестерон имеет функциональную антиэстрогенную эффекты в некоторых тканях , например , в эндометрии , и индуцирует эндометрий секреторной трансформации .

Благодаря своей прогестагенной активности, дидрогестерон может производить antigonadotropic эффектов при достаточных дозах у животных. Тем не менее, он не подавляет гонадотропин секреции или ингибирования овуляции при типичных клинических дозах в организме человека; дозировки дидрогестерона от 5 до 40 мг / сут не подавляют овуляцию (по оценке мочевого прегнандиол и лапаротомии ), и одно исследование показало , что овуляция сохранялась даже у женщин , получавших в дозировке достигает 400 мг / сут (оценивали путем визуального осмотра из яичников ). Неспособность дидрогестерона предотвратить овуляцию у человека в отличие от всех остальных на рынке прогестагенов , кроме trengestone , который тесно связан с дидрогестерона структурно. Кроме того, аналогично trengestone , но в отличие от всех других прогестагенов, дидрогестерон не повышает температуру тела (то есть, это не имеет никакого гипертермии эффекта). Кроме того , в то время как все другие оцениваемые прогестины связаны с повышенным риском развития рака молочной железы в сочетании с эстрогеном у женщин в постменопаузе, ни оральный , ни прогестерон дидрогестерон связан со значительно увеличенным риском развития рака молочной железы (хотя риск рака молочной железы не- значительно возросли с дидрогестероном). Точно так же, как и полость рта прогестерона , но в отличии от других прогестинов, дидрогестерон не появляется в дальнейшем увеличивает риск венозной тромбоэмболии при использовании в комбинации с пероральным эстрогеном. Однако, как при пероральном прогестерона, дидрогестерон предлагает низший эндометрия защиты по сравнению с другими прогестагенов , такие как медроксипрогестерона ацетат и норэтистерона ацетата , со значительно увеличенным риском рака эндометрия в сочетании с эстрогеном с длительной терапии (> 5 лет).

Дидрогестерон не связывается важно с андрогенов , эстрогенов , или рецептора глюкокортикоидов . Как таковой, он лишен андрогенной или антиандрогенной , эстрогенной или антиэстрогенной и глюкокортикоидов или антиглюкокортикоидного активности. Точно так же к прогестерону однако, дидрогестерон связывается с минералокортикоидами рецептора и обладает антиминералокортикоидный активностью, но слабо так. Как и другие прогестины , но в отличие от прогестерона, который образует седативные нейростероидные метаболиты, дидрогестерон не может быть усвоена подобным образом, и по этой причине не является седативным. Лечение и 20α-DHD не ингибирует 5 - альфа-редуктазы . Дидрогестерон был обнаружен, ингибирует миометрию сократимость с помощью неопределенного механизма прогестерона рецептора-независимого в естественных условиях в беременных крысах и в пробирке в человеческой ткани в концентрациях , при которых прогестерон и другие прогестагены не делают.

Сродство дидрогестерона и связанные с ними стероиды
гестагена PR Арканзас GR ERα
К я (нМ) RBA (%) К я (нМ) RBA (%) К я (нМ) RBA (%) К я (нМ)
дидрогестерон 125,9 15,9 251,2 10,0 361,2 17,5 > 10 000
20α-Dihydrodydrogesterone 125,9 15,9 3162,3 0.8 3162,3 2,0 > 10 000
прогестерон 20,0 100 25,1 100 63,1 100 > 10 000

Фармакокинетика

Дидрогестерон и его основной метаболит , 20α-DHD, предсказуемые фармакокинетики . Кинетика одной дозы , является линейной в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Фармакокинетика не изменяется при повторном введении до 20 мг дидрогестерона один раза в день. Дидрогестерон легко всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность дидрогестерона составляет в среднем 28%. T макс значения изменяются в пределах от 0,5 до 2,5 часов. Устойчивое состояние достигается после 3 дней лечения. Уровни 20α-DHD, который является основным активным метаболитом, также обнаружено , что пик около 1,5 часов после введения дозы. Связывание белков плазмы дидрогестерона и 20α-DHD неизвестны, но на основе белка плазмы связывания других прогестинов, они, вероятно , связано с альбумином , а не половой гормон-связывающего глобулина или кортикостероидной-глобулина .

Дидрогестерон практически полностью метаболизируется , который происходит в печени . Первичный метаболический путь является гидрирование в 20- кетогруппы в основном akr1c1 и в меньшей степени akr1c3 , что приводит к 20α-DHD, который является мощным прогестаген аналогично дидрогестерона. После перорального введения, было обнаружено , что плазменные концентрации 20α-DHD были существенно повышаются , чем у основного лекарственного средства. Коэффициенты 20α-DHD к дидрогестерону для AUC и С макс составляет порядка 40: 1 и 25: 1, соответственно. Таким образом , дидрогестерон , как представляется, пролекарство из 20α-DHD. Все метаболиты дидрогестерона сохраняет 4,6-диен-3-одну структуру, и метаболический стабильные. Таким образом , дидрогестерон не подвергается ароматизации , что согласуется с его отсутствием эстрогенных эффектов.

Среднее значение полувыведения из DHD и дидрогестерона колеблется от 14 до 17 часов и от 5 до 7 часов, соответственно. Дидрогестерон и его метаболитов из организма преимущественно в моче . Общий клиренс плазмы со скоростью 6,4 л / мин. В течение 72 часов, выведение практически завершено. DHD является преобладающе присутствуют в моче в виде конъюгата глюкуроновой кислоты . Примерно 85% пероральной дозы успешно egested из организма в течение 24 часов.

В фармакокинетики дидрогестерона были рассмотрены.

Химия

3D-схематическое изображение химических структур прогестерона (вверху) и дидрогестерон (внизу), показывающее ретростероид пространственной конфигурации дидрогестерона.

Дидрогестерон, также известный как 6-дегидро-9β, 10α-прогестерон или как 9β, 10α-прегна-4,6-диен-3,20-дион, является синтетическим прегнан стероида и производным от прогестерона и retroprogesterone (9β, 10α -progesterone). Производные Retroprogesterone как дидрогестерон являются аналогами прогестерона , в которых водород атом на 9 - углероде был переключен с альфа-положения (ниже плоскости) к бета-положению (над плоскостью) и метильная группа на 10 - углероде была переключается с бета-положения по отношению к альфа-положению. Эта конфигурация обращенной в результатах дидрогестерона в «изогнутой» пространственной геометрии , в которой плоскость колец А и В , ориентирована на угол 60 ° ниже кольца С и D. дидрогестерон также имеет дополнительную двойную связь между позициями С6 и С7 ( 4,6-диен-3-он конфигурации). В то время как его химическая структура очень близка к прогестерону, эти небольшие различия приводят к дидрогестерону , имеющим улучшенную пероральной активность и метаболической стабильность, среди других различий, по сравнению с прогестероном.

Аналоги

Другие производные retroprogesterone и аналоги дидрогестерона, включают trengestone (1,6-дидегидро-6-chlororetroprogesterone) и Ro 6-3129 (16α-этилтио-6-dehydroretroprogesterone).

Синтез

Дидрогестерон синтезируется и изготовлен путем обработкой прогестерона с ультрафиолетовым светом облучением.

Химические синтезы дидрогестерона были опубликованы.

история

Дидрогестерон является прогестин , который был впервые синтезирован Duphar в 1950 - х и был впервые представлен на рынке в 1961 году уникален, будучи единственным ретростероид , который является коммерчески доступным , и его молекулярная структура тесно связана с натурального прогестерона, но его обладает повышенными пероральной биодоступностью . Подсчитано , что в период с 1977 по 2005 около 38 миллионов женщин лечились дидрогестероном и зародыши подвергались дидрогестерону внутриутробны в более чем 10 миллионов беременностей. Он был одобрен в более чем 100 странах по всему миру. Это коммерчески выпускаемый под торговой маркой дидрогестероном и производства Abbott после того , как взял на Solvay Pharmaceuticals . Дидрогестерон впервые был введен, по Duphar как Duphaston в Соединенном Королевстве в 1961 году Впоследствии она была введена в Соединенных Штатах как Duphaston и Gynorest в 1962 и 1968 годах, соответственно. Дюфастон не был снят с рынка США в 1979 году, и Gynorest также больше не доступны в Соединенных Штатах.

Общество и культура

Родовые имена

Дидрогестерона является общее название препарата и его ИНН , USAN и БАН , а дидрогестерона является DCF и didrogesterone является DCIT . Он также был первоначально известен как isopregnenone . Дидрогестерон также упоминается как retroprogesterone , но не следует путать с retroprogesterone .

Торговые марки

Дидрогестерон продается в основном под торговыми марками Duphaston (отдельно) и Фемостон (в комбинации с эстрадиолом ). Кроме того , есть или был на рынке в одиночку под торговыми марками Dabroston, Дюфастон, Duvaron, Gestatron, Gynorest, Герд Продёла, Retrone и Terolut и в комбинации с эстрадиолом под торговыми марками Climaston, Femaston и Femphascyl.

Доступность

Дидрогестерон доступен широко по всему миру. Она продается в Великобритании , Ирландии , Южной Африке и Австралии , но не в Соединенных Штатах , Канаде или Новой Зеландии . Препарат ранее был доступен в Соединенных Штатах, но с тех пор было прекращено в этой стране. Дидрогестерон также доступна в других местах в Европе , а также в Центральной и Южной Америке , Азии и Северной Африке .

Рекомендации

О чем молчат гинекологи: правда о натуральном прогестероне и синтетическом гестагене

Возможно, после сегодняшней статьи гинекологи забросают в меня камнями, но как врач, и как женщина я не могу об этом молчать.

 

Прогестерон – женский половой гормон, вырабатывается в яичниках, плаценте и надпочечниках.

 

Прогестерон обеспечивает ряд жизненно важных функций:

  1. Балансирует эстрогены и гормоны щитовидной железы.
  2. Регулирует менструальный цикл.
  3. Необходим для зачатия и нормального протекания беременности.
  4. Прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает натуральный успокоительный эффект.
  5. Оказывает положительное влияние на артериальное давление и сердечно-сосудистую систему в целом.

Недостаточность прогестерона, как правило, развивается после 35 лет, но на фоне стресса этот процесс может значительно ускориться.

 

Основные клинические проявления недостаточности прогестерона:

  1. нерегулярность менструаций
  2. раздражительность
  3. набор веса
  4. усталость
  5. снижение либидо

Прогестерон в достаточном количестве может помочь женщине снизить повышенную тревожность, ослабить приступы головной боли и мигрени, улучшить качество сна. Пожалуй, самая частая жалоба, с которой женщины после 35 приходят ко мне, — это бессонница, особенно в районе 4-5 утра, перепады настроения, порой ярость, — «я раньше была довольной и спокойной, а сейчас у меня просто ужасный характер!»

Несмотря на то, что прогестерон был открыт более 70 лет назад, полный потенциал этой молекулы еще далеко не раскрыт. Единственная проблема заключается в том, что в современной медицине распространено глубокое заблуждение в различиях между натуральным и синтетическим прогестероном (гестаген).


И, несмотря на то, что слова прогестерон и прогестоген (гестаген) вполне созвучны, это абсолютно разные понятия.

Гестагены (синтетические формы прогестерона) имеют отличную от натурального прогестерона структуру, и, как следствие, не способны выполнять его функции, например, балансировать уровень эстрогенов в вашем теле. Гестагены встраиваются в эндокринную систему женщины, блокируя рецепторы не только к прогестерону, но и к другим половым гормонам.
Как результат, положительный эффект эстрогенов на сердечно-сосудистую систему женщины исчезает, что может привести к спазму артерий, повышению артериального давления, инфаркту.

 

Примеры синтетических гестагенов

  1. Левонопрогестел (внутриматочная спираль (ВМС) Мирена)
  2. Медороксипрогестерона Ацетат (Провера, Депо-Провера)
  3. Дидрогестерон (Дюфастон)
  4. Пероральные противозачаточные препараты

Более того, применение Медроксипрогестерона сопряжено с повышенным риском развития рака груди, сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта. Я не рекомендую принимать этот препарат.

В одном из исследований, опубликованных в Journal of American Medical Association, риск возникновения рака молочной железы у женщин, применявших эстроген/гестагенные пероральные контрацептивы в течение 10 лет, повышался почти в 2 раза.

 

 

Наиболее частые побочные эффекты гестагенов:

  1. Набор веса и выпадение волос
  2. Депрессия и повышенная тревожность
  3. Головные боли, бессонница
  4. Риск развития рака молочной железы после 10 лет приема увеличивается на 80%!
  5. Риск развития деменции, сердечно-сосудистых заболеваний повышается более, чем вдвое.

 

Синтетические гестагены могут спровоцировать рак молочной железы, в то время как натуральный прогестерон защищает вас от онкологии.

Интересный случай произошел с моей помощницей, медсестерой Ириной. Она постепенно стала хуже себя чувствовать, появилась тревожность, перестала радоваться воскресным прогулкам по пляжу со своей семьей.

После проверки гормонов оказалось, что Ирина страдала от недостаточности как эстрогенов, так и прогестерона, а также нарушения работы надпочечников. Через некоторое время после начала терапии натуральным прогестероном Ирина почувствовала себя намного лучше. Далее ее наблюдали еще несколько докторов, по не относящимся к данному вопросу проблемам. Оба они сообщили ей, что прогестерон—заместительная терапия может привести к сердечно-сосудистым заболеваниям, онкологии груди. На что Ирина улыбнулась, и спокойно ответила: «Да, на терапии синтетическими гестагенами такое может случиться, но я на натуральном прогестероне.»

 

Тем не менее, у гестагенов есть ряд положительных эффектов, схожих с натуральным прогестероном

  1. Улучшение структуры костной ткани, предотвращение остеопороза.
  2. Положительное влияние на работу щитовидной железы.
  3. Защита от рака матки
  4. Нормализация уровня меди и цинка в крови.

За исключением перечисленных положительных эффектов гестагенов на здоровье женщины, становится абсолютно понятно, что использование натурального прогестерона в заместительной гормональной терапии (ГЗТ) наиболее безопасно для вашего здоровья.

Запомните!

Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.

Прогестерон назначают в форме крема, масла, подъязычно или перорально (таблетированные формы). Какая форма подойдет именно вам, может определить только врач на основании вашей клинической картины и анализов.

Имейте в виду, что, как и любой другой медикамент, прогестерон может оказывать ряд побочных эффектов, при наличии которых нужно сразу же связаться с вашим лечащим врачом.

  1. тошнота
  2. головокружения
  3. болезненность молочных желез

Многие женщины после операции по удалению матки задаются вопросом, нужен ли им прогестерон? Однозначный ответ – да. Натуральный прогестерон положительно влияет на здоровье, предотвращает возникновение эндометриоза.

Кстати, адреналин оказывает прямое влияние на прогестерон. Когда вы находитесь в стрессе, повышенный уровень адреналина в крови блокирует положительные эффекты прогестерона.

 

Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения

Самая важная структура вашего тела – ДНК. Каждая клетка содержит ДНК, за исключением красных кровяных телец эритроцитов. На кончиках ДНК находятся наконечники, их называют теломерами. Они защищают ДНК от разрушения. С возрастом теломеры становятся короче, постепенно исчезая, — результат разрушение ДНК. Это сопряжено с преждевременным старением, хроническим заболеваниями, ранней смертью. Одним словом, длина теломеров определяет ваш биологический возраст.

В одном из исследований, 130 женщин проходили эстроген-прогестроновую заместительную терапию. Результаты показали, что у тех, кто был на гормональной терапии более 5 лет, значительно увеличилась длина теломеров по сравнению с теми, кто эту терапию не получал.

Вывод: натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

 

 

5 фактов, которые вам необходимо знать перед приемом контрацептивов:

  1. .  Перед началом любой ГЗТ у вас должны быть измерены уровни половых гормонов, желательно в середине лютеиновой фазы. И в течение всего периода терапии их необходимо контролировать и регулировать с периодичностью раз в 3-4 месяца.
  2. .  Натуральный (биоидентичный) прогестерон предохраняет женщину от рака груди, в то время как синтетические гестагены  повышают риск онкологии молочной железы
  3. .  Биоидентичный прогестерон снижает воспаление, синтетический – нет
  4. .  Натуральный прогестерон — природный антидепрессант. Обеспечивает успокоительный эффект, синтетичские гестагены могут стать причиной депрессии.
  5. . Натуральный прогестерон защищает ДНК и замедляет процесс старения.

 

Библиография

  1. .Response to «The bioidentical hormone debate: are bioidentical hormones (estradiol, estriol, and progesterone) safer or more efficacious than commonly used synthetic versions in hormone replacement therapy?».Postgrad Med. 2009 Jul;121(4):172. doi: 10.3810/pgm.2009.07.2042.
  2. .Geburtshilfe Frauenheilkd. Progesterone in Peri- and Postmenopause: 2014 Nov; 74(11):995–1002. Reviewhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4245250/
  3. .B. de Lignières. Effects of progestogens on the postmenopausal breast. Obstetrics and Gynaecology,Pages 229-235 | Published online: 03 Jul 2009 Download citation https://doi.org/10.1080/cmt.5.3.229.235
  4. .Maki Saitoh etc. Medroxyprogesterone Acetate Induces Cell Proliferation through Up-Regulation of Cyclin D1 Expression via Phosphatidylinositol 3-Kinase/Akt/Nuclear Factor-κB Cascade in Human Breast Cancer Cells  Endocrinology, Volume 146, Issue 11, 1 November 2005, Pages 4917–4925, https://doi.org/10.1210/en.2004-1535
  5. .Effect of Long-Term Hormone Therapy on Telomere Length in Postmenopausal Women. Yonsei Med J. 2005 Aug 31; 46(4): 471–479. Published online 2005 Aug 31. doi: 10.3349/ymj.2005.46.4.471 PMCID: PMC2815830 PMID: 16127770

 

 

 

 

Фото

Мнение редакции может не совпадать с мнением автора.
В случае проблем со здоровьем не занимайтесь самолечением, проконсультируйтесь с врачом.

Нравятся наши тексты? Присоединяйтесь к нам в соцсетях, чтобы быть в курсе всего самого свежего и интересного!

Instagram Facebook VK
Telegram

дидрогестерон что это за гормон



Автор Без псевдонима задал вопрос в разделе Болезни, Лекарства

Дюфастон. поправляются ли от него? вызывает ли он аппетит? какие противопоказания имеет и при каких болезнях назначают ? и получил лучший ответ

Ответ от Rubicson[гуру]
Дюфастон назначается при недостатке своего гормона- прогестерона.
Заболевания перечислить сложно, но назначается например при беременности на малых сроках (при угрозе прерывания) , вне беременности при т. н. недостаточности 2 фазы цикла
По опыту применения у пациенток- выраженных влияний на вес нет
Противопоказания: не применяйте самостоятельно!

Ответ от ЛЁКА * ЛЮБИМАЯ* КУДРЯШОВА[гуру]
Дюфастон®
табл. п. о. 10 мг; бл. 20 кор. 1; код EAN:8715554000339; № П N011987/01, 2005-05-13 от Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)
открыть
Латинское название
Duphaston®
АТХ:
›› G03DB01 Дидрогестерон
Фармакологическая группа
›› Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› N80 Эндометриоз
›› N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
›› N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
›› N94.3 Синдром предменструального напряжения
›› N94.6 Дисменорея неуточненная
›› N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
›› N96 Привычный выкидыш
›› N97 Женское бесплодие
›› O20.0 Угрожающий аборт
Состав и форма выпускаТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.
дидрогестерон10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: Opadry белый Y-1–7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E171)
в блистере 20 шт. ; в коробке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «S» над знаком «6» на одной стороне таблетки, с риской и знаком «155» с обеих сторон от риски — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гестагенное.
Фармакокинетика
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Метаболизм в печени происходит путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме — 16-α углеродного атома. С мочой выводится от 56 до 79%; через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается. Сведений о задержке или усилении действия дидрогестерона при ограниченной функции почек на сегодняшний день не поступало. Метаболиты обнаруживаются в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия в моче неизмененного вещества не обнаружено.
Фармакодинамика
Дюфастон® (дидрогестерон) — это прогестаген, активный при приеме внутрь. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, т. н. «андрогенных» прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Выступая в роли прогестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако, в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не влияет отрицательно на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Показания
Прогестероновая недостаточность: эндометриоз; бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; привычный и угрожающий выкидыш на фоне установленного дефицита прогестерона, предменструальный синдром, дисменорея, нерегулярные менструации, вторичная аменорея (в сочетании с терапией эстрогенами) , дисфункциональные маточные кровотечения.


Ответ от 3 ответа[гуру]

Привет! Вот подборка тем с ответами на Ваш вопрос: Дюфастон. поправляются ли от него? вызывает ли он аппетит? какие противопоказания имеет и при каких болезнях назначают ?

Дидрогестерон на Википедии
Посмотрите статью на википедии про Дидрогестерон

Дидрогестерон что это такое — Дюфастон-это гормональный препарат? — 3 ответа



Дюфастон это гормональный препарат или нет

Автор Анюта задал вопрос в разделе Болезни, Лекарства

Дюфастон-это гормональный препарат? и получил лучший ответ

Ответ от Анна Сарана[активный]
Дюфастон
Дюфастон является препаратом гормонотерапии и применяется для коррекции различных патологических состояний, связанных с прогестероновой недостаточностью. В состав препарата входит активное действующее вещество - дидрогестерон. Дюфастон является аналогом природного прогестерона и обеспечивает нормальное протекание многих физиологических процессов в организме женщины.
Дюфастон позволяет снизить недостаток прогестерона в женском организме и предупредить или значительно улучшить неблагоприятное течение многих гинекологических заболеваний. Дюфастон относится к новому поколению препаратов гормональной терапии, поскольку дидрогестерон, который входит в его состав, не является производным тестостерона и не имеет тех побочных эффектов, которые есть у андрогенных прогестогенов.
Дюфастон довольно широко применяется в лечении таких заболеваний женской половой сферы как эндометриоз, угрожающий или привычных выкидыш, нерегулярный менструальный цикл (дисменорея) , ПМС, бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью и др.
Прогестерон является гормоном второй фазы менструального цикла и его действие заключается в уравновешивании действия эстрогенов. Недостаток прогестерона может провоцировать развитие эндометриоза - гормонально зависимого заболевания, при котором происходит разрастание эндометрия. Применение Дюфастона подавляет эндометриоз, способствует регрессии очагов заболевания. Препарат назначают в комплексном лечении заболевания, наряду с таким малоинвазивным хирургическим методом как лапароскопия.
Дюфастон показан и при заболевании, характеризующимся болезненными месячными - дисменорее. Процессы в женском организме, которые сопровождают данное заболевание, приводят к повышенному образованию и выбросу простагландинов. Высокий уровень последних вызывает гипоксию и ишемию миометрия, что приводит к спастическим сокращениям матки, которые сопровождаются аноксической болью. Назначение Дюфастона пациенткам с дисменореей позволяет купировать болевой синдром, улучшить их общее самочувствие и не блокировать при этом процесс овуляции.
Достаточное количество прогестерона играет основную роль в успешном течении беременности, поскольку еще до зачатия он подготавливает матку к принятию зародыша и переводит иммунный ответ материнского организма с отторжения плода на его защиту. При привычном невынашивании беременности Дюфастон позволяет воссоздать естественный механизм нормального протекания беременности. Дидрогестерон, который входит в состав препарата, восполняет недостаток прогестерона в организме и предупреждает развитие эмбриотоксического эффекта, который приводит к выкидышу первого триместра. Очень важно отсутствие побочного действия на мать и ребенка в ходе приема препарата. Этим Дюфастон отличается от препаратов предыдущих поколений, которые применялись в конце 20 века. Положительные отзывы о применении Дюфастона, позволили активно использовать его в ходе лечения бесплодия и при экстракорпоральном оплодотворении.
Возникновение предменструального синдрома, который знаком не понаслышке большей части женского населения, врачи также связывают с недостатком прогестерона во второй фазе цикла и с увеличением уровня эстрогена. Прием Дюфастона снижает интенсивность сокращения матки, ее чувствительность, что купирует болевые ощущения; нормализует самочувствие женщины и ее эмоциональное состояние; уменьшает отеки.
Однако, как и любой лекарственный препарат, Дюфастон имеет свои противопоказания. Так индивидуальная непереносимость компонентов препарата, синдром Дабина-Джонсона, синдром Ротора являются противопоказаниями к приему Дюфастона. Во время приема препарата не следует кормить грудью, так как дидрогестерон выделяется с материнским молоком. При назначении заместительной гормональной терапии обязательно должно быть проведено предварительное общее медицинское обследование. Это необходимо, поскольку в сочетании с эстрогеном, применение дидрогестерона не следует назначать больным с сердечно-сосудистыми заболев

Ответ от Галина[гуру]
от него очень поправляешься

Ответ от Карина S[гуру]
синтетический прогестерон

Ответ от Zvezda[активный]
сегодня первый раз по рецепту принимала. голова кружится

Ответ от Лисуля-Хитруля[гуру]
да, активное вещество дидрогестерон - это прогестраген. Если есть еще вопросы пишите мне на мейл я подробно отвечу о препарате

Ответ от ЀЫЖАЯ_не_ КОНОПАТАЯ[мастер]
Я принимала его.... Да, он гормональный.

Ответ от 666[гуру]
канечно да, в инструкции все написано

Ответ от Оленька[гуру]
гормональной! но от него не поправляешься!

Ответ от Мечтательница оригинальная[гуру]
да, мне его тоже назначали чтобы пошёл цикл, который как раз из-за недостатка прогестерона тормозил

Ответ от Nataly[гуру]
Дюфастон - это гормональный препарат, в его составе гормон "Прогестерон". Назначают его тем, у кого прогестерона недостаточно. Мне назначили после анализа крови на гормоны, где это и выяснили. Это может являться причиной бесплодия. Также его принимают беременные женщины, так как недостаток прогестерона ведёт к повышению риска выкидыша


Ответ от 3 ответа[гуру]

Привет! Вот подборка тем с ответами на Ваш вопрос: Дюфастон-это гормональный препарат?

Ответ от 3 ответа[гуру]

Привет! Вот еще темы с похожими вопросами:

Дидрогестерон на Википедии
Посмотрите статью на википедии про Дидрогестерон

Дидрогестерон действие на организм


Дидрогестерон - что это такое? Применение дидрогестерона

Для лечения тех или иных патологических процессов в организме человека и коррекции работы его систем назначаются лекарственные препараты. Женщинам часто приходится использовать гормональные медикаменты для восстановления нормального уровня выработки веществ. В данной статье речь пойдет о действующем веществе под названием дидрогестерон. Что это такое, вы узнаете далее. Также стоит сказать о методах использования данного лекарства. Препараты, содержащие дидрогестерон, будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете, есть ли аналоги у таких лекарств.

Дидрогестерон – что это такое?

Это вещество является прогестагеном синтетическим. Оно воздействует на организм женщины благоприятным образом. При помощи данного средства можно скорректировать многие патологические состояния. Дидрогестерон – гормон, который в норме не выделяется человеческим организмом. Однако он может заменить другие вещества, которые вырабатываются в недостаточном количестве, например, прогестерон.

Дидрогестерон: препараты и аналоги

Это вещество содержится в лекарствах, которые имеют следующие торговые названия: «Дюфастон» или «Дуфастон». В них присутствует до десяти миллиграммов действующего компонента (на одну таблетку).

Помимо этого, имеет дидрогестерон аналоги. К таковым можно отнести медикаменты, содержащие прогестерон в разных его формах, например, «Утрожестан». Стоит отметить, что дидрогестерон (что это такое, вам уже стало известно), в отличие от своих аналогов, не обладает нейропротекторным и анксиолитическим эффектом. Также действующее вещество не оказывает седативного влияния на организм пациента. Однако его действие довольно эффективно, оно наступает уже в течение двух часов после использования препарата.

Когда применяется дидрогестерон?

Это вещество широко используется медиками для лечения различных гинекологических патологий. Стоит отметить, что препарат помогает предотвратить нежелательную беременность и, наоборот, ускорить процесс зачатия малыша. Также дидрогестерон действие на организм женщины оказывает в виде уменьшения менструальных кровотечений, нормализации продолжительности второй фазы цикла и устранения симптомов ПМС.

Так как вы уже познакомились с веществом под названием дидрогестерон (что это такое, представляете), стоит сказать теперь о том, как осуществляется его применение на практике. Рассмотрим основные схемы лечения.

Применение дидрогестерона для наступления беременности

Препарат воздействует на секреторную функцию эндометрия. Используется следующая схема приема.

Сразу после овуляции назначается по десять миллиграммов дидрогестерона. При этом лечение проводят в течение двух недель. Сразу после истечения установленного срока устанавливается факт наличия или отсутствия беременности. Для этого используются обычные аптечные тесты или проводится анализ крови на присутствие в организме женщины хорионического гонадотропина.

Если беременность не наступила, лекарство отменяют, после чего дожидаются очередных месячных. В следующем цикле схема повторяется. Когда же установлен факт зачатия, коррекцию необходимо продолжать в полном объеме примерно до двенадцати недель развития плода. В некоторых случаях срок и доза приема препарата увеличиваются.

При угрозе прерывания беременности

Довольно часто представительницы слабого пола, находящиеся в интересном положении, сталкиваются с угрозой прерывания беременности. Виной этому становится недостаточное выделение прогестерона, который поддерживает нормальный тонус маточной мышцы. При отсутствии необходимого количества этого вещества начинается сокращение детородного органа, которое приводит к отслоению плодного яйца. Скорректировать такую ситуацию поможет дидрогестерон.

Отзывы врачей говорят о том, что препарат необходимо начать принимать как можно скорее. Если у женщины возникло кровотечение, то первая порция вещества должна составлять 40 миллиграммов. Дидрогестерон в этом случае нужно использовать через каждые восемь часов. Употреблять следует по одной таблетке. В случае исчезновения симптоматики и при нормальных анализах крови лекарство отменяют.

Когда же тянущие боли в нижней части живота продолжают сохраняться, дидрогестерон назначается в дозе 10 миллиграммов два раза в сутки. При этом прием должен происходит через равные промежутки времени. Отменяют такую коррекцию только после 20 недель вынашивания ребенка.

Лечение эндометриоза дидрогестероном

Этот препарат может не только помочь будущим мамам. Также он воздействует благоприятным образом на организм женщины при гормональных болезнях. Довольно часто лекарство используется для лечения эндометриоза.

В этом случае дидрогестерон воздействует на эндометрий подавляющим образом. Принимаются таблетки с пятого дня менструального цикла. Разовая порция составляет 10 миллиграммов. Повторить схему нужно два или три раза в сутки. Все зависит от стадии патологии и индивидуальных особенностей организма женщины. Лекарство подавляет выработку эстрогенов, избыток которых и приводит к разрастанию эндометриального слоя в не отведенных для этого зонах. Также уменьшается выделение андрогенов (мужских половых гормонов), которые способствуют усилению эндометриоза.

Влияние дидрогестерона на предменструальный синдром

В каких случаях еще рекомендуется дидрогестерон? Инструкция по применению говорит о том, что этим средством может быть скорректирован предменструальный синдром.

Применяется препарат в следующей дозировке. Два раза в день через равные промежутки времени нужно принимать по 10 миллиграммов действующего компонента. Такая схема применяется с 11 дня менструального цикла и длится в течение двух недель. Во время коррекции уменьшается объем кровотечения и болезненность матки в этот период. Также женщины отмечают улучшение настроения и исчезновение раздражительности. Дидрогестерон способствует снятию напряжения с молочных желез, за счет чего снижается их болезненность и повышенная чувствительность. Многие представительницы слабого пола говорят о том, что после нескольких курсов лечения исчезли головные боли, которые часто возникают во время менструации, наладился сон и установился более стабильный цикл.

Использование препарата для предохранения от беременности

Действующее вещество дидрогестерон способно предотвратить нежеланное зачатие. Однако эффективность такого препарата довольно низка. Именно поэтому медики рекомендуют использовать альтернативные средства контрацепции.

Для предохранения от нежелательной б

что это такое? Применение дидрогестерона

Дидрогестерон: препараты и аналоги

Это вещество содержится в лекарствах, которые имеют следующие торговые названия: «Дюфастон» или «Дуфастон». В них присутствует до десяти миллиграммов действующего компонента (на одну таблетку).

Помимо этого, имеет дидрогестерон аналоги. К таковым можно отнести медикаменты, содержащие прогестерон в разных его формах, например, «Утрожестан». Стоит отметить, что дидрогестерон (что это такое, вам уже стало известно), в отличие от своих аналогов, не обладает нейропротекторным и анксиолитическим эффектом.

Лечение эндометриоза дидрогестероном

Этот препарат может не только помочь будущим мамам. Также он воздействует благоприятным образом на организм женщины при гормональных болезнях. Довольно часто лекарство используется для лечения эндометриоза.

В этом случае дидрогестерон воздействует на эндометрий подавляющим образом. Принимаются таблетки с пятого дня менструального цикла. Разовая порция составляет 10 миллиграммов. Повторить схему нужно два или три раза в сутки. Все зависит от стадии патологии и индивидуальных особенностей организма женщины.

При развитии маточного кровотечения

Дидрогестерон не обладает выраженным кровоостанавливающим свойством. Однако оно способно остановить мажущие выделения из половых путей в непредвиденные дни цикла. В этом случае часто применяют комплексное лечение. В терапию входит использование эстрогенов и кровоостанавливающих препаратов.

Схема коррекции выбирается индивидуально врачом после тщательного обследования. Обычно назначается до 30 миллиграммов препарата, разделенных на несколько приемов в сутки. Такой курс продолжается в среднем 5-7 дней.

Применение дидрогестерона для наступления беременности

Отчего таблетки Дюфастон назначаются, зависит от диагноза и схемы лечения, которую определяет врач.

В настоящее время определяются следующие показания к применению препарата:

  • Недостаточность прогестерона в организме (при бесплодии, связанном с недостаточностью лютеиновой фазы, при угрозе выкидыша или привычной потере плода, при дисменорее, нарушениях месячного цикла, аменорее вторичного генеза).
  • В рамках заместительной гормональной терапии (при менопаузе применяется для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на слизистую полости матки при применении эстрогенов; при хирургической кастрации).

Таким образом, таблетки назначаются при дисфункциональных маточных кровотечениях, при поликистозе яичников, при кисте желтого тела, при эндометрите, при миоме матки.

От чего лекарство назначается еще, когда назначают, и какой должна быть дозировка, следует спрашивать у лечащего врача.

Препарат назначают по индивидуальной схеме, как при планировании беременности, так и при гинекологических заболеваниях. Как принимать, до еды или после, значения не имеет.

Указанные схемы приема являются только ориентировочными. Чтобы назначить схему терапии, определить, как долго можно принимать таблетки, врач должен учесть симптомы болезни, фазы месячного цикла. Суточную дозу лекарства нужно разделить на 2-3 приема, пить таблетки нужно через равные интервалы времени.

Дюфастон при эндометриозе назначают в дозе по 10 мг дидрогестерона 2 или 3 раза в день. Как принимать Дюфастон при эндометриозе, зависит от назначения врача. Принимать средство нужно с 5 по 25 день цикла либо делать это без перерыва. Следует учитывать, что только лечащий врач может назначить Дюфастон при эндометриозе. Отзывы врачей в Интернете или любой медицинский форум с информацией о лечении стоит воспринимать только как информацию для ознакомления.

Дюфастон для зачатия при бесплодии прогестеронового генезаназначают с 11 по 25 день месячного цикла. Как принимать Дюфастон для зачатия, нужно обязательно узнавать у специалиста. Как правило, прием длится в течение 3-6 месяцев. Как принимать Дюфастон, чтобы забеременеть, сколько нужно пить, чтобы забеременеть, зависит от диагноза женщины, индивидуальных особенностей ее организма.

Если отмечается задержка после приема таблеток и появляются другие признаки беременности на фоне приема препарата, лечение должно продолжаться, при этом доза должна быть равна той, которую назначают при привычной потере беременности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Если у женщины отмечается угроза выкидыша или привычная потеря беременности, целесообразно применять лекарство только в том случае, если есть четкие доказательства дефицита эндогенного прогестерона. Женщинам с угрожающим абортом показана разовая доза дидрогестерона 40 мг, далее в течение недели нужно принимать по 10 мг через каждые 8 часов.

Как принимать при угрозе выкидыша на ранних сроках, врач определяет индивидуально. Как правило, при привычном невынашивании на этапе планирования беременности прием Дюфастона проводится с 11 по 25 день цикла, при условии, что произошло зачатие, женщина и дальше получает такую же дозу. Далее, после 20 недели беременности, дозу нужно постепенно уменьшать.

Женщинам, страдающим ПМС, назначают таблетки с 11 по 25 день по 10 мг, лечение длится от 3 до 6 месяцев.

Дюфастон при задержке месячных, при нерегулярном цикле и других нарушениях менструаций назначают с 11 по 25 цикла, 2 раза в день по 20 мг. Как вызвать месячные Дюфастоном, зависит от диагноза женщины. Врач назначает препарат при нерегулярном цикле, определяет, как принимать Дюфастон, чтобы вызвать месячные, сколько пить, чтобы вызвать месячные.

В случае дисфункциональных кровотеченийназначают препарат по 10 мг дважды в день, в течение 5-7 дней, комбинируя прием с 0,05 мг этинилэстрадиола. С целью профилактики развития кровотечений назначают прием таблеток в дозе 10 мг в период с 11 до 25 дня месячных. Прием сочетается с 0,05 мг этинилэстрадиола (1 раз в сутки).

При необходимости заместительной гормональной терапии практикуется прием в комбинации с эстрогенами. Непрерывное лечение предусматривает прием по 10 мг средства 14 дней в течение каждого месячного цикла. Если существует необходимость, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.

Как принимать Дюфастон при гиперплазии эндометрия, зависит от того, какие еще препараты врач назначает для лечения. Как правило, лечение гиперплазии эндометрия предусматривает прием препарата в дозе 10 мг с 16 по 25 день цикла.

Как принимать Дюфастон при кисте яичника, также зависит от назначения специалиста. При кисте яичника лечение должно продолжаться не менее 3 месяцев.

Лечение фолликулярной кисты яичника предусматривает назначение по 10 мг средства 2 раза в день. Аналогичная доза в сутки назначается, если проводится лечение дисфункции яичников, а также если диагностированы мультифолликулярные яичники.

Если женщина пропустила таблетку Дюфастона, то дополнительную дозу принимать не следует. Нужно продолжить прием со следующей таблетки. Для удобства можно считать, сколько таблеток в упаковке Дюфастона осталось, и контролировать регулярность приема.

При любом диагнозе Дюфастон не следует начинать пить без назначения врача.

Более 10 млн беременных женщин принимали дидрогестерон. К настоящему времени отсутствуют данные об отрицательном влиянии дидрогестерона при его использовании во время беременности.

Препарат может применяться во время беременности (см. «Показания»).

Имеются отдельные сообщения о возможной связи риска развития гипоспадии с применением некоторых прогестагенов. Однако множество различных факторов, влияющих на беременность, не позволяют сделать однозначный вывод о влиянии прогестагенов на риск возникновения гипоспадии. Результаты клинических исследований, в которых ограниченное число женщин получали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не подтвердили увеличение риска развития гипоспадии. В настоящее время иные эпидемиологические данные отсутствуют.

Отсутствуют данные относительно проникновения дидрогестерона в грудное молоко. При применении других прогестагенов установлено, что прогестагены и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Наличие риска для ребенка не изучено. В связи с этим грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон® не рекомендуется.

Внутрь.

Линия разлома предназначена только для упрощения разламывания таблетки и удобства проглатывания, а не для ее деления на равные дозы.

Продолжительность терапии и дозы могут быть скорректированы с учетом индивидуального клинического ответа пациентки и степени выраженности патологии в пределах режима дозирования препарата представленного ниже.

Эндометриоз По 10 мг 2–3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно
Бесплодие (обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы) По 10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно, в течение как минимум 6 следующих друг за другом, циклов. В первые месяцы беременности рекомендовано продолжать лечение по схеме, описанной при привычном выкидыше
Угрожающий выкидыш 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов
Привычный выкидыш По 10 мг 2 раза в день до 20-й нед беременности, с последующим постепенным снижением дозы
Предменструальный синдром По 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла
Дисменорея По 10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла
Нерегулярные менструации По 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла
Вторичная аменорея Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг препарата Дюфастон® 2 раза в день с 11-го по 25-й день менструального цикла
Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения) По 10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней
Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения) По 10 мг 2 раза в день c 11-го по 25-й день менструального цикла
ЗГТ в сочетании с эстрогенами При непрерывном последовательном режиме — по 10 мг дидрогестерона в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме терапии (когда эстрогены применяются 21-дневными курсами с 7-дневными перерывами) — по 10 мг дидрогестерона в день в течение последних 12–14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствуют о недостаточной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть увеличена до 20 мг
Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять как можно раньше, в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывного кровотечения или мажущих кровянистых выделений
Поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции По 10 мг 3 раза в сутки, начиная со дня забора яйцеклетки и до 10 нед беременности (в случае, если беременность подтверждена). Если пациентка пропустила прием таблетки, эту таблетку необходимо принять как можно раньше и проконсультироваться с врачом

Применение дидрогестерона до менархе не показано. Безопасность и эффективность дидрогестерона у девочек-подростков в возрасте от 12 до 18 лет не установлена. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не позволяют давать рекомендации по режиму дозирования у пациенток данной возрастной группы.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Препарат воздействует на секреторную функцию эндометрия. Используется следующая схема приема.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Сразу после овуляции назначается по десять миллиграммов дидрогестерона. При этом лечение проводят в течение двух недель. Сразу после истечения установленного срока устанавливается факт наличия или отсутствия беременности. Для этого используются обычные аптечные тесты или проводится анализ крови на присутствие в организме женщины хорионического гонадотропина.


Смотрите также